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| 1.注射劑：200mg(1ml)(相當于187.4mg無水品)，內(nèi)含殺菌劑氯化芐甲乙氧胺和磷酸鹽緩沖劑；2.注射劑(混懸液)：0.2g(1ml)，1g(5ml)；3.眼膏：3%(相當于無水品2.8%)。 | |
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| 本藥為嘌呤核苷，系抗病毒藥，其抗病毒的確切機制尚未完全闡明，主要與抑制病毒的復制有關。本藥及其代謝物通過抑制病毒的DNA多聚酶，從而阻斷病毒DNA的合成，而藥物本身僅極少量滲入病毒的DNA分子中。本藥的抗病毒作用部分取決于宿主的免疫功能。本藥無免疫抑制作用。本藥對單純皰疹病毒Ⅰ和Ⅱ型、帶狀皰疹病毒、水痘病毒、巨細胞病毒、乙型肝炎病毒均具抗病毒活性，但對天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、細菌和真菌均無作用。本品的單磷酸酯有抑制乙肝病毒復制的作用。 | |
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| 本藥口服、肌注或皮下注射吸收均差。靜脈給藥后，75%～87%的藥物在血液和細胞內(nèi)迅速被腺苷脫氨酶脫氨基，生成阿拉伯糖次黃嘌呤，并迅速分布進入一些組織中。阿拉伯糖次黃嘌呤的抗病毒的活性僅為阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本藥緩慢靜脈滴注10mg/kg后30min，阿拉伯糖次黃嘌呤的血藥濃度峰值為3～6μg/ml，阿糖腺苷則為0.2～0.4μg/ml。停藥后血漿藥物濃度迅速下降，平均15～20min后血中即測不出。本藥在腎、肝、脾濃度最高，腦、骨骼肌中濃度較低；阿拉伯糖次黃嘌呤可透過腦膜，腦脊液與血漿中的濃度比為1:3。本藥主要自腎臟排出，24h以次黃嘌呤核苷的形式排出給藥量的41%～53%(原藥僅1%～3%)。腎功能不全者，阿拉伯糖次黃嘌呤可在體內(nèi)蓄積，其血藥濃度可為正常人的幾倍。阿拉伯糖次黃嘌呤的平均半衰期為3.3h。局部用藥時本藥很少進入全身，但角膜上皮細胞有損害時房水中可測出少量本藥及其代謝物；角膜完整者，房水中僅有少量代謝物存在。 | |
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| 1.用于單純皰疹性腦炎、新生兒單純皰疹病毒感染(如皮膚黏膜感染、局限性中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染和播散性單純皰疹感染)和帶狀皰疹。2.用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、帶狀皰疹、嬰兒先天性巨細胞和免疫缺陷者巨細胞病毒感染。3.本藥眼膏用于單純皰疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎；也可用于經(jīng)碘苷治療無效或對碘苷過敏的淺表性皰疹病毒性角膜炎。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn | |
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| 1.對本藥或含本藥藥物過敏者禁用；2.孕婦及哺乳婦女忌用。 | |
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| 1.慎用：有肝、腎功能損害者慎用。2.用藥期間可出現(xiàn)氨基轉移酶升高、血膽紅素升高、血紅蛋白減少、紅細胞比容下降、血細胞減少、血小板減少、網(wǎng)織紅細胞減少等實驗室指標異常。3.用藥期間須定期監(jiān)測血象及肝、腎功能。4.本藥靜脈滴注時，大量液體伴隨本藥進入體內(nèi)，應注意水、電解質平衡。5.本品不可靜脈推注或快速滴注。6.配制好的藥液不可冷藏以免析出結晶。 | |
