青霉胺

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青霉胺副作用;別名:D-鹽酸青霉胺、二甲基半胱氨酸、D-青霉胺;青霉胺適應(yīng)癥:用于肝豆?fàn)詈俗冃裕饔帽榷䦷€基丙醇強(qiáng)；對(duì)鉛、汞中毒亦有解毒作用，但不及依地酸鈣鈉及二巰丙磺鈉；還用于某些免疫性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。用于自身免疫性慢性活動(dòng)性肝炎。;青霉胺藥理學(xué)作用:本品為青霉素的降解產(chǎn)物，是含有巰基的氨基酸，是銅、汞、鋅和鋁的有效絡(luò)合劑，并能促使這些金屬?gòu)哪I臟排泄。用于肝豆?fàn)詈俗冃?/a>病，用藥后可使尿銅排泄增加5～20倍，而改善癥狀，作用比二巰丙醇強(qiáng)；對(duì)汞中毒也有解毒作用，但不及依地酸鈣鈉和二巰丙磺酸鈉，以用N-乙酰-DL青酶胺為好。此外，可用于治療某些免疫性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。本品是一種含巰基的氨基酸，能斷裂二硫鍵，分解巨球蛋白和類風(fēng)濕因子，使免疫復(fù)合物去聚合，且抑制免疫球蛋白的分泌，從而減少免疫復(fù)合物在補(bǔ)體參與下造成的肝細(xì)胞損害。此外，還能抑制脯氨酸酶的羥化作用，抑制肝內(nèi)前膠原纖維轉(zhuǎn)變?yōu)槟z原纖維，有防止肝臟纖維化的作用。本品尚有明顯的排銅作用。

分類名稱

一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：抗豆?fàn)詈俗冃运?nbsp;三級(jí)分類：

藥品英文名

Penicillamine

藥品別名

D-鹽酸青霉胺、二甲基半胱氨酸、D-青霉胺

藥物劑型

片劑：0.125g，0.25g。

藥理作用

本品為青霉素的降解產(chǎn)物，是含有巰基的氨基酸，是銅、汞、鋅和鋁的有效絡(luò)合劑，并能促使這些金屬?gòu)哪I臟排泄。用于肝豆?fàn)詈俗冃?/a>病，用藥后可使尿銅排泄增加5～20倍，而改善癥狀，作用比二巰丙醇強(qiáng)；對(duì)汞中毒也有解毒作用，但不及依地酸鈣鈉和二巰丙磺酸鈉，以用N-乙酰-DL青酶胺為好。此外，可用于治療某些免疫性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。本品是一種含巰基的氨基酸，能斷裂二硫鍵，分解巨球蛋白和類風(fēng)濕因子，使免疫復(fù)合物去聚合，且抑制免疫球蛋白的分泌，從而減少免疫復(fù)合物在補(bǔ)體參與下造成的肝細(xì)胞損害。此外，還能抑制脯氨酸酶的羥化作用，抑制肝內(nèi)前膠原纖維轉(zhuǎn)變?yōu)槟z原纖維，有防止肝臟纖維化的作用。本品尚有明顯的排銅作用。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服吸收良好，1h達(dá)血藥濃度峰值；分布至全身各部，以血漿和皮膚中最高，可通過(guò)胎盤(pán)；與蛋白結(jié)合后可進(jìn)入關(guān)節(jié)滑膜液，其濃度為血漿濃度的50%～80%；少量可儲(chǔ)存于組織中，在不同的組織和器官中存留的時(shí)間不同，在富含膠原和彈性蛋白的組織中存留較久t_1/2為90h，停藥后3個(gè)月血漿中還可測(cè)出本品；經(jīng)肝臟代謝，由腎臟排泄，24h排出80%。

適應(yīng)證

用于肝豆?fàn)詈俗冃�，作用比二巰基丙醇強(qiáng)；對(duì)鉛、汞中毒亦有解毒作用，但不及依地酸鈣鈉及二巰丙磺鈉；還用于某些免疫性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。用于自身免疫性慢性活動(dòng)性肝炎。

