【藥品名稱】
通用名：低分子量肝素鈣注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Low-molecular-weight Heparin Calcium Injection
漢語拼音：Difenziliɑnɡ Gɑnsuɡɑi Zhusheye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：由豬腸粘膜獲取的硫酸氨基葡聚糖〈肝素〉片段，鈣鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：小于8000道爾頓。
【性狀】
本品為無色或淡黃色澄明液體。
【藥理毒理】
低分子量肝素鈣（以下簡稱本品)是一種新型的抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ)依賴性抗血栓形成藥，其藥理作用與普通肝素鈉基本相似。普通肝素可分離抗血栓活性和抗血凝活性，血漿中凝血酶（即因子Ⅱa)活性與血凝關(guān)系密切，因子Xa活性與血栓形成關(guān)系較密切。由于本品抗因子Xa活性與抗因子Ⅱa活性之比值為2.5～5.0，而普通肝素為1.0左右，因此，本品對體內(nèi)、外血栓，動、靜脈血栓的形成有抑制作用，本品能刺激內(nèi)皮細(xì)胞釋放組織因子凝血途徑抑制物，和纖溶酶原活化物，不被血小板第4因子中和和對血小板功能亦無明顯影響。本品對血栓溶解有間接協(xié)同作用，可用于治療已形成的深部靜脈血栓。預(yù)防性抗血栓治療只需每天皮下注射一次，一般不需實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測。
本品無三致（致突變，致畸胎，致癌)毒性。給小白鼠靜脈注射和皮下注射本品的LD50分別為1655mg/kg和3764mg/kg。
【藥代動力學(xué)】
本品的藥代動力學(xué)參數(shù)由測定血漿抗因子Xa活性來確定，皮下注射后3小時達(dá)到血漿峰值，隨后逐漸下降，直至用藥后24小時仍可監(jiān)測到，消除半衰期約3.5小時（而靜脈注射為2.2小時)。皮下注射的生物利用度98％，而肝素只有30%。皮下注射或靜脈注射本品后導(dǎo)致血漿抗因子Xa活性劑量依賴地增加，多數(shù)情況下不存在明顯的個體差異，故能按體重給藥。靜脈注射的最高血漿抗因子Xa活性大約是皮下注射的3倍。本品在肝臟代謝，主要由腎臟消除。本品不能透過胎盤。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn
【適應(yīng)癥】
本品主要用于預(yù)防和治療深部靜脈血栓形成，也可用于血液透析時預(yù)防血凝塊形成。
【用法用量】
本品給藥途徑為腹壁皮下注射（以下注射劑量以“AXaIu抗因子Xa活性國際單位IU”表示)。
（1)血液透析時預(yù)防血凝塊形成應(yīng)根據(jù)患者情況和血透技術(shù)條件選用最佳劑量。每次血透開始時應(yīng)從血管通道動脈端注入本品單一劑量。對沒有出血危險的患者，可根據(jù)其體重使用下列起始劑量：體重小于50kg，50～69kg，大于或等于70kg者分別給予0.3ml，0.4ml，0.6ml。對于有出血傾向的患者應(yīng)適當(dāng)減小上述推薦劑量。若血透時間超過4小時，應(yīng)根據(jù)最初血透觀察到的效果進(jìn)行調(diào)整，再給予小劑量本品。
（2)預(yù)防血栓形成對于普通手術(shù)，每日0.3ml，皮下注射通常至少持續(xù)7天。首劑在術(shù)前2～4小時給予（但硬膜下麻醉方式者術(shù)前2至4小時慎用)。
對于骨科手術(shù)（常規(guī)麻醉)，第一天術(shù)前12小時，術(shù)后12小時及24小時各皮下注射給藥40AXaIu/kg。術(shù)后第2，3天每天給藥40AXaIu/kg，術(shù)后第4天起每天給藥60AXaIu/kg。至少持續(xù)10天。實(shí)際應(yīng)用時可參考下列劑量。
體重 術(shù)前至術(shù)后第3天（AXaIu) 術(shù)后第4天起（AXaIu)
< 50kg 0.2ml （2050) 0.3ml （3075)
50～70kg 0.3ml （3075) 0.4ml （4100)
≥70kg 0.4ml （4100) 0.6ml （6150)
（3)治療用藥
對深部靜脈血栓治療量應(yīng)根據(jù)病人體重及血栓或出血的高危情況確定，一般每日用量為184～200AXaIu/kg，分2次給予（即92～100AXaIu/kg bid)，每12小時給藥一次，持續(xù)10天。實(shí)際應(yīng)用時可參考下述推薦用量。
體重 b.i.d劑量（AXaIu Bid)
< 50kg 0.4ml（ 4100 )
50～70kg 0.6ml（ 6150 )
＞70kg 0.9ml（ 9200 )
【不良反應(yīng)】
出血傾向低，但用藥后仍有出血的危險，本品偶可發(fā)生過敏反應(yīng)（如皮疹、蕁麻疹)；罕見中度血小板減少癥和注射部位輕度血腫和壞死。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn
【禁忌】
（1)對本品過敏者（過敏反應(yīng)癥狀與普通肝素鈉相同)禁用；
（2)急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者禁用；
（3)血小板減少癥，在有本品時體外凝集反應(yīng)陽性者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)不能用于肌肉注射（肌注可致局部血腫)。硬膜外麻醉方式者術(shù)前2～4小時慎用；
（2)對下列患者要慎用并注意監(jiān)護(hù)（因?yàn)榭赡馨l(fā)生過敏反應(yīng)或出血)；有過敏史者；有出血傾向及凝血機(jī)制障礙者，如：胃、十二指腸潰瘍，中風(fēng)，嚴(yán)重肝、腎疾患，嚴(yán)重高血壓，視網(wǎng)膜血管性病變，先兆流產(chǎn)；已口服足量抗凝藥者。本品不宜用為體外循環(huán)術(shù)中抗凝劑。
（3)治療前應(yīng)進(jìn)行血小板計(jì)數(shù)，本品較少誘發(fā)血小板減少癥，但仍有可能在用藥5～8天后發(fā)生，故應(yīng)在用藥初1個月內(nèi)定期血小板計(jì)數(shù)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠初3個月或產(chǎn)后婦女使用本品，可能增加母體出血危險，須慎用。
【兒童用藥】
有用于兒童（6～16歲)血液透析的報道。
【老年患者用藥】
由于60歲以上老年人（特別是女性)對肝素較敏感，故使用本品期間可能易出血，須注意。
【藥物相互作用】
本品與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥，水楊酸類藥，口服抗凝藥，影響血小板功能的藥物和血漿增容劑（右旋糖酐)分別同時應(yīng)用時須注意，因這些藥物可加重出血危險性。
【藥物過量】
出現(xiàn)過量情況時，可靜脈注射鹽酸魚精蛋白或硫酸魚精蛋白中和本品作用。
1mg鹽酸魚精蛋白中和1.66IU本品，即0.6ml魚精蛋白（625抗肝素單位)中和本品0.1ml（1000IU)。魚精蛋白1ml=10mg，魚精蛋白不能完全中和低分子量肝素的抗Ⅹa活性，約中和60%。
雖然預(yù)防治療無需監(jiān)測，但應(yīng)嚴(yán)防嚴(yán)重腎衰竭。注射后3～4小時抗因子Xa活性水平不應(yīng)超過0.3IU/ml。
【規(guī)格】
0.4ml：4100AXaIU
【貯藏】
密閉，陰涼處保存。
【包裝】
安瓿每盒10支。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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