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一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:抗炎性平喘藥 | |
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奧農(nóng)、哌魯司特、普蘭流卡斯特、普魯司特、Onon | |
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普魯司特片劑:225mg/片。普魯司特膠囊劑:112.5mg/粒。室溫、密閉、避光、干燥處保存。 | |
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本品是白三烯受體拮抗劑(LTRA),對LTC4、LTD4、LTE4均有顯著抑制,特別是對LTD4(引起人體氣管平滑肌收縮的主要成分)有抑制作用。本品可減輕淋巴細泡在支氣管黏膜的浸潤,在吸人LTD4前2h從胃管灌入本品,不但使支氣管肺泡灌洗液(BALF)中細胞數(shù)減少,也使LTD4所致BALF中嗜酸性粒細胞比例增多的作用減少60%。此外,尚可降低支氣管的高反應性,但稍遜于氟替卡松。本品尚可預防高劑量吸入糖皮質(zhì)激素減量時哮喘的惡化,對吸入二丙酸倍氯米松1600μg/天和并服潑尼松20mg/天治療無效的哮喘者,應用本品每次225mg,每日2次,連續(xù)8周后,患者的臨床癥狀評分、緊急的β受體激動劑吸入次數(shù)得到明顯改善。 | |
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本品口服吸收良好,生物利用度為60%,血漿藥物濃度達峰時間為2.5~3.8h,血藥峰濃度為O.3~0.7μg/ml,夜間服用的血藥濃度高于日間,提示適合睡前給藥,隨劑量的增加最大血藥峰濃度及藥時曲線下面積增大,超過450mg時其增加的幅度減小,消除半衰期為6.7~7h,重復劑量比單一劑量的半衰期延長。急性哮喘口服本品1h起效,慢性哮喘用藥后1~2周癥狀可得到顯著改善?崭箍诜_峰時間3h,與食物同服達峰時間可延至4~5h。本品代謝完全,由糞便排出劑量的90%,血漿蛋白結(jié)合率達90%。青年與老年的藥代動力學參數(shù)無性別、年齡差異。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn本品不影響P450酶。 | |
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適用于各種哮喘,包括特應型、混合型、感染型、發(fā)作型、慢性型和非季節(jié)的支氣管哮喘。還可用于變應性鼻炎(過敏性鼻炎)。臨床上合用腎上腺皮質(zhì)激素以減少腎上腺皮質(zhì)激素用量。 | |
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1.對本品過敏者禁用。2.顱內(nèi)出血尚未完全控制者禁用。3.兒童應用本品的安全性尚未確定,兒童不宜使用。 | |
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1.對其他白三烯受體拮抗劑如扎魯司特、孟魯司特、泊比司特等有過敏史者慎用。2.肝臟疾病患者尚缺乏相關藥代動力學研究,應慎用。3.嚴重哮喘患者慎用。4.孕婦應用本品的安全性尚未確定,孕婦慎用。5.在治療急性哮喘上,白三烯受體拮抗劑的療效尚未確定,暫對不宜應用于急性發(fā)作的治療,不宜突然代替腎上腺皮質(zhì)激素,也不宜用于解除哮喘急性發(fā)作時的支氣管痙攣。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn6.為增加藥物的吸收,本品宜餐后口服給藥。7.支氣管哮喘患者服用本品期間,若出現(xiàn)急性發(fā)作的情況時必須使用其他支氣管擴張藥或腎上腺皮質(zhì)激素。8.長期接受腎上腺皮質(zhì)激素治療的患者,因服用本品而減量服用腎上腺皮質(zhì)激素時,應逐漸減量,一旦中止服用本品,哮喘可能再度發(fā)作。9.發(fā)生Churg-Strauss綜合征時,通常需要聯(lián)合應用減量的口服糖皮質(zhì)激素。10.應用本品治療時需進行常規(guī)血液生化及肝功能監(jiān)測。 | |
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本品耐受性良好。 1.主要不良反應 皮疹、瘙癢、腹痛、胃部不適、腹瀉、便秘、惡心、嘔吐及血清氨基轉(zhuǎn)移酶或膽紅素升高等肝功能異常。2.較嚴重的不良反應 偶見白細胞減少(初期癥狀:發(fā)熱、咽喉痛、全身倦怠感等)、血小板減少(初期癥狀:紫斑、鼻出血、牙齦出血等出血傾向),若出現(xiàn)這類癥狀,應終止服用并采取適當措施。3.其他 偶見麻木、震顫、失眠、嗜睡、頭痛、關節(jié)痛、倦怠感、發(fā)熱、浮腫等。 | |
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口服:成人與12歲以上兒童,每次225~450mg,每日2次,早晚餐后服用。 老年患者因其肝腎功能多有減退應酌情減量。 | |
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