【藥品名稱】
通用名：氟尿嘧啶注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Fluorouracil Injection
漢語(yǔ)拼音：Funiɑomidinɡ Zhusheye
本品化學(xué)名稱為：5-氟-2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)氟尿嘧啶凝膠)
分子式：C4H3FN2O2
分子量：130.08
【性狀】
【藥理毒理】
本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账幔瑥亩种艱NA的生物合成。此外，通過(guò)阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥，主要抑制S期細(xì)胞。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品主要經(jīng)肝臟代謝，分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15%的氟尿嘧啶在給藥1小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過(guò)血腦屏障，靜脈滴注半小時(shí)后到達(dá)腦脊液中，可維持3小時(shí)。T1/2?為10～20分鐘，T1/2?為20小時(shí)。
【適應(yīng)癥】
本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。
【用法與用量】
氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥?kù)o脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7g（甚至10g)。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時(shí)間不得少于6～8小時(shí)；靜脈滴注時(shí)可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時(shí)。
用于原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性肝癌，多采用動(dòng)脈插管注藥。
腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【不良反應(yīng)】
（1)惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴(yán)重。偶見(jiàn)口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見(jiàn)（大多在療程開始后2～3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn)，約在3～4周后恢復(fù)正常)，血小板減少罕見(jiàn)。極少見(jiàn)咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。
（2)長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
（3)偶見(jiàn)用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經(jīng)證實(shí)心血管不良反應(yīng)（心律失常，心絞痛，ST段改變)則停用。
【禁忌】
人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。
由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。
當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
【注意事項(xiàng)】
（1)本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長(zhǎng)期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑為小。
（2)除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn
（3)當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。其他有下列情況者慎用本品。
①肝功能明顯異常；
②周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬(wàn)/mm3者；
③感染、出血（包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過(guò)38℃者；
④明顯胃腸道梗阻；
⑤脫水或（和)酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。
（4)開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。
（5)老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報(bào)告對(duì)氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化療有個(gè)別的嚴(yán)重毒性危險(xiǎn)因素。密切監(jiān)測(cè)和保護(hù)臟器功能是必要的。
（6)用本品時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
曾報(bào)告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見(jiàn)的藥物包括甲氨蝶呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應(yīng)先給甲氨蝶呤4～6小時(shí)后再給予氟尿嘧啶，否則會(huì)減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物——氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。
別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
250mg
【貯藏】
遮光，密閉保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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