噴他佐辛
          
        
    
          藥物類別:
         神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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噴他佐辛

藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
阿片類鎮(zhèn)痛藥
藥物名稱:
噴他佐辛
英文名稱:
Pentazocine
藥物別名:
序號(hào)
中文別名 英文別名
1
戊唑星,鎮(zhèn)痛新 Talwin
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑 規(guī)格
1
注射劑 10mg;15mg;30mg(粉)
2
片劑 25mg;50mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Pentazocine
藥理作用:

噴他佐辛為阿片受體的部分激動(dòng)劑,主要激動(dòng)κ受體和α受體,對(duì)μ受體有弱拮抗作用。其鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1/3,呼吸抑制作用為嗎啡的1/2。增加劑量時(shí)其鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng),而呼吸抑制作用并不相應(yīng)增加。對(duì)胃腸道平滑肌作用與嗎啡相似,但對(duì)膽道括約肌作用較弱。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用不同于嗎啡,可引起血壓上升,心律增快,增加心臟做功。

藥動(dòng)學(xué):
口服及注射后吸收均良好,肌注后Tmax為15~60分鐘。口服后,在肝臟中具有首關(guān)效應(yīng),進(jìn)入血中的不到20%,故口服后Tmax為1~3小時(shí)。主要在肝臟代謝經(jīng)腎臟排泄。肌注后半衰期約2小時(shí),口服后作用持續(xù)5小時(shí)以上。
適應(yīng)癥:
噴他佐辛最適于慢性中度疼痛和麻醉前給藥。
用法用量:
口服:成人每次25~100mg,每4~6小時(shí)1次,每天極量為600mg;6~12歲兒童每次25mg,每3~4小時(shí)1次。肌內(nèi)注射:每次30mg,每3~4小時(shí)1次。劇痛時(shí),劑量可加大到1次50~60mg。
不良反應(yīng):
1.常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、眩暈、鎮(zhèn)靜、出汗。大劑量可引起呼吸抑制、血壓上升、心率加快。偶見欣快癥、便秘、尿潴留。有時(shí)可引起焦慮、噩夢(mèng)、幻覺等精神癥狀。納洛酮能對(duì)抗其呼吸抑制的毒性,緩解精神癥狀。
2.噴他佐辛為非成癮性鎮(zhèn)痛藥。對(duì)嗎啡有耐受性的人,使用本品能減弱嗎啡的鎮(zhèn)痛作用,并可促使成癮者產(chǎn)生戒斷癥狀。
相互作用:
巴比妥類藥物合用,易產(chǎn)生沉淀。
注意事項(xiàng):
1.禁忌證頭部外傷、顱內(nèi)損傷有神智不清危險(xiǎn)的病人、顱內(nèi)壓升高和心肌梗死患者及嚴(yán)重呼吸抑制狀態(tài)病人。
2.有膽道疾病、藥物依賴史和麻醉藥依賴性的病人慎用。
3.兒童、孕婦及哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
療效評(píng)價(jià):
臨床上本品只推薦應(yīng)用于無阿片類藥物依賴的病人的止痛。對(duì)嚴(yán)重疼痛的止痛效果不如嗎啡。因可能增加心臟負(fù)荷,故不適用于心肌梗死病人的止痛。

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