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| 本藥的毒性反應與劑量成正比。1.消化系統(tǒng)：靜脈給藥劑量超過20mg/kg時，大多會出現(xiàn)消化道的不良反應，常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘、食欲減退和體重減輕，常在用藥第2、3天開始，繼續(xù)給藥，反應可在1～4天內(nèi)減輕。尚可出現(xiàn)暫時性氨基轉移酶升高和血總膽紅素升高。也有發(fā)生嘔血的報道。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見震顫、眩暈、幻覺、共濟失調(diào)、癲癇發(fā)作、精神癥狀和意識模糊等，其發(fā)生與劑量有關，通常停藥后可自行消退。也有出現(xiàn)頭痛和腦病的報道，后者常難以與原發(fā)病相識別，多發(fā)生于肝、腎功能不全者。另有霍奇金病患者使用本藥發(fā)生暫時性運動性失語癥的報道。3.血液系統(tǒng)：可出現(xiàn)血紅蛋白減少、血細胞比容下降、白細胞減少、血小板減少、網(wǎng)織紅細胞減少等，大多不必停藥，且在療程結束后3～5天恢復。靜脈給藥每天劑量超過20mg/kg時，可引起骨髓抑制，偶有骨髓內(nèi)巨幼紅細胞增多。4.內(nèi)分泌/代謝：有報道本藥可引起抗利尿激素異常分泌綜合征和血鈉過低。5.皮膚：可出現(xiàn)皮疹、瘙癢等。6.局部反應：(1)靜脈滴注部位可出現(xiàn)疼痛和血栓性靜脈炎，大多在停藥后消退；(2)局部眼科用藥時，常引起暫時性燒灼、癢等輕度刺激感，也可出現(xiàn)流淚、異物感、結膜充血、表淺點狀角膜炎、疼痛、怕光等反應。7.致突變與致癌性：動物實驗顯示本藥可致突變，致肝、腎、甲狀腺、小腸等腫瘤，體外測定也顯示本藥可致人體白細胞染色體斷裂和畸形，但其意義尚未闡明。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn8.致畸性：動物實驗表明本藥有致畸作用。9.其他：可出現(xiàn)發(fā)熱、全身乏力。 | |
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| 1.成人：(1)靜脈滴注：①單純皰疹病毒性腦炎：每天15mg/kg，作連續(xù)緩慢靜脈滴注，以超過12h為宜，療程為10天；②帶狀皰疹：每天10mg/kg，療程為5天，用法同上；③免疫缺陷者水痘感染：每天10mg/kg，療程為5～7天；④慢性乙肝：每天5～10mg/kg，療程為49～81天。(2)經(jīng)眼給藥：用于單純皰疹性角膜炎的治療時，可用本藥3%的眼膏，每次向結膜囊內(nèi)涂1cm長眼膏，每3小時1次，每天5次，10～14天為1個療程。嚴重病例的療程可更長。用藥至角膜上皮形成后，還應繼續(xù)用藥5～7天，每天2次，以防復發(fā)。(3)腎功能不全時劑量：腎功能不全者應根據(jù)腎功能損害程度調(diào)整劑量。腎小球濾過率低于每分鐘10ml者可用常用劑量的75%。2.兒童靜脈滴注：(1)單純皰疹病毒性腦炎：①用法與用量同成人；②新生兒：每天15mg/kg，療程10～14天。(2)帶狀皰疹：用法與用量同成人。 | |
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| 1.與腺苷脫氨酶抑制劑合用時，本藥的抗病毒效力可提高20～50倍。2.本藥與氨茶堿聯(lián)用時可使氨茶堿的血藥濃度升高。3.本藥與噴司他丁合用時，雖可提高本藥的療效，但也使兩者不良反應的發(fā)生率增加。4.別嘌醇和茶堿能抑制黃嘌呤氧化酶，與本藥合用時可使阿拉伯糖次黃嘌呤的消除減慢而蓄積，可致較嚴重的神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。因而使用本藥時上述藥物應慎用。 | |
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| 本品為一嘌呤核苷類抗病毒藥。對皰疹病毒、水痘、帶狀皰疹病毒、腺病毒、偽狂犬病毒E-B病毒、巨細胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病病毒等病毒均有抑制作用。此外，對少數(shù)RNA病毒也有抑制作用。臨床主要用于防治單純皰疹病毒性腦炎、新生兒單純皰疹感染、帶狀皰疹、水痘，也用于免疫功能缺陷者和水痘病毒感染、嬰兒先天性巨細胞病毒感染和免疫缺陷者巨細胞病毒感染。局部用于單純性皰疹病毒角膜炎、虹膜炎，偶可用于牛痘病毒性角膜炎。醫(yī)學/全在線m.zxtf.net.cn | |
