【藥品名稱】
通用名:硝酸甘油片
曾用名:
商品名:
英文名:Nitroglycerin Tablets
漢語(yǔ)拼音:Xiɑosuɑnɡɑnyou Piɑn
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C3H5N3O9
分子量:227.09
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮(NO),激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴(kuò)張。
硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床,以擴(kuò)張靜脈為主,其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。
治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓,有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持,但血壓過(guò)度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí),有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。
使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快,估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度僅為8%。舌下給藥約2~3分鐘起效、5分鐘達(dá)到最大效應(yīng),血藥濃度峰值為2~3 ng/ml,作用持續(xù)10~30分鐘,半衰期約1~4分鐘。血漿蛋白的結(jié)合率約為60%。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn主要在肝臟代謝,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長(zhǎng)。代謝后經(jīng)腎臟排出。
【適應(yīng)癥】
用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【用法用量】
片劑:成人一次用0.25~0.5 mg(1片)舌下含服。每5分鐘可重復(fù)1片,直至疼痛緩解。如果15分鐘內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在,應(yīng)立即就醫(yī)。在活動(dòng)或大便之前5~10分鐘預(yù)防性使用,可避免誘發(fā)心絞痛。
【不良反應(yīng)】
(1)頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。
(2)偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動(dòng)的患者。⑶治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告。
【禁忌】
禁用于心肌梗死早期(有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過(guò)速時(shí))、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過(guò)敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬(wàn)艾可)的患者,后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。
【注意事項(xiàng)】
(1)應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過(guò)量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。片劑用于舌下含服,不可吞服。
(2)小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓,尤其在直立位時(shí)。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn舌下含服用藥時(shí)患者應(yīng)盡可能取坐位,以免因頭暈而摔倒。
(3)應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。
(4)誘發(fā)低血壓時(shí)可合并反常性心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重。
(5)可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。
(6)可發(fā)生對(duì)血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。
(7)如果出現(xiàn)視力模糊或口干,應(yīng)停藥。劑量過(guò)大可引起劇烈頭痛。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,故僅當(dāng)確有必要時(shí)方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。
【藥物相互作用】
(1)中度或過(guò)量飲酒時(shí),使用本藥可致低血壓。
(2)與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
(3)阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。
(4)使用長(zhǎng)效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。
(5)枸櫞酸西地那非(萬(wàn)艾可)加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。
(6)與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時(shí),療效可能減弱。
【藥物過(guò)量】
過(guò)量可引起嚴(yán)重低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。
【規(guī)格】
0.5mg
【貯藏】
遮光,密封,在陰涼處保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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