頭孢替坦

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頭孢替坦副作用;別名:雅馬替坦、雙硫唑甲氧頭孢菌素、頭孢替坦二鈉、Apacef、Apatef、Cefotan、Yamatetan、YM-09330;頭孢替坦適應(yīng)癥:用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、腹腔、骨與關(guān)節(jié)、皮膚與軟組織等部位感染，也用于敗血癥。;頭孢替坦藥理學(xué)作用:為廣譜殺菌性頭霉素，可抑制增殖期細(xì)菌胞壁的合成而產(chǎn)生殺菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均有抗菌活性，對(duì)陰性細(xì)菌的活性強(qiáng)于第1代和第2代頭孢霉素，對(duì)大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、枸櫞桿菌等有強(qiáng)大的活性，作用比頭孢美唑、頭孢西丁強(qiáng)。對(duì)質(zhì)�；蛉旧w介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。對(duì)各種類桿菌、梭狀芽孢桿菌的活性比其他頭孢菌素強(qiáng)大，對(duì)產(chǎn)氣莢膜桿菌、內(nèi)毒桿菌有良好的活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色葡萄球菌的抗菌性活性較強(qiáng)，但比其他頭孢菌素稍弱。糞腸球菌、腸球菌屬、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌對(duì)本品耐藥。對(duì)銅綠假單胞菌、假單胞菌和不動(dòng)桿菌的活性較小。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：其他β內(nèi)酰胺類三級(jí)分類：

藥品英文名

Cefotetan

藥品別名

雅馬替坦、雙硫唑甲氧頭孢菌素、頭孢替坦二鈉、Apacef、Apatef、Cefotan、Yamatetan、YM-09330

藥物劑型

注射劑(粉)：0.5g，1g。

藥理作用

為廣譜殺菌性頭霉素，可抑制增殖期細(xì)菌胞壁的合成而產(chǎn)生殺菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均有抗菌活性，對(duì)陰性細(xì)菌的活性強(qiáng)于第1代和第2代頭孢霉素，對(duì)大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、枸櫞桿菌等有強(qiáng)大的活性，作用比頭孢美唑、頭孢西丁強(qiáng)。對(duì)質(zhì)�；蛉旧w介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。對(duì)各種類桿菌、梭狀芽孢桿菌的活性比其他頭孢菌素強(qiáng)大，對(duì)產(chǎn)氣莢膜桿菌、內(nèi)毒桿菌有良好的活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色葡萄球菌的抗菌性活性較強(qiáng)，但比其他頭孢菌素稍弱。糞腸球菌、腸球菌屬、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌對(duì)本品耐藥。對(duì)銅綠假單胞菌、假單胞菌和不動(dòng)桿菌的活性較小。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收差。單劑量1g或2g肌注，血漿藥物濃度達(dá)峰值時(shí)間為1h，血漿藥物峰濃度為42μg/ml或90μg/ml，高血濃度可持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間。單劑量1g靜注，平均血藥濃度為140～250μg/ml。單劑量2g靜脈滴注，血藥濃度為270μg/ml。在體內(nèi)分布廣泛，在生殖器、子宮、卵巢、臍帶血、羊水、膽囊、前列腺、腭扁桃體、膽汁、胸腔積液、骨盆死腔均有較高濃度，膽汁濃度高于頭孢美唑、頭孢唑林，可微量向乳汁移行，也向痰液、皮膚、腭扁桃體移行，可通過血-腦脊液屏障，靜注53～83mg/kg,40～90min后腦膜炎患兒的腦脊液濃度可達(dá)1.1～4.8μg/ml。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn在體內(nèi)幾不代謝，血漿半衰期為3.4～4.4h，血漿蛋白結(jié)合率為78%～91%。幾近全部藥物通過腎小球?yàn)V過和腎小管分泌，約75%～83%藥物以原形藥物于24h內(nèi)由尿液中排泄。

適應(yīng)證

用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、腹腔、骨與關(guān)節(jié)、皮膚與軟組織等部位感染，也用于敗血癥。

禁忌證

對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

慎用:曾對(duì)頭孢菌素過敏者慎用。妊娠及哺乳期婦女慎用�；加邢�、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)體質(zhì)者慎用。腎功能不全者慎用。本品與多數(shù)頭孢菌素均有交叉過敏反應(yīng)，用前最好做皮膚敏感試驗(yàn)。用藥期間1周內(nèi)避免飲酒。

不良反應(yīng)

靜注后可發(fā)生疼痛、血栓性靜脈炎。肌注部位有疼痛感或硬結(jié)。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn常見過敏反應(yīng)有皮疹、全身性丘疹、蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱。偶見腹瀉、嘔吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿、粒細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、溶血性貧血、AST或ALT升高、LDH升高、堿性磷酸酶升高、膽紅素升高。罕見全身倦怠、休克、口感異常、哮喘、眩暈、耳鳴、出汗、念珠菌病、維生素K缺乏。國(guó)外報(bào)道，在2298例應(yīng)用本品的患者中，僅有75%出現(xiàn)不良反應(yīng)，發(fā)生率約2.7%。

用法用量

肌注、靜注或靜脈滴注：成人每次1～1.5g，每天2次，嚴(yán)重感染者可用至每天4～6g；兒童每天40～60mg/kg，嚴(yán)重者每天100mg/kg，分2次給予。靜注時(shí)1g用注射用水2ml溶解后再稀釋至20ml緩慢靜注；靜脈滴注時(shí)溶于5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑100～500ml中靜脈滴注；肌注時(shí)溶于1%利多卡因注射劑2～4ml中注射。

藥物相應(yīng)作用

本品與其他頭孢菌素、慶大霉素、卡那霉素、呋塞米(速尿)等強(qiáng)利尿劑合用可造成腎損害，應(yīng)避免同時(shí)應(yīng)用。與乙醇同時(shí)出現(xiàn)，可出現(xiàn)雙硫醒樣反應(yīng)。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為一新的半合成頭孢霉素，對(duì)革蘭陰性需氧菌和多數(shù)臨床常見的革蘭陽(yáng)性菌皆有抗菌活性。對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng)于第一代和第二代頭孢霉素。國(guó)內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用本品治療71例菌血癥，43例痊愈，有效率為60.6%；對(duì)41例燒傷、手術(shù)創(chuàng)面繼發(fā)感染的有效率為90.2%；對(duì)62例腭扁桃體炎治療后59例有效，有效率為95.2%；對(duì)膽道感染的有效率為84.0%；對(duì)121例婦產(chǎn)科感染于治療后111例痊愈和好轉(zhuǎn)，有效率為91.7%。另對(duì)呼吸系統(tǒng)感染、復(fù)雜性泌尿系統(tǒng)感染、化膿性腹膜炎進(jìn)行的隨機(jī)、對(duì)照試驗(yàn)也證實(shí)本品有效。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn

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