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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:蘆氟沙星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

蘆氟沙星

蘆氟沙星副作用;別名:魯氟沙星、如氟沙星、卡力、Qari;蘆氟沙星適應(yīng)癥:適用于敏感菌所致的淋病、皮膚軟組織化膿性感染、下呼吸道和尿路感染等。;蘆氟沙星藥理學(xué)作用:本藥為新一代長效廣譜氟喹諾酮類抗菌藥。主要通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,而抑制細(xì)菌DNA的合成,發(fā)揮抗菌作用。其抗菌譜與諾氟沙星相似,抗菌作用較氧氟沙星環(huán)丙沙星、諾氟沙星稍差。酸性條件不降低本藥的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、沙雷菌、沙門菌、檸檬酸細(xì)菌,腸桿菌以及吲哚陽性變形桿菌等有抑菌活性。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均有很好的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒沙門菌及不動桿菌的ED50/MIC比值分別為3.201、9.369、20.013、18.176,表明蘆氟沙星的體內(nèi)抗菌活性明顯大于體外抗菌活性。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:喹諾酮類藥物 
 藥品英文名
Rufloxacin
 藥品別名
魯氟沙星、如氟沙星、卡力、Qari
 藥物劑型
1.片劑:150mg,200mg;2.膠囊:120mg,150mg,200mg。
 藥理作用
本藥為新一代長效廣譜氟喹諾酮類抗菌藥。主要通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,而抑制細(xì)菌DNA的合成,發(fā)揮抗菌作用。其抗菌譜與諾氟沙星相似,抗菌作用較氧氟沙星、環(huán)丙沙星、諾氟沙星稍差。酸性條件不降低本藥的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、沙雷菌、沙門菌、檸檬酸細(xì)菌,腸桿菌以及吲哚陽性變形桿菌等有抑菌活性。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均有很好的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒沙門菌及不動桿菌的ED50/MIC比值分別為3.201、9.369、20.013、18.176,表明蘆氟沙星的體內(nèi)抗菌活性明顯大于體外抗菌活性。
 藥動學(xué)
本品口服后主要由胃腸道吸收,且快而完全,2h即可達(dá)血藥濃度峰值,分布于皮膚、脂肪組織、肌肉、腹腔、肺實(shí)質(zhì)、腸道、前列腺及泌尿道中,以上組織中藥物濃度為血漿濃度的2~6倍,但腦內(nèi)濃度小于血漿濃度。本品易滲入前列腺液、胸腔液、腹腔液及分泌液中,這些部位的藥物濃度為血漿濃度的1.6~1.9倍,絕對生物利用度為60%~70%,藥物在血漿半衰期長達(dá)36h。藥物濃度高,持續(xù)時間長,口服每天1次,連續(xù)服用4~5天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,在體內(nèi)不產(chǎn)生蓄積作用。50%以上以原形從尿中排出,1%自膽汁中排泄,其余部分通過腸管壁的跨上皮細(xì)胞分泌進(jìn)入腸道與糞便排出。
 適應(yīng)證
適用于敏感菌所致的淋病、皮膚軟組織化膿性感染、下呼吸道和尿路感染等。
 禁忌證
1.對氟喹諾酮類藥有過敏史者及對本品過敏者禁用。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn2.癲癇或有抽搐史者。3.妊娠婦女。4.哺乳婦女。5.在動物實(shí)驗(yàn)(幼犬、幼成犬、幼鼠)中發(fā)現(xiàn)本品對承重關(guān)節(jié)有異常損傷,16歲以下的兒童禁用。
 注意事項(xiàng)
1.腎功能不全、癲癇患者慎用。2.老年患者慎用。3.用藥期間若發(fā)生腱炎或跟腱損傷及疼痛,應(yīng)停藥并就診。
 不良反應(yīng)
1.消化系統(tǒng):可有口干、嘔吐、腹脹等。2.精神神經(jīng)系統(tǒng):可有頭痛、感覺異常、精神錯亂、幻覺等。3.肌肉骨骼:可有肌腱炎、肌肉疼痛、跟腱損傷及疼痛等。4.過敏反應(yīng):可有皮膚過敏反應(yīng)、舌及聲帶嚴(yán)重水腫、呼吸困難、低血壓等。5.其他:可見耳鳴、出汗及光敏反應(yīng)等。
 用法用量
口服給藥:首劑400mg,以后每天1次口服200mg,早餐后服用,療程7~14天?筛鶕(jù)感染的嚴(yán)重程度、病情等確定療程,一般為5~10天。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn急性膀胱炎、淋病療程5天;前列腺炎療程4周,或遵醫(yī)囑。
 藥物相應(yīng)作用
飲食可延緩藥物的吸收,空腹給藥較飯后給藥生物利用度高、療效好。含鎂、鋁等抗酸藥可影響其吸收,應(yīng)避免同服。
 專家點(diǎn)評
本品為新一代喹諾酮類抗生素。對革蘭陽性和革蘭陰性菌均有較好的抗菌活性。具有口服吸收快、作用時間長、高效、廣譜之特點(diǎn)。有報道本品口服第1天劑量400mg,每天1次,第2天至療程結(jié)束用量為每天200mg,每天1次,療程均為7~9天。臨床有效率為87.9%,治療各種細(xì)菌感染的有效率為86.7%,細(xì)菌清除率為90.9%,藥物不良反應(yīng)發(fā)生率為9.1%,不良反應(yīng)癥狀輕微,以胃腸道反應(yīng)為主,對于呼吸系統(tǒng)和泌尿系統(tǒng)感染有較好的療效,不良反應(yīng)發(fā)生率低。國外一項(xiàng)多中心隨機(jī)雙試驗(yàn),給單純性膀胱炎患者1次口服本品400mg或諾氟沙星800mg,有效性與安全性相似。國外報道,在一項(xiàng)多中心雙盲隨機(jī)試驗(yàn),給單純性膀胱炎患者每次口服本品0.4g或諾氟沙星0.8g,有效及安全性相似。國內(nèi)報道,在一項(xiàng)旨在比較蘆氟沙星和培氟沙星治療急性無并發(fā)癥膀胱炎的隨機(jī)、雙盲、多中心研究中,463例成年婦女中,226例口服單劑量蘆氟沙星0.4g,237例口服單劑量培氟沙星0.8g,結(jié)果在治療7~20天后,細(xì)菌學(xué)清除率兩組分別為90%和84%。在對復(fù)雜膀胱炎和上尿路感染的治療,每天1次給予蘆氟沙星,首劑量每天0.4g,以后每天0.2g,其有效性與安全性和氧氟沙星相類似。在另一公開試驗(yàn)中,對27名慢性細(xì)菌性前列腺炎的患者用本品進(jìn)行治療,第1天0.4g,以后每天0.2g,連續(xù)4周,治愈率為92%,細(xì)菌學(xué)清除率為79%。應(yīng)用本品治療綜合性泌尿道感染患者200例的多中心試驗(yàn),結(jié)果表明一次口服本品0.4g,然后口服維持劑量每天0.2g,連續(xù)7~14天后,致病菌消除28/31,臨床癥狀改善率達(dá)97%,耐受性良好。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn
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