鹽酸哌醋甲酯

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鹽酸哌醋甲酯

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

中樞興奮藥

藥物名稱：

鹽酸哌醋甲酯

英文名稱：

Methylphenidatum

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	利太林
2	利他靈
3	利他林
4	哌甲酯	Ritalin

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑：	l0mg；20mg(粉)；20mg(2m1)
2	片劑：	5mg；l0mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Methylphenidate Hydrochloride

藥理作用：

哌醋甲酯是一種興奮作用較溫和的哌啶類精神運動性興奮藥，對大腦皮質(zhì)、皮質(zhì)下中樞以及呼吸中樞均有興奮作用，其興奮強度弱于苯丙胺，但略強于咖啡因。在一般劑量時主要使精神興奮以消除抑郁癥狀，較大劑量時可引起普遍性的中樞興奮，甚至可引起驚厥。此外，尚有輕微的增加心率和升壓作用。其興奮作用的機制主要是該藥能促進(jìn)多巴胺和去甲腎上腺素的釋放，抑制單胺氧化酶和神經(jīng)細(xì)胞對兒茶酚胺的再攝取，從而提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的覺醒水平。

藥動學(xué)：

口服吸收快，小兒口服片劑后,T_max為1.9小時，長效片T_max為4～7小時。作用可維持4小時左右。腦內(nèi)濃度高于血漿，在體內(nèi)分布廣泛，代謝迅速，代謝產(chǎn)物隨尿排出。半衰期約30分鐘。

適應(yīng)癥：

(1)用于治療輕度腦功能失調(diào)：哌醋甲酯對抑郁癥、智力障礙、神經(jīng)官能癥、記憶力減退、精力不集中、協(xié)調(diào)和聯(lián)想能力降低以及小兒多動癥等輕度的腦功能失調(diào)有良好效果，為首選藥物�？诜好看�10mg，每日2～3次；小兒每次0.75mg／kg，每日2～3次。皮下注射、肌注或緩慢靜注：每日10mg，每日1～3次，靜注時可用10％葡萄糖注射液稀釋。
(2)治療發(fā)作性睡病：哌醋甲酯通過精神興奮作用，對發(fā)作性睡病有良效，為首選藥物。
(3)治療中樞抑制藥中毒：哌醋甲酯通過中樞興奮作用，可用于對抗巴比妥類及其他鎮(zhèn)靜催眠藥、抗精神病藥、抗組胺藥、利血平等過量所致的昏睡和呼吸抑制，療效良好�？刹捎幂^大劑量靜脈給藥，用于巴比妥類、水合氯醛等催眠藥中毒；可每隔30分鐘靜注20～50mg，直至病人蘇醒。本品也可用于縮短麻醉后蘇醒期或麻醉過深呼吸抑制。
(4)治療原發(fā)性直立性低血壓：哌醋甲酯有溫和的升壓作用，用于治療原發(fā)性直立性低血壓安全有效。
(5)治療小兒遺尿癥：小兒遺尿癥的共同特點是睡眠過深，不易喚醒。哌醋甲酯通過提高中樞神經(jīng)的興奮性，使大腦皮質(zhì)處于較活躍的狀態(tài)，使睡眠變淺，當(dāng)膀胱充盈時能產(chǎn)生尿意而自行起床排尿。通常劑量為7歲以下5～10mg，8歲以上10～15mg，睡前2小時服用；療程1～3周。有效率可達(dá)90％～95％。
(6)治療頑固性呃逆：臨床上各種重癥病例以及手術(shù)等均可引起頑固性呃逆，哌醋甲酯對其有良效。其作用機制尚不清楚。
(7)治療支氣管哮喘：口服異丙腎上腺素和氨茶堿治療過程中，仍有哮喘發(fā)作時，可應(yīng)用哌醋甲酯5～10mg加入10％葡萄糖注射液20～40ml中緩慢靜注，繼而再用20～40mg加入10％葡萄糖注射液500ml中靜滴，滴速為15～30滴／min，每日1次，療程4～10天。其有效率可達(dá)70％以上。對支氣管哮喘迅速發(fā)作的療效較遲緩發(fā)作為佳。
(8)治療輸液輸血反應(yīng)：靜脈應(yīng)用哌醋甲酯控制因輸液輸血反應(yīng)的寒顫作用迅速，效果確切，用法簡便，安全度大，對呼吸循環(huán)影響小。
(9)治療異位性皮炎：異位性皮炎又稱遺傳性過敏性皮炎，是一種具有家族遺傳傾向、頑固難治性皮膚病，一般有自愈趨勢，但病程長、病損頑固，瘙癢嚴(yán)重。哌醋甲酯對本病有良效，通常每日口服10mg開始，若效果不顯，可逐日遞增5mg，直到止癢或日劑量達(dá)到45mg為止，療程2周。用藥后一般當(dāng)天即可止癢，2～3天滲液停止，皮損減輕，部分病人可在2周內(nèi)皮損消失。

