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| 一級(jí)分類：皮膚科用藥 二級(jí)分類：常用抗病毒藥物 三級(jí)分類： | |
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| 沙奎那韋對(duì)人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。為一種多肽類而強(qiáng)力的蛋白酶抑制劑，與苯丙氨酸-脯氨酸肽鍵過(guò)渡結(jié)構(gòu)類似，抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶介導(dǎo)的HIV多肽切割，對(duì)HIV-1和HIV-2蛋白酶及對(duì)齊多夫定耐藥的HIV-1有強(qiáng)大的抗毒活性，對(duì)慢性感染細(xì)胞也具有抗病毒活性，抑制HIV-1的復(fù)制。體外研究顯示，本品抑制HIV多聚蛋白而阻止病毒成熟顆粒的形成和減慢病毒復(fù)制的過(guò)程，長(zhǎng)期使用能治愈被HIV感染的細(xì)胞。90位基因變異時(shí)對(duì)AZT也耐藥。 | |
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| 口服后吸收迅速，生物利用度較低，約為4%，與食物同服可提高生物利用度18倍，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為3～4h。健康志愿者單劑量600mg于進(jìn)餐時(shí)頓服，平均血漿峰濃度0.0355～0.127μg/ml，相同劑量多次服用血漿峰濃度可達(dá)0.094μg/ml。在穩(wěn)態(tài)血漿濃度下服用本品每次600mg，每天3次，血漿峰濃度0.235μg/ml。本品在肝經(jīng)P450代謝為無(wú)活性的多種衍生物，消除半衰期為12～14h。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn口服劑量的88%由糞便中排出，1%由尿液中排出。 | |
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| 與抗逆病毒核苷類似藥物聯(lián)用治療HIV-1感染的晚期或進(jìn)展性免疫缺陷患者。可用于治療對(duì)AZT耐藥的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者，或與AZT、ddc和ddl二聯(lián)或三聯(lián)應(yīng)用，可迅速使患者血漿HIV-RNA下降，CD4上升。 | |
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| 1.本品過(guò)敏者禁用。2.嚴(yán)重肝疾病患者禁用。3.妊娠及哺乳婦女禁用。4.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)腎結(jié)石患者慎用；(2)輕或中度肝疾病者慎用。2.治療期間應(yīng)確保足夠的水化療法。 | |
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| 常見(jiàn)的不良反應(yīng)有疲勞、頭痛、胃腸不適、惡心、腹瀉、嗜睡、皮疹、味覺(jué)異常、眩暈、失眠、過(guò)敏、口干、尿痛、肌痛、腎石病、高膽紅素血癥和血液中其他化學(xué)變化。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn | |
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| 口服：每次600mg，每天3次，進(jìn)餐或餐后2h服用。與蛋白酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用每次400mg，每天2次。 | |
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| 本品與酮康唑、雷尼替丁合用，可相對(duì)提高其生物利用度。與利福平、利福布汀合用則使其生物利用度和血漿濃度降低。與阿司咪唑、特非那定聯(lián)合應(yīng)用，可提高本品的血漿濃度，不宜合用。 | |
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| 本品為強(qiáng)力蛋白酶抑制劑，對(duì)HIV-1和HIV-2蛋白酶及對(duì)齊多夫定耐藥的HIV-1有強(qiáng)大的抗病毒活性，對(duì)慢性感染細(xì)胞也具有抗病毒活性，抑制HIV-1的復(fù)制。臨床多與核苷類藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV-1感染晚期或進(jìn)展性免疫缺陷患者。國(guó)外報(bào)道，1000例HIV感染患者臨床應(yīng)用證明，單用本品可使CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)持續(xù)增加。死亡人數(shù)減少65%，比單獨(dú)使用扎西他濱可延緩與艾滋病相關(guān)的疾病進(jìn)程的50%以上。此外，與齊多夫定、拉米夫定3藥聯(lián)合應(yīng)用也具有協(xié)同作用，并顯示極高的治療指數(shù)，患者血漿中HIV-RNA濃度減少99%。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn本品抗病毒作用主要是抑制病毒復(fù)制，主要用于對(duì)AZT耐藥的艾滋病患者，與AZT、ddc和ddl聯(lián)用可迅速使HIV-RNA下降，CD4上升。 | |
