【藥品名稱】
通用名： 辛伐他汀膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Simvastatin Capsules
漢語(yǔ)拼音：Xifɑtɑtinɡ Jiɑonɑnɡ
本品化學(xué)名稱為：2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C25H38O5
分子量：418.57
【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色。
【藥理毒理】
本品本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收良好，吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織，在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝，水解為代謝產(chǎn)物，以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時(shí)間為1.3～2.4小時(shí)，T1/2為3小時(shí)。
60%從糞便排出，13%從尿排出。治療2周可見(jiàn)療效，4～6周達(dá)高峰，長(zhǎng)期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。
【適應(yīng)癥】
用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。
【用法用量】
成人常用量，口服：10～20mg，每日1次，晚餐時(shí)服用。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過(guò)每日80mg。
【不良反應(yīng)】
（1)本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。
（2)偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。
（3)少見(jiàn)的不良反應(yīng)有陽(yáng)萎、失眠。
（4)罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見(jiàn)。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。
（5)有報(bào)道發(fā)生過(guò)肝炎、胰腺炎及過(guò)敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。
【禁忌】
（1)對(duì)辛伐他汀過(guò)敏的患者禁用。對(duì)其他HMG-CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者慎用。
（2)有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。
（2)在本品治療過(guò)程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。
（3)應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
（4)中度腎功能不全時(shí)本品劑量可不減少，但在嚴(yán)重腎功能不全時(shí)（肌酐清除率<30ml/min)，應(yīng)減少劑量，小心使用。
（5)本品宜與食物同服，以利吸收。
（6)飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
【兒童用藥】
在兒童中的使用有限，長(zhǎng)期安全性未確立。
【老年患者用藥】
老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
（1)本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，使出血的危險(xiǎn)性增加。
（2)本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險(xiǎn)。
（3)考來(lái)替泊、考來(lái)烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服用前者4小時(shí)后服用本品。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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網(wǎng) 址：
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