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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:羅格列酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

羅格列酮

羅格列酮副作用;別名:羅格利酮、文迪雅、阿瓦地、Avandia;羅格列酮適應(yīng)癥:用于治療2型糖尿病。;羅格列酮藥理學(xué)作用:本品為噻唑烷二酮類胰島素增效劑?稍黾痈闻K、脂肪、肌肉等組織對胰島素的敏感性,其影響胰島素受體激酶的活性,使胰島素受體磷酸化,肝臟糖代謝及減少全身和局部脂肪組織代謝。本品在降低血糖和三酰甘油的同時,還可減輕或預(yù)防糖尿病腎病及胰島細(xì)胞的退化。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Rosiglitazone
 藥品別名
羅格利酮、文迪雅、阿瓦地、Avandia
 藥物劑型
片劑:2mg,4mg。
 藥理作用
本品為噻唑烷二酮類胰島素增效劑?稍黾痈闻K、脂肪、肌肉等組織對胰島素的敏感性,其影響胰島素受體激酶的活性,使胰島素受體磷酸化,肝臟糖代謝及減少全身和局部脂肪組織代謝。本品在降低血糖和三酰甘油的同時,還可減輕或預(yù)防糖尿病腎病及胰島細(xì)胞的退化。
 藥動學(xué)
口服吸收良好,食物不影響其吸收,血漿藥物濃度達(dá)峰時間為1h,血漿半衰期為3~4h。在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物以結(jié)合型排出體外,60%由尿液中排出,33%由糞便中排出。肝臟功能不良者血漿藥物濃度可升高數(shù)倍。
 適應(yīng)證
用于治療2型糖尿病。
 禁忌證
1.肝腎和肺部功能不全者禁用。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn2.18歲以下的兒童、75歲以上的老年人、孕婦及哺乳婦女禁用。3.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。4.伴有酮癥、酸中毒、糖尿病昏迷前期或并發(fā)感染者、急性發(fā)熱者也禁用。
 注意事項(xiàng)
目前該藥沒有發(fā)現(xiàn)肝臟毒性反應(yīng),但用藥中應(yīng)每個月檢查肝功能。注意應(yīng)用此藥物的適應(yīng)證。該藥與胰島素合用可增加水腫發(fā)生率,增加血容量,心功能較差的患者慎用。
 不良反應(yīng)
常見的不良反應(yīng)有上呼吸道感染、皮炎、體重增加、惡心、嘔吐、便秘腹瀉、水腫、貧血等癥狀,偶見低血糖但發(fā)生率不及2%,在治療期間,可見低密度脂蛋白和高密度脂蛋白上升12%~19%,三酰甘油不變,對視力、心臟和肝臟功能的影響均少見。
 用法用量
口服,初始劑量一次4mg,每天1次或每次2mg,每天2次,主餐后1h或于兩餐之間服用。在治療12周后如療效不理想,劑量增加為每次4~8mg,每天1~2次。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn
 藥物相應(yīng)作用
二甲雙胍合用則會顯著增加后者的降糖作用。與胰島素合用,可改善血糖控制的不穩(wěn)定狀態(tài),并減少胰島素的一日用量4.8~9.4U。本品與硝苯地平炔諾酮、炔雌醇、尼雷替丁、地高辛、阿卡波糖合用,可影響相互的代謝和血藥濃度。
 專家點(diǎn)評
國外報道,一項(xiàng)多中心研究對493例曾采用飲食療法或口服降糖藥治療無效的2型糖尿病患者,口服本品,每次2mg或4mg,每天2次,連續(xù)26周,結(jié)果可使糖化血紅蛋白降低1.2%~1.5%。另一項(xiàng)研究對907例2型糖尿病患者,口服本品,每次4mg,每天1次,連續(xù)26周,結(jié)果使糖化血紅蛋白降低0.8%;劑量為每次2mg,每天2次,連續(xù)26周,使糖化血紅蛋白降低0.9%以上;劑量為每次8mg,每天1次或一次4mg每天2次,分別使糖化血紅蛋白降低1.1%或1.5%。對已服用磺酰脲類或雙胍類藥物的患者并用本品,口服,每天2~8mg,連續(xù)26周,結(jié)果使胰島素耐受性降低3%~25%,其中94%的病例改善了胰島β細(xì)胞功能。而單用磺酰脲或安慰劑者均可使胰島素耐受性增加,單用雙胍類藥物者胰島素耐受性則幾無變。另一項(xiàng)研究顯示口服本品一次4mg,每天2次,療效與單用格列本脲每天15mg者相比較高。一般應(yīng)用每天4mg即可獲較好療效,是目前治療2型糖尿病的常用藥物。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn增強(qiáng)機(jī)體對胰島素的敏感性而控制血糖,對具有一定胰島功能的2型糖尿病患者可選用本品。對胰島功能失控的2型糖尿病患者,但伴有胰島素抵抗的可配用其他藥物,不良反應(yīng)少,無明顯肝腎毒性。
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