禁忌證

1.對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳者、腎功能不全者禁用。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn2.對(duì)青霉素類過(guò)敏者、粒細(xì)胞缺乏癥者、再生障礙性貧血者、肌無(wú)力、紅斑狼瘡者禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：嚴(yán)重皮膚、肝臟、血液病者。2.用藥前應(yīng)做皮試。

不良反應(yīng)

1.本品為青霉素的衍生物，與青霉素有交叉過(guò)敏反應(yīng)，可先用小劑量脫敏。2.不良反應(yīng)輕微，可長(zhǎng)期服用，偶有皮疹、味覺(jué)障礙、白細(xì)胞和血小板減少、蛋白尿等。偶可引起頭痛、咽痛、乏力、惡心、腹痛、腹瀉等反應(yīng)。3.長(zhǎng)期服用，可引起視神經(jīng)炎(由于抗吡哆醛所致，可用維生素B₆治療)。4.對(duì)腎臟有刺激作用，可出現(xiàn)蛋白尿及腎病綜合征。

用法用量

1.治療肝豆?fàn)詈俗冃圆。洪_(kāi)始每天250mg，分2次服用，以后每隔數(shù)日增加250mg，直至每天2g，分3次服用，1個(gè)月后減至每天1g長(zhǎng)期服用，癥狀改善后可間歇給藥。2.鉛、汞中毒：用量為每天1g，分4次服，5～7天為1個(gè)療程。停藥2天開(kāi)始下1個(gè)療程。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn一般可用1～3個(gè)療程。3.免疫性疾�。撼扇擞昧繛槊刻�1.5～1.8g，分3～4次服用，可用6個(gè)月以上。以上均宜空腹服用�？诜鹤陨砻庖咝月曰顒�(dòng)性肝炎，每天3次，每次0.1～0.3g，6個(gè)月為1個(gè)療程；肝豆?fàn)詈俗冃�，成人每�?次，每天總量20～25mg/kg，癥狀緩解后改為間歇服藥，但需終身服用，劑量大小以每天尿銅排出量達(dá)0.2mg為準(zhǔn)。兒童每天3次，每天總量20mg/kg。

藥物相應(yīng)作用

本品可加重抗瘧藥、金制劑、免疫抑制劑、保泰松對(duì)造血系統(tǒng)和腎臟的不良反應(yīng)；與鐵劑合用，可使本品吸收減少2/3，故宜在服鐵劑前2h口服，以免降低本品療效；本品是維生素B₆拮抗劑，應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)提前給予維生素B₆每天30～60mg，防止青霉胺的肝毒性反應(yīng)；與地高辛同用，會(huì)明顯降低后者的血漿濃度；與含氫氧化鋁或氫氧化鎂的復(fù)方抗酸藥合用，本品的吸收減少，如果必須合用，最好將兩藥間隔2h；與吡唑類藥合用，可使后者的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)增加；與胃腸消化藥物合用，能降低青霉胺的吸收，應(yīng)間隔2h服藥；絳礬與本品發(fā)生螯合反應(yīng)，使青霉胺胃腸道吸收減少；與食物同服，可使本品吸收減少50%。

專家點(diǎn)評(píng)

目前仍是治療各型肝豆?fàn)詈俗冃?Wilson)病的首選藥物。無(wú)癥狀患者亦可長(zhǎng)期服用維持量。該藥由于對(duì)組織驅(qū)銅作用遲緩，故不適用于腹型肝豆?fàn)詈俗冃缘燃毙孕突蛑匕Y，晚期患者。臨床應(yīng)用本品治療肝纖維化，但療效不肯定，不良反應(yīng)多。該藥能抑制該酶的活性，使新分泌出來(lái)的膠原不能相互交聯(lián)，它對(duì)肝豆?fàn)詈俗冃杂休^好的療效，但對(duì)其他原因所致肝纖維化無(wú)明顯療效，且長(zhǎng)期應(yīng)用副作用較大。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn

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