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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:替加氟的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替加氟

替加氟副作用;別名:夫洛夫脫蘭、呋氟啶、呋氟嘧啶、呋氟脲嘧啶、呋喃氟脲嘧啶、喃氟啶、四氫呋喃氟脲嘧啶、Futraful;替加氟適應(yīng)癥:胃癌、大腸癌、胰腺癌、乳腺癌、膀胱癌、腎細(xì)胞癌、前列腺癌、原發(fā)性肝癌等。常單獨或聯(lián)合用于術(shù)后或放療后,對預(yù)防復(fù)發(fā)、轉(zhuǎn)移有一定作用。;替加氟藥理學(xué)作用:為5-FU的衍生物,在體內(nèi)漸轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而起作用,作用與5-FU相同,在體內(nèi)干擾DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成,其毒性僅為5-FU的1/7~1/4,化療指數(shù)為5-FU的2倍,對骨髓及免疫功能影響較輕。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗代謝藥 三級分類: 
 藥品英文名
Tegafur
 藥品別名
夫洛夫脫蘭、呋氟啶、呋氟嘧啶、呋氟脲嘧啶、呋喃氟脲嘧啶、喃氟啶、四氫呋喃氟脲嘧啶、Futraful
 藥物劑型
1.片劑:50mg,100mg;2.栓劑:500mg;3.注射劑(粉):200mg,400mg;4.膠囊:100mg,200mg。
 藥理作用
為5-FU的衍生物,在體內(nèi)漸轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而起作用,作用與5-FU相同,在體內(nèi)干擾DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成,其毒性僅為5-FU的1/7~1/4,化療指數(shù)為5-FU的2倍,對骨髓及免疫功能影響較輕。
 藥動學(xué)
口服易吸收,與5-FU相比體內(nèi)分布較廣,以肝、腎中濃度最高,易透過血-腦脊液屏障。血漿半衰期為5~18.6h,給藥后24h有近80%排出體外,其中55%以二氧化碳形式由呼吸道排出,23%以原形和代謝物由尿中排出。
 適應(yīng)證
胃癌大腸癌、胰腺癌、乳腺癌、膀胱癌、腎細(xì)胞癌、前列腺癌、原發(fā)性肝癌等。常單獨或聯(lián)合用于術(shù)后或放療后,對預(yù)防復(fù)發(fā)、轉(zhuǎn)移有一定作用。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn
 禁忌證
妊娠3個月以內(nèi)婦女禁用。
 注意事項
有肝腎功能障礙者慎用。
 不良反應(yīng)
1.骨髓抑制:程度較輕,可有白細(xì)胞和血小板減少。2.消化道反應(yīng):程度較輕,主要是食欲減退和惡心,個別患者可出現(xiàn)嘔吐、腹痛、腹瀉,停藥后可消失。3.其他:乏力、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、頭痛眩暈、運動失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。
 用法用量
1.口服:(1)每天800~1200mg,分4次服,總劑量20~40g為1個療程。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn(2)直腸給藥,一次500~1000mg,每天1次,總劑量同口服。2.靜脈滴注:15~20mg/kg溶于5%葡萄糖注射劑300~500ml中,每天1次,或60~120mg/kg,每周2次,總量同口服。
 藥物相應(yīng)作用
1.與磺胺藥、氯霉素、氨基比林同用,可加重骨髓抑制。2.與皮質(zhì)激素合用,將加重對免疫系統(tǒng)的抑制。
 專家點評
替加氟(FT-207)為5-FU的衍生物。其優(yōu)點是在體內(nèi)緩慢釋出5-FU,在血液和組織內(nèi)濃度維持12h以上,除靜脈給藥外,口服和直腸給藥吸收完全,所以其化療指數(shù)是5-FU的2倍,毒性比5-FU輕;抗瘤譜與5-FU相同,臨床使用方便。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn
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