【藥品名稱】
通用名:氨硫脲片
曾用名:
商品名:
英文名:Thioacetazone Tablets
漢語拼音:Anliuniɑo Piɑn
本品主要成份為:氨硫脲。其化學(xué)名稱為:4-乙酰氨基苯甲醛縮氨硫脲。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C10H12N4OS
分子量:236.29
【性狀】
本品為白色或微黃色片。
【藥理毒理】
本品為抗結(jié)核病藥。對結(jié)核分枝桿菌具有抑菌作用,可能與本藥阻礙分枝桿菌核酸合成以及與銅生成一種活性復(fù)合物有關(guān)。本品對結(jié)核分枝桿菌的最低抑菌濃度為lmg/L,抗菌作用遜于對氨基水楊酸鈉。單用本藥4~6個月約有30%的結(jié)核分枝桿菌菌株可對本品產(chǎn)生耐藥。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后,于4~5小時達(dá)到血藥峰濃度,為1~2mg/L;劑量加倍,血藥峰濃度大致成倍增高。當(dāng)每日150mg多劑量給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后,服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L,而24小時的谷濃度為0.6mg/L。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn本品的消除半衰期約為12小時,約20%以原型隨尿排出,腎功能衰竭者本品可在體內(nèi)蓄積。
【適應(yīng)癥】
與其他抗結(jié)核藥合用于淋巴結(jié)結(jié)核、粘膜結(jié)核(如喉結(jié)核、腸結(jié)核)及浸潤性肺結(jié)核。
【用法用量】
口服。成人一日最初25~50mg,以后漸增至一日100~150mg;小兒體重小于10kg者一日劑量為25mg,體重10~20kg者一日劑量為50mg,20~40kg者一日劑量為100mg,可分2~3次服用或頓服。
【不良反應(yīng)】
1.消化道癥狀:惡心、嘔吐及腹瀉等胃腸道反應(yīng)最多見。
2.肝毒性:可發(fā)生伴有黃疸的嚴(yán)重肝損害,偶可致死;多見于同時接受異煙肼治療患者。
3.血液系統(tǒng):表現(xiàn)為粒細(xì)胞減少、血小板減少等骨髓抑制現(xiàn)象;也可發(fā)生溶血性貧血。
4.耳毒性:可出現(xiàn)頭暈、眩暈、共濟失調(diào)、耳鳴甚至耳聾。
5.過敏反應(yīng):可出現(xiàn)皮疹,偶見剝脫性皮炎或Stevens-Johnson氏綜合征(多形糜爛性紅斑,見于皮膚、口、鼻粘膜和眼結(jié)膜)。
6.腎臟損害:尿中出現(xiàn)蛋白、管型、紅細(xì)胞及血尿素氮升高。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn
氨硫脲的不良反應(yīng)與劑量有關(guān),如一日劑量>100mg,不良反應(yīng)發(fā)生率為68%;一日劑量<100mg,不良反應(yīng)發(fā)生率為26%。
【禁忌】
對本品過敏、肝腎功能不全、糖尿病及貧血患者禁用。
【注意事項】
1.本品不能延緩生長期,故不能作間歇療法。
2.避免用于結(jié)核病合并HIV/AIDS患者,以免發(fā)生致死性剝脫性皮炎,尤其是與乙硫異煙胺或丙硫異煙胺合用時。使用本品者,一旦出現(xiàn)無其他原因可究的皮膚瘙癢,應(yīng)立即停藥。
【藥物相互作用】
1.不宜與鏈霉素合用,因其可加重對前庭的毒性作用。
2.不宜與氨基比林、氯霉素等同時使用,以防增加造血系統(tǒng)毒性。
3.與乙硫異煙胺或丙硫異煙胺有單向交叉耐藥性,即耐本藥者對乙硫異煙胺或丙硫異煙胺仍可能敏感,而耐乙硫異煙胺或丙硫異煙胺時則對本藥不再敏感。
4.與異煙肼合用,可防止耐異煙肼菌的發(fā)生。
5.加用小量硫酸銅能增加療效。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【藥物過量】
【規(guī)格】
25mg
【貯藏】
遮光,密封,于干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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