【藥品名稱】
通用名：磺胺林片
曾用名：
商品名：
英文名：Sulfalene Tablets
漢語拼音：Huɑnɡ’ɑnlin Piɑn
本品主要成份為：磺胺林。其化學(xué)名稱為：2-(對氨基苯磺酰氨基)-3-甲氧基吡嗪。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C11H12N4O3S
分子量：280.30
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品具廣譜抗菌活性，對非產(chǎn)酶葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有抗菌作用，但目前細(xì)菌對該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍存在，在葡萄球菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、腸桿菌科細(xì)菌中耐藥菌株均有顯著增多，本品體外對下列微生物亦具活性：沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲、麻風(fēng)桿菌等。
本品可與對氨基苯甲酸(PABA)競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸過程，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制細(xì)菌的生長繁殖。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后易自胃腸道吸收，吸收完全。血漿蛋白結(jié)合率為60%～80%。大約給藥劑量的5%代謝為乙�；铩１酒纷阅蛑芯徛判�，尿乙酰化物約占70%。t1/2為60～65小時(shí)。
【適應(yīng)癥】
主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。
【用法用量】
口服，常用量為首劑1g，以后每隔2～3日1次，一次0.25～0.5g。
【不良反應(yīng)】
（1)過敏反應(yīng)較為常見．可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
（2)粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。因此在服用本品時(shí)應(yīng)定期檢查周圍血象，發(fā)現(xiàn)異常及時(shí)停藥。
（3)溶血性貧血及血紅蛋白尿，這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
（4)高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
（5)肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
（6)腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn
（7)惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
（8)甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
（9)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立即停藥。
【禁忌】
（1)對磺胺類藥物過敏者禁用。
（2)重度肝、腎功能減退者及血液病患者禁用。
（3)小于2個月以下嬰兒禁用。
（4)孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)失水、休克患者服用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。
（2)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、肝、腎功能損害患者慎用。
（3)交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
（4)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
（5)應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生。長療程、大劑量服用本品時(shí)，宜同時(shí)服用堿化尿液的藥物，以防止結(jié)晶尿、血尿和管型尿等因腎臟損害引起的不良反應(yīng)。
（6)治療中須注意檢查
①全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
②治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
③肝、腎功能檢查。
（7)由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，故該病患者應(yīng)慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用，雖然人類中研究缺乏充足資料，但孕婦仍宜禁用。
（2)本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試鑒于上述原因，哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
由于本品可引起新生兒核黃疸和溶血，因此新生兒及2個月以下嬰幼兒禁用。
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用本品發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加，常見嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等，因此老年患者宜避免使用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
【藥物相互作用】
（1)與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
（2)PABA可代替磺胺被細(xì)菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。
（3)下列藥物與本品合用時(shí)，后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與本品合用時(shí)，或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
（4)與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
（5)與避孕藥(雌激素類)長時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會。
（6)與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
（7)與肝毒性藥物合用時(shí)，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時(shí)間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。
（8)與光敏藥物合用可能發(fā)生光敏的相加作用。
（9)接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
（10)烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加，因此不宜兩藥同時(shí)應(yīng)用。
（11)本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
（12)磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時(shí)，對本品的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
【藥物過量】
磺胺血濃度不應(yīng)超過200?g/ml，超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。
過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品易引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。一般治療為停藥，并進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過程中應(yīng)監(jiān)測血象、電解質(zhì)等。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)名稱】
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