| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類 |
| 英文名 | Cefazolin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品鈉鹽為白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，易引濕。易溶于水，微溶于甲醇，幾乎不溶于乙醇、苯、丙酮。按無水物計(jì)算，頭孢唑林鈉鹽含頭孢唑林的含量不得少于86.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 敏感需氧細(xì)菌引起的中度感染。可廣泛用于耐青霉素類、對(duì)頭孢唑林敏感的金黃色葡萄球菌感染與除外銅綠假單胞菌、敏感陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、膽道、皮膚軟組織等感染，及外科術(shù)后感染，創(chuàng)傷感染，眼耳鼻喉科感染和外科圍術(shù)期預(yù)防用藥。本品對(duì)陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對(duì)耐藥腸桿菌屬桿菌、銅綠假單胞菌和脆弱擬桿菌等厭氧菌引起的感染無效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素，為第一代注射用頭孢菌素。對(duì)敏感的革蘭陽(yáng)性球菌與常見的革蘭陰性桿菌均有較強(qiáng)抗菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用超過第二代與第三代頭孢菌素。對(duì)革蘭陰性桿菌的作用，在第一代頭孢菌素中居首位，但不及第二代頭孢菌素，更不如第三代頭孢菌素。本品對(duì)陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，故已有不少陰性桿菌對(duì)本品耐藥。頭孢唑林對(duì)銅綠假單胞菌、腸桿菌屬桿菌與厭氧菌均無抗菌活性（表1－1)。 頭孢唑林為殺菌劑。其抗菌作用機(jī)制為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。與細(xì)菌細(xì)胞膜內(nèi)膜上的靶位蛋白，即青霉素結(jié)合蛋白（PBPs)，有很強(qiáng)的親和力，主要作用于PBPl（la，lb)與PBP3。 頭孢唑林體外抗菌譜：作用強(qiáng)度 抗菌譜：+++ 肺炎鏈球菌、葡萄球菌屬、腦膜炎球菌、鏈球菌屬、淋球菌；++ 大腸桿菌、奇異變形桿菌、厭氧菌、克雷白桿菌（脆弱擬桿菌除外)；+ 流感嗜血桿菌；0 銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、脆弱擬桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、腸桿菌、支原體 腸球菌、枸櫞酸桿菌、衣原體。 |
| 體內(nèi)過程 | 頭孢唑林鈉鹽可供肌內(nèi)注射或靜脈給藥。本品具有血藥峰濃度高，半衰期較其它一代品種長(zhǎng)，體內(nèi)不代謝，以原形自尿中排出，組織與體液內(nèi)通透性好等臨床藥理特點(diǎn)。肌內(nèi)注射0.5g，血藥峰濃度為31.5mg/L，消除t1/2為1.8小時(shí)。頭孢唑林靜脈滴注0.5g，滴注20分鐘，血藥峰濃度可達(dá)118mg/L。靜脈注射1g，0.5小時(shí)的血清藥物濃度為52-70mg/L。靜脈注射頭孢唑林的血清半衰期為1.5-2.2小時(shí)。頭孢唑林以原形經(jīng)腎排泄，排出百分率>90%，主要由腎小球?yàn)V過排泄，少量經(jīng)腎小管排泌，腎功不全時(shí)，血清t1/2延長(zhǎng)至30-40小時(shí)。頭孢唑林體內(nèi)分布較廣，能較好地通透至胸腹腔與滑膜腔內(nèi)及各種組織包括炎癥肌肉與骨組織內(nèi)，膽汁與尿中濃度較高，能透過胎盤，但很難透過腦膜，進(jìn)入CSF很少。本品蛋白結(jié)合率較高，約為80%。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑（鈉鹽)：0.5g，1g（按C14H14N8O4S計(jì)算)。 |
| 用法用量 | 成人肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥，1次0.5-1g，間隔8小時(shí)。每次劑量必要時(shí)可用1.5g，間隔8小時(shí)。 小兒每日20-40mg/kg，分3次給藥，給藥間隔8小時(shí)。 腎功能減退時(shí)，按肌酐清除率（Cr—Clearance)調(diào)整劑量與間隔時(shí)間： 頭孢唑林調(diào)整劑量與間隔時(shí)間： 肌酐清除率（ml/min)50-30，頭孢唑林最大劑量（g)/間隔時(shí)間（h)1/12； 肌酐清除率（ml/min)30-10，頭孢唑林最大劑量（g)/間隔時(shí)間（h)0.5/12； 肌酐清除率（ml/min)<10，頭孢唑林最大劑量（g)/間隔時(shí)間（h) 0.5/24； 本品可用于血透析患者，血透后補(bǔ)加0.25-0.5g。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過敏反應(yīng) 皮疹、蕁麻疹、嗜伊紅細(xì)胞增高、藥物熱及其它過敏反應(yīng)。以皮疹為主，發(fā)生率約5%。皮疹反應(yīng)雖屬藥物本身反應(yīng)，但與產(chǎn)品質(zhì)量也有關(guān)，產(chǎn)品中高分子雜質(zhì)增高，皮疹反應(yīng)增多。約有5%-15%對(duì)青霉素過敏患者對(duì)頭孢菌素也過敏。 2．腎毒性 應(yīng)用頭孢唑林時(shí)應(yīng)警惕發(fā)生腎功能異常的可能性。 3．其它 如靜脈炎，血清氨基轉(zhuǎn)移酶或堿性磷酸酶一過性升高，Coom's試驗(yàn)陽(yáng)性，偶見溶血性貧血，中性粒細(xì)胞或血小板下降。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)青霉素過敏者或處于高敏狀態(tài)者慎用。使用本品前應(yīng)注意詢問患者是否有青霉素過敏史或患有過敏性疾患。 2．應(yīng)用頭孢唑林治療應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能和肝功能，肝、腎功能不全患者慎用。臨床應(yīng)用應(yīng)注意掌握劑量與給藥間隔時(shí)間。輕度腎功能不全者必需使用本品時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量與間隔時(shí)間。與有腎毒性的藥物如利尿藥味塞米（furosemide)、氨基糖苷類抗生素等聯(lián)合使用時(shí)尤應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能異常改變。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 |