用法用量：

不良反應(yīng)：

哌醋甲酯毒性低，日劑量30mg以內(nèi)不良反應(yīng)少見，可有失眠、頭暈、厭食、口干、乏力、面色蒼白、眼眶發(fā)黑等；偶可有頭痛、煩躁、焦慮、活動過多、嗜睡、心悸、心動過速、惡心、腹痛、血清轉(zhuǎn)氨酶及堿性磷酸酶升高等；一般僅在服藥初期出現(xiàn)譫妄、幻覺、四肢震顫、共濟失調(diào)、驚厥等中毒性神經(jīng)癥狀，并可使血壓明顯升高(多發(fā)生于注射給藥時)。極少數(shù)特異質(zhì)患者對本藥可產(chǎn)生過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、嘔吐、關(guān)節(jié)炎、剝脫性皮炎等，停藥后即消失。長期服用對兒童的生長發(fā)育可能有一定影響，對成人則產(chǎn)生精神依賴性(成癮)。

相互作用：

1．哌醋甲酯與苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮哌醋甲酯為肝藥酶抑制劑，兩藥合用后使后者諸藥的血藥濃度升高，半衰期延長，作用增強，易引起毒副反應(yīng)。
2．哌醋甲酯與保泰松合用可延長保泰松的半衰期，易引起毒副反應(yīng)。
3．哌醋甲酯能干擾米帕明(丙米嗪)、地諾帕明、阿米替林等三環(huán)類抗抑郁藥的代謝，而使其血濃度升高，抗抑郁作用增強，并易誘發(fā)高血壓。
4．哌醋甲酯與單胺氧化酶抑制劑合用，可明顯增強中樞興奮作用和嚴(yán)重高血壓發(fā)作。在單胺氧化酶抑制劑治療期間或停藥后2周內(nèi)禁用哌醋甲酯。若發(fā)生高血壓危象時，可用酚妥拉明對抗，不得使用其他降壓藥。
5．哌醋甲酯與胍乙啶哌醋甲酯通過阻礙胍乙啶進(jìn)入腎上腺素神經(jīng)元而對抗胍乙啶的降壓作用，并易引起心律不齊。
6．哌醋甲酯與雙香豆素乙酯(新雙香豆素) 合用可延長雙香豆素乙酯的血漿半衰期，使其抗凝作用增強。
7．哌醋甲酯與谷氨酸哌醋甲酯通過抑制肝藥酶而提高谷氨酸的療效，合用可提高腦代謝，增強記憶力。

注意事項：

激動性抑郁癥、緊張狀態(tài)、精神分裂癥活動期、癲癇、甲狀腺毒癥、心動過速、心律不齊、心絞痛、高血壓、青光眼等患者以及6歲以下小兒、妊娠早期婦女均應(yīng)慎用或忌用。

療效評價：

本品臨床應(yīng)用范圍廣，可用于發(fā)作性睡眠、小兒遺尿癥、兒童多動癥及呃逆等。目前是治療兒童輕微腦功能失調(diào)的首選藥物。已有對照的雙盲實驗證明，其療效優(yōu)于右苯丙胺與匹莫林。國內(nèi)報道有效率一般高于國外資料，這可能與環(huán)境對兒童的影響有關(guān)。

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