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一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他抗腫瘤藥物 三級分類: | |
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注射用奈達鉑:10mg,50mg。貯法:遮光、密閉、陰涼處保存。 | |
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本藥為順鉑類似物,以與順鉑相同的方式與脫氧核糖核酸(DNA)結(jié)合,抑制DNA復(fù)制,從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。其作用機制為:當(dāng)其進入細胞后,甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂,水與鉑結(jié)合,形成離子型物質(zhì)(活性物質(zhì)或水合物),而斷裂的甘醇酸脂配基被釋放,產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合,且結(jié)合的堿基位點與順鉑相同。本藥與卡鉑的優(yōu)劣比較及適應(yīng)證的差異,尚缺乏充分研究。 | |
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腫瘤患者靜脈滴注本藥80mg/m2、100mg/m2、120mg/m2,1h后的血藥濃度峰值(鉑)分別為5~6μg/ml、6~7μg/ml、6~8μg/ml。滴注100mg/m2時的曲線下面積(AUC)為30(μg·h)/ml,滴注120mg/m2時24h后的血藥濃度低于0.5μg/ml。本藥在血漿內(nèi)主要以游離形式存在,表觀分布容積約為8L/m2(鉑),分布半衰期為0.1~1h。動物試驗表明,本藥在腎臟及膀胱分布較多,組織濃度高于血漿濃度。本藥主要經(jīng)腎排泄,腎清除率為26ml/min(鉑),總體清除率為50ml/min(鉑),24h腎排泄率為40%~69%,消除半衰期為2~13h,平均9h。 | |
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1.有明顯骨髓抑制患者。2.嚴(yán)重肝、腎功能不全患者。3.對本藥及其他鉑制劑過敏者。4.對右旋糖酐過敏者。5.孕婦、可能妊娠的患者。 | |
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1.慎用:(1)聽力損害患者。(2)骨髓功能不全患者。(3)肝、腎功能不全患者。(4)感染患者。(5)水痘患者。(6)老年患者。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn(7)胃腸道疾病患者(病情可能惡化)。(8)神經(jīng)系統(tǒng)疾病或有既往史,尤其是外周神經(jīng)病變或癲癇患者。2.藥物對老人的影響:老年患者用藥時應(yīng)注意觀察骨髓抑制的出現(xiàn)。3.藥物對妊娠的影響:動物試驗表明,本藥有致畸和引起胎兒死亡的作用,故孕婦、可能妊娠的患者禁用。4.藥物對哺乳的影響:因類似藥物順鉑可經(jīng)乳汁分泌,故哺乳期婦女用藥時應(yīng)停止哺乳。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)聽力檢查。(2)定期檢查血液。(3)定期檢查肝、腎功能。6.本藥與其他抗腫瘤藥呈配伍禁忌,也不宜用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)補液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)配制。7.本藥只作靜脈滴注,滴注時應(yīng)避免漏于血管外,且滴注時間應(yīng)在1h以上。8.骨髓功能低下及應(yīng)用過順鉑者,首劑適當(dāng)減量。9.長期用藥時,不良反應(yīng)有增加的趨勢,并有可能引起延遲性不良反應(yīng)。10.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。11.用藥時須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷,必要時可適當(dāng)輸液。飲水困難或伴有惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。12.育齡患者應(yīng)考慮本藥對性腺的影響。13.若出現(xiàn)過敏性休克癥狀,應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?4.若出現(xiàn)骨髓抑制,應(yīng)延長給藥間隔、減量或停藥并進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?5.若出現(xiàn)耳神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng),應(yīng)停藥并進行適當(dāng)?shù)奶幚。之前使用過其他鉑類制劑、聽力低下、腎功能低下的患者應(yīng)特別注意。16.若出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎,應(yīng)停藥并給予腎上腺皮質(zhì)激素等藥物進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?7.若出現(xiàn)SIADH癥狀,應(yīng)停藥并采取限制水分?jǐn)z取等適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ幚。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn18.若出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏等消化道不良反應(yīng)應(yīng)進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/td> | |
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1.嚴(yán)重不良反應(yīng):(1)過敏性休克(發(fā)生率0.1%~5%),癥狀為潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等。(2)骨髓抑制,表現(xiàn)為紅細胞減少、貧血、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、出血傾向(發(fā)生率0.1%~5%)。(3)腎功能異常(發(fā)生率0.1%~5%),表現(xiàn)為血尿素氮升高、血肌酸酐升高、肌酐清除率下降、β2球蛋白升高、血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等。(4)耳神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng),表現(xiàn)為聽覺障礙、聽力低下、耳鳴。(5)間質(zhì)性肺炎,表現(xiàn)為發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常。(6)抗利尿激素分泌失調(diào)綜合征(SIADH),表現(xiàn)為低鈉血癥、低滲透壓血癥、尿鈉增加、高滲尿、意識障礙等。2.其他不良反應(yīng):(1)心血管系統(tǒng):可見心電圖異常(心動過速、ST波低下)、心肌受損、靜脈炎,發(fā)生率均為0.1%~5%。(2)神經(jīng)系統(tǒng):可見頭痛、疲乏、痙攣及手足發(fā)冷等末梢神經(jīng)功能障礙,發(fā)生率均為0.1%~5%。(3)代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):可見鈉、鉀、氯等電解質(zhì)異常及水腫,發(fā)生率均為0.1%~5%。(4)泌尿生殖系統(tǒng):可見尿痛、排尿困難,發(fā)生率均為0.1%~5%。(5)肝臟:可見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高(發(fā)生率12.3%)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高(發(fā)生率11.9%);此外,發(fā)生率為0.1%~5%的有:膽紅素升高、堿性磷酸酶(AL-P)升高、低密度脂蛋白(LDH)升高、血清總蛋白降低、血清白蛋白降低。(6)胃腸道:可見嘔吐(發(fā)生率74.9%)、食欲缺乏(發(fā)生率59.5%)、惡心(發(fā)生率>5%)、腹瀉(發(fā)生率>5%);此外,發(fā)生率為0.1%~5%的有:腸梗阻、腹痛、便秘、口腔炎等。(7)血液:可見一過性白細胞增多,發(fā)生率0.1%~5%。(8)皮膚:可見脫發(fā)、潮紅、發(fā)紅、皰疹、濕疹,發(fā)生率均為0.1%~5%。(9)其他:還可見發(fā)熱,發(fā)生率0.1%~5%。 | |
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1.成人 (1)靜脈滴注:1次80~100mg/m2,每4~5周1次。用生理鹽水稀釋至500ml后滴注,滴注完后再靜脈滴注1000ml以上輸液。(2)腎功能不全時劑量:腎功能不全患者首劑適當(dāng)減量。2.老年人劑量 老年患者首劑宜為80mg/m2。 | |
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1.與其他抗惡性腫瘤藥物(氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等)合用可能加重骨髓抑制。2.與氨基糖苷類抗生素及鹽酸萬古霉素合用時,可能加重對腎功能和聽力的損害。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn3.其他相互作用:與放射治療并用可能加重骨髓抑制。 | |
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