中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\鎮(zhèn)靜催眠藥
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英文名 |
Phenobarbital
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
魯米那,Luminal
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色結(jié)晶狀粉末,熔點(diǎn):174.5-178℃,無(wú)臭,味微苦。極微溶于水,溶于乙醇、乙醚,略溶于氯仿,能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。
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功效 |
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主治 |
1.鎮(zhèn)靜 如焦慮不安、煩躁、功能性惡心;
2.催眠 偶用于頑固性失眠癥,睡醒后往往疲倦嗜睡;
3.抗驚厥 對(duì)抗中樞興奮藥或高熱、破傷風(fēng)、腦炎等疾病所引起的驚厥;
4.與解熱、鎮(zhèn)痛藥配伍用,加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用;
5.麻醉前給藥;
6.癲癇大發(fā)作 作用出現(xiàn)快,亦可與苯妥英鈉合用;
7.治療新生兒腦核性黃疸癥。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為長(zhǎng)效巴比妥類,隨著劑量的增加,其中樞抑制作用的程度和范圍逐漸加深和擴(kuò)大,相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、直至麻醉,中毒劑量可使延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞抑制,甚至麻痹死亡。其機(jī)制可能是抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的傳導(dǎo)功能,從而減弱了傳入沖動(dòng)對(duì)大腦皮層的影響,有利于皮層抑制過(guò)程的擴(kuò)散。使用睡眠劑量時(shí),能縮短入睡時(shí)間,減少覺(jué)醒次數(shù),延長(zhǎng)睡眠時(shí)間(6-8小時(shí))。除此,還具有鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用。其抗癲癇作用,對(duì)大發(fā)作及局限性發(fā)作有效,對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)亦有效,對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作及小發(fā)作效差。此外,本品為肝微粒體酶誘導(dǎo)劑,可誘導(dǎo)肝微粒體葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,促進(jìn)膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合,使血漿內(nèi)膽紅素濃度降低,可治療新生兒腦核性黃疸癥。本品所具有的肝藥酶誘導(dǎo)劑作用,不僅加速自身的代謝,還可加速其它多種藥物的代謝。
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體內(nèi)過(guò)程 |
口服及鈉鹽肌內(nèi)注射均易吸收,口服后需0.5-1.0小時(shí)起效,靜注亦需15分鐘以上才出現(xiàn)中樞抑制效應(yīng)。約65%被吸收的苯巴比妥在肝臟代謝,而后經(jīng)腎隨尿排出。消除緩慢,作用持久,服0.3g本品后,在17-28天之中,尿中可測(cè)出原形藥。
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劑型 |
片劑,注射劑
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規(guī)格 |
片劑:15mg,30mg,100mg;
注射劑:用苯巴比妥鈉50mg,100mg,200mg。1ml:0.1g。
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用法用量 |
1.鎮(zhèn)靜、抗癲癇
(1)成人用量 口服:1次15-30mg,1日3次;肌內(nèi)注射:1次15-30mg,1日2-3次;靜脈注射:用于癲癇持續(xù)狀態(tài),1次200-250mg,必要時(shí)6小時(shí)重復(fù)1次。
(2)小兒用量 口服:強(qiáng)調(diào)個(gè)體化用藥,1次2mg/kg,1日2次;肌內(nèi)注射:一次16-100mg。
2.催眠
(1)成人用量 口服:60-100mg,睡前服;肌內(nèi)注射:1次100mg。
(2)小兒用量 肌內(nèi)注射:1次3-5mg/kg。
3.麻醉前給藥
(1)成人用量 肌內(nèi)注射:1次100-130mg。
(2)小兒用量 肌內(nèi)注射:1次按體重2mg/kg。
4.術(shù)后用藥
(1)成人用量 肌內(nèi)注射:1次30-100mg。
(2)小兒用量 肌內(nèi)注射:1次8-30mg。
5.抗驚厥或抗運(yùn)動(dòng)障礙
(1)成人用量 肌內(nèi)注射:1次30-120mg,必要時(shí)重復(fù),24小時(shí)內(nèi)總量可達(dá)400mg。
(2)小兒用量 肌內(nèi)注射:3-5mg/kg。
6.妊娠嘔吐
肌內(nèi)注射:一次100mg,需要時(shí)6小時(shí)重復(fù)1次。
極量 口服:一次250mg,1日500mg;皮下、肌內(nèi)或緩慢靜脈注射:1次250mg,1日500mg。
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不良反應(yīng) |
服后次晨有頭暈、嗜睡、無(wú)力、困倦、惡心、嘔吐等后遺癥。久用可產(chǎn)生耐受性和依賴性,且可致蓄積中毒。少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、剝脫性皮炎、藥熱等過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥治療。妊娠期間服用本品,新生兒可發(fā)生低凝血酶原血癥及出血,可用維生素K治療和預(yù)防。
一般應(yīng)用5-10倍催眠量引起中度中毒,10-15倍重度中毒,血藥濃度高于8-10mg/100ml時(shí)有生命危險(xiǎn)。急性中毒癥狀為昏睡,進(jìn)而呼吸表淺,通氣量大減,最后因呼吸衰竭而死亡。
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注意事項(xiàng) |
1.嚴(yán)重肝、腎功能不全及肝硬變患者禁用;
2.久用可致依賴性;
3.長(zhǎng)期用于治療癲癇時(shí),不可突然停藥,以免癲癇發(fā)作,甚至出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài);
4.本品可因誘導(dǎo)肝微粒體酶而使一些藥物在體內(nèi)代謝加快,療效降低。如雙香豆素、氫化可的松、地塞米松、睪丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕藥、氯丙嗪、強(qiáng)力霉素、灰黃霉素、地高辛、洋地黃毒苷、苯妥英鈉等;也能使在體內(nèi)活化的藥物作用加強(qiáng),如環(huán)磷酰胺等。
5.本品及其它巴比妥類中毒的急救 口服中毒如未超過(guò)3小時(shí),可用大量溫鹽水或1:2000高錳酸鉀溶液洗胃(洗胃時(shí),注意防止液體流入氣管,以免引起吸入性肺炎)。洗畢,以10-15g硫酸鈉導(dǎo)瀉(忌用硫酸鎂)。用碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化尿液,以加速藥物的排除(因巴比妥類為弱酸,在堿性尿中易解離,解離部分不易從腎小管再吸收)。此外,尚可靜滴甘露醇等利尿劑,以增加尿量,也有助于藥物的排除。由于換氣不良所致呼吸性酸中毒,可促進(jìn)巴比妥類透過(guò)血腦屏障而加重中毒,因此保持呼吸道通暢甚為重要,必要時(shí)行氣管切開(kāi)或氣管插管,給予氧氣或人工呼吸。必要時(shí),可適當(dāng)給予呼吸興奮藥。血壓偏低時(shí),可靜滴葡萄糖鹽水或低分子右旋糖酐。
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貯藏 |
避光,密閉保存。
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備注 |
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