【藥品名稱】
通用名：別嘌醇片
英文名：Allopurinol Tablets
漢語拼音：Biepiaochun Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：本品主要成分為別嘌醇，其化學(xué)名為1H-吡唑并[3，4- d]嘧啶-4醇。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C5H4N4O 分子量：136.11
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結(jié)晶沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。
急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全，2～6小時血藥濃度可達(dá)峰值，在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。本品的半衰期為14～28小時，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時其排出量減少。
【適應(yīng)癥】
用于 ① 原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；② 反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者；③ 痛風(fēng)石；④ 尿酸性腎結(jié)石和（或)尿酸性腎��；⑤ 有腎功能不全的高尿酸血癥。
【用法用量】
口服 成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達(dá)正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。
（2) 兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內(nèi)每次50mg，一日1～3次；
6～10歲，一次100mg，一日1～3次。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)劑量可酌情調(diào)整。
【不良反應(yīng)】
停藥后一般均能恢復(fù)正常。
（1)皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。
（2)胃腸道反應(yīng)：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。
（3)白細(xì)胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應(yīng)考慮停藥。
（4)其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。
（5)國外曾報道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。
【禁忌癥】
對本品過敏、嚴(yán)重肝腎功能不全和明顯血細(xì)胞低下者禁用。
【注意事項】
（1)本品不能控制痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結(jié)晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。
（2)本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右)方開始應(yīng)用。
（3)服藥期間應(yīng)多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。
（4)本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風(fēng)石、或有泌尿系結(jié)石及不宜用促尿酸排出藥者。
（5)本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。
（6)與排尿酸藥合用可加強(qiáng)療效。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn不宜與鐵劑同服。
（7)用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。
（10)有腎、肝功能損害者及老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。
（11)用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
兒童用藥劑量應(yīng)酌情調(diào)整。
【老年患者用藥】
老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。
【藥物相互作用】
（1)飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量。控制痛風(fēng)和高尿酸血癥時，應(yīng)用本品要注意用量的調(diào)整。對高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同用時，有發(fā)生腎功能衰竭及出現(xiàn)過敏的報道。
（2)本品與氨芐西林同用時，皮疹的發(fā)生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。
（3)本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝藥的效應(yīng)可加強(qiáng)，應(yīng)注意調(diào)整劑量。
（4)本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，后者的用量一般要減少1/4～1/3。
（5)本品與環(huán)磷酰胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。
（6)本品與尿酸化藥同用時，可增加腎結(jié)石形成的可能。
【規(guī)格】
0.1g
【貯藏】
遮光，密封保存。醫(yī)學(xué)全在線
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