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| 一級(jí)分類：皮膚科用藥 二級(jí)分類：免疫調(diào)節(jié)劑 三級(jí)分類：免疫抑制劑 | |
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| 1.膠囊：1mg，5mg；2.注射劑：5mg(1ml)。 | |
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| 與CsA相似，F(xiàn)K506能夠抑制T細(xì)胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10～100倍。此外，F(xiàn)K506還能抑制嗜堿粒細(xì)胞及肥大細(xì)胞釋放組胺，阻止前列腺素D2的合成，抑制5-HT及白三烯的生成，因而也具有良好的抗炎作用。 | |
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| 他克莫司口服吸收良好，系統(tǒng)應(yīng)用主要通過細(xì)胞色素P450同工酶3A4代謝。代謝產(chǎn)物的主要成分為13-氧去甲基代謝物，其藥理活性是他克莫司的6.4%。他克莫司以膽汁排泄為主，清除率每小時(shí)2.25L，血漿半衰期40h。他克莫司外用后，13%～23%存在于表皮，0.5%～1%在真皮層，1%～4%透皮進(jìn)入血液。他克莫司的透皮藥量較CsA更大。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn | |
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| 1.對(duì)本藥或其他大環(huán)類藥物過敏。2.孕婦禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)肝腎功能不全；(2)糖尿病；(3)高鉀血癥；(4)心室肥大；(5)有神經(jīng)性毒性表現(xiàn)者(如震顫、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、精神狀態(tài)改變等)；(6)哺乳期婦女。腎功能不全及高血壓患者慎用；2.避免與保鉀利尿藥合用。 | |
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| 1.長期系統(tǒng)應(yīng)用有腎毒性，可減少腎小球?yàn)V過率，損傷腎小管，血清肌酐升高，引起高鉀血癥、低鎂血癥等。2.神經(jīng)精神癥狀：焦慮、暫時(shí)性失浯、癲癇、躁狂等。3.其他不良反應(yīng)有高血壓、血膽固醇及三酰甘油升高。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn4.外用有輕微刺激，不引起皮膚萎縮。 | |
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| 1.口服：每天0.05～0.3mg/kg，分2～3次口服，根據(jù)病種及病情輕重調(diào)整劑量,一般療程數(shù)周到數(shù)月。2.他克莫司軟膏外用，濃度為0.03%～0.4%，每天2次。對(duì)斑塊型銀屑病可用封包療法,每2～3天更換1次。 | |
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| 1.本藥為強(qiáng)效藥酶抑制藥，可抑制環(huán)孢素、紅霉素、交沙霉素、酮康唑、咪康唑，克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、地爾硫，硝苯地平，皮質(zhì)激素(如可的松、睪酮)、溴隱亭、維拉帕米、奧美拉唑、麥角胺、咪達(dá)唑侖等的代謝，使上述藥物血藥濃度升高。2.抑制細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物，如溴隱亭、可的松、氨苯砜、麥角胺、炔雌醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑，咪唑安定、尼卡地平、尼魯?shù)仄健⒛岱サ仄健?a class="channel_keylink" href="http://m.zxtf.net.cn/pharm/2009/20090113071946_102979.shtml" target="_blank">炔諾酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹桃霉素、維拉帕米、柑桔素(Naringenine)等，可能抑制本藥的代謝，使本藥血藥濃度升高。3.誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物，如巴比妥 | |
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| 他克莫司系統(tǒng)應(yīng)用治療嚴(yán)重的頑固性銀屑病療效高且耐受性好，但減量或停藥后仍可復(fù)發(fā)，故應(yīng)注意選擇病例。對(duì)糖皮質(zhì)激素、CsA等治療無效的白塞病、壞疽性膿皮病，他克莫司亦有較好效果。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn他克莫司外用較CsA有更好的透皮性，對(duì)異位性皮炎、銀屑病、壞疽性膿皮病等有較好療效。尤其在治療異位性皮炎方面效果顯著，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。 | |
