【藥品名稱】
通用名：氟尿嘧啶軟膏
曾用名：
商品名：
英文名：Fluorouracil Ointment
漢語拼音：Funiaomiding Ruangao
本品化學(xué)名稱為：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C4H3FN2O2
分子量：130.08
【性狀】
本品為乳劑型苓質(zhì)的白色軟膏。
【藥理毒理】
在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?－氟－2－脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账幔瑥亩种艱NA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥，主要抑制S期瘤細(xì)胞。
【藥代動力學(xué)】
本品主要經(jīng)肝臟分解代謝，大部分降解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15％在給藥1小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜注后于半小時內(nèi)到達(dá)腦脊液中，并可維持3小時，T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時。
【適應(yīng)癥】
為惡性葡萄胎，絨毛膜上皮癌的主要化療藥物。亦用于乳腺癌、消化道腫瘤（包括原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療。
軟膏用于皮膚癌，外陰白斑，以及乳腺癌的胸壁轉(zhuǎn)移等。
【用法用量】
成人常用量，一日0.15 ～0.3g，分3～4次服。療程量10～15g，3～4周為一療程。
聯(lián)合化療，常用方案有：（1)絲裂霉素、氟尿嘧啶和長春新堿，用于消化道腺癌；（2)環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶、用于乳腺癌；（3)氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素或氟尿嘧啶、阿霉素和亞硝脲類，用于胃癌或膽道系統(tǒng)和胰腺癌。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn
外用：5～10％軟膏局部涂抹。
【不良反應(yīng)】
惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴(yán)重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見（大多在療程開始后2～3周內(nèi)達(dá)最低點，約在3～4周后恢復(fù)正常)，血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等；
長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性；
偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如發(fā)生經(jīng)證實的心血管反應(yīng)（心律失常，心絞痛，ST段改變)則氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危險。
【禁忌癥】
人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
【注意事項】
本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。
除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。
當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn有下列情況者慎用本品；(1)肝功能明顯異常；（2)周圍血白細(xì)胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者；（3) 感染、出血（包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過38℃者；（4)明顯胃腸道梗阻；（5)失水或（和)酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。
開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。
老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化療有個別的嚴(yán)重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護(hù)臟器功能是必要的。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。
【藥物相互作用】
曾報告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應(yīng)先給甲氨喋呤4～6小時后再給予氟尿嘧啶，否則會減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。
別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
[給藥說明]
口服雖能吸收，但血藥濃度達(dá)峰時間較長，而體液分布和濃度不恒定，其生物利用度不如靜脈給藥。
用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn
【規(guī)格】
(1)4g∶20mg (2)4g∶100mg
【貯藏】
密閉，在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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