2019年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第43期
問題索引:
1.【問題】第七章根據(jù)藥物與受體作用情況對藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容,如何區(qū)分記憶?
2.【問題】關于緩控釋制劑的釋藥原理,如下題,如何解答?
3.【問題】關于藥源性疾病,如下題,如何作答?
具體解答:
1.【問題】第七章根據(jù)藥物與受體作用情況對藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容,如何區(qū)分記憶?
【解答】因為都可以與受體結合,所以不論是激動劑還是拮抗劑與受體的親和力都比較強,主要區(qū)分各類藥物的內(nèi)在活性、特點。
(1)藥物與受體相互作用的動力學:藥物和受體結合產(chǎn)生效應不僅要有親和力,還要有內(nèi)在活性,內(nèi)在活性用α表示,0≤α≤100%.完全激動藥α=100%,部分激動藥α<100%.
(2)藥物分類
分類 | 親和力 | 內(nèi)在活性 | 特點 | |
激動藥 | 完全激動藥(嗎啡) | 較強 | α=1 | |
部分激動藥(噴他佐辛) | 較強 | 0<α<1 | 與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應 | |
反向激動藥 | 較強 | 0<α | 對失活態(tài)受體親和力大于活化態(tài),引起與激動藥相反的效應(苯二氮?類) | |
拮抗藥 | 競爭性拮抗藥 | 較強 | α=0 | Emax不變、量效曲線平行右移(下左圖) |
非競爭性拮抗藥 | 較強 | α=0 | Emax下降(下右圖) |
2.關于緩控釋制劑的釋藥原理,如下題,如何解答?
利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法是
A.制成溶解度小的鹽
B.制成滲透泵片
C.與高分子化合物生成難溶性鹽
D.制成水不溶性骨架片
E.控制粒子大小
【解答】本題選D.ACE屬于溶出原理;B屬于滲透泵原理。緩控釋制劑的釋藥原理主要區(qū)分溶出和擴散原理,溶出原理一般是通過減小藥物的溶解度來實現(xiàn)的,常用的是制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小。擴散原理一般是通過給藥物擴散增加阻力來實現(xiàn)的,常見的如增加黏度以減小擴散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑。
3.【問題】關于藥源性疾病,如下題,如何作答?
可引起腎小管梗阻的藥物是
B.草酸鹽
C.青霉素
D.氨基糖苷類
E.兩性霉素B
【解答】本題選B.尿酸或草酸鹽能引起急性腎衰竭,常發(fā)生于細胞毒藥物治療的淋巴瘤、白血病或?qū)嶓w瘤的患者,腫瘤組織的快速溶解形成大量尿酸,尿酸鹽沉淀后阻塞腎小管。此題考查的比較細難度較大,因為五個選項都是會引起藥源性腎病的藥物。A環(huán)孢素會引起急性腎衰竭,C青霉素會引起急性過敏性間質(zhì)性腎炎,D氨基糖苷類和E兩性霉素B會引起急性腎小管壞死。
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