二氫埃托啡

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二氫埃托啡

藥物類別：

神經系統用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

二氫埃托啡

英文名稱：

Dihydroetorphine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	雙氫埃托啡，雙氫M99	DHM-99

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	10μg(1ml)；20μg(1ml)
2	片劑	20μg；40μg(舌下含片)

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Dihydroetorphine
2	Dihydroetorphine

藥理作用：

二氫埃托啡為蒂巴因-東罌粟堿類麻醉性強效鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動劑，通過激動中樞的阿片受體發(fā)揮其藥理作用，產生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠、抑制呼吸等作用。此外二氫埃托啡還有較強的平滑肌解痙的作用。

藥動學：

口服效果差甚至無效，舌下給藥和肌注起效快，一般用藥后2～20分鐘即生效。維持僅2～4小時。由于本品的有效劑量太小，目前尚無臨床藥物監(jiān)測的有效方法。

適應癥：

(1)用于鎮(zhèn)痛：可用于晚期癌癥、外傷、急腹癥、手術及手術后疼痛、痛經、缺血性肢端疼痛、軟組織出血疼痛、帶狀皰疹痛、各種慢性疼痛的急性發(fā)作等。①通常劑量為每次20～40μg舌下含化，每日3～4次，一般連續(xù)用藥不宜超過1周；②晚期癌癥患者長期應用對本品產生耐受性時，可適當增加劑量。最大量可用至每次100μg，每日400μg。肌注每次10～20μg，每2～4小時一次，最大量可達100μg／d；③急性劇痛時可行靜滴不宜超過3天，以免產生耐受性和依賴性。
(2)用于麻醉：二氫埃托啡可用作全麻誘導麻醉和靜脈復合麻醉等的鎮(zhèn)痛劑，其強度為芬太尼的1l倍。①用于全麻誘導麻醉：二氫埃托啡O.2～O.3μg／kg稀釋至10ml靜脈緩慢推入，待5分鐘后再給予全麻藥物，于氣管內表麻或注射肌松劑后行氣管插管，后接麻醉機輔助或控制呼吸，防止缺氧和二氧化碳蓄積。②用于靜脈復合麻醉：在氣管插管輔助或控制呼吸下，每小時靜注二氫埃托啡0.2～O.3μg／kg，持續(xù)吸入氧化亞氮、恩氟烷等吸入全麻藥。③靜脈復合麻醉：在氣管插管下，緩慢靜注二氫埃托啡O.3～O.6μg／kg，間斷靜注安定或羥丁酸鈉以維持病人入睡，以后每40～60分鐘可追加首次用量的半量，手術結束前40分鐘停止給予本品。④用作阻滯麻醉或局麻不全時的輔助用藥：可先肌注或靜注5～10μg，觀察10分鐘若無呼吸抑制時，可再追注10μg。二氫埃托啡與肌松藥氯琥珀膽堿復合麻醉時用于上腹部及胸部手術時，鎮(zhèn)痛完全，肌肉松弛良好，手術創(chuàng)口暴露滿意。
(3)用于戒毒：毒品濫用已成世界性公害，其中尤以阿片類生物堿為甚。戒毒所用藥物以往多用阿片受體弱激動劑美沙酮，近年來發(fā)現強激動劑二氫埃托啡也有良好的戒毒作用，起效快，舌下含化10～20分鐘，肌注5分鐘左右癥狀即明顯緩解。而美沙酮應用時需從首次劑量10mg起，每小時加量，達到首次沖擊量常需1小時以上。二氫埃托啡的缺點是舌下含化維持時間較短，僅2～4小時，若靜滴給藥可克服這一缺點；而美沙酮口服作用時間長，每日用藥1～2次即可。因此兩者配伍應用，可以互補。目前通常使用的戒毒方法是：第1～3天先用二氫埃托啡100μg入5％葡萄糖生理鹽水500ral液體中，于6～12小時內緩慢靜滴，滴速根據癥狀調節(jié)，煩躁不安時加快滴速，安靜乏力時可減慢滴速，第4～7天口服美沙酮，劑量依次為20mg、15mg、10mg、,5mg；第8～10天停止用藥。上述治療方案已經臨床驗證脫癮效果滿意。因本品亦有成癮性，要防止濫用。
(4)治療躁動不安：二氫埃托啡對意識錯亂、睡眠障礙、躁動不安、行為失�；颊哂忻黠@的鎮(zhèn)靜安定作用。肌注或靜注10μg。一般于5～15分鐘病人即能安靜下來，呈無力狀。故認為本品可能成為一種治療躁狂癥的有效藥物。
(5)治療頑固性呃逆：二氫埃托啡對頑固性呃逆有良效，這可能與其鎮(zhèn)靜和解痙作用有關。舌下含服每次20～4Oμg，每日3～4次；肌注或靜注每次5～10μg。
(6)內鏡檢查術前用藥：本品鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，可作為內鏡術前用藥，效果良好。于術前10～15分鐘肌注二氫埃托啡10μg，即可達到插管時的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛效果。
(7)治療輸液反應：二氫埃托啡具有鎮(zhèn)靜作用，可用于治療輸液反應出現的嚴重寒戰(zhàn)�？稍谳斠汗苤凶⑷�10μg，寒戰(zhàn)即可制止。

用法用量：

不良反應：

1.二氫埃托啡的不良反應較少，有時可引起類似嗎啡的頭暈、情緒變化、視力模糊、乏力、排尿困難、出汗、便秘、惡心、嘔吐等反應，臥床病人比活動病人反應輕。因此，用藥時囑病人平臥，一般不需特殊處理，可自行緩解。少見的有舌硬、言語不清、表情呆滯、四肢顫抖、煩躁不安、全身針刺、心悸、頭痛、下腹痛等軀體性焦慮癥狀。
2.長期應用可引起肌力減弱，表現為動作遲緩、說話無力、發(fā)音低啞、吞咽困難等，偶見呼吸頻率減慢至每分鐘10次左右。用呼吸興奮劑尼可剎米可糾正，也可用氧糾正。
3.非醫(yī)囑或用法不當的超量用藥可發(fā)生急性中毒，表現為呼吸抑制、昏迷等，嚴重者可致呼吸停止。搶救方法：①人工呼吸加壓給氧；②肌內或靜脈注射鹽酸納洛酮O.4mg或氫溴酸烯丙嗎啡10mg，以對抗本品的呼吸抑制作用。
4.新近報道，二氫埃托啡有強成癮性，大于嗎啡、哌替啶；成癮者渴求藥物強烈，用藥次數頻繁，用量增大，并渴求靜推代替舌下含服，從而造成軀體并發(fā)癥多且重、易中毒的嚴重后果，這與海洛因成癮相似。可采用劑量遞減法脫癮，也可用鎮(zhèn)靜安定藥替代療法。在前3～5天服用美沙酮5～100mg可更好地控制癥狀。

相互作用：

1.鎮(zhèn)靜催眠藥或安定藥合并使用可改善阿片類成癮者在戒斷過程中的焦慮、失眠癥狀，可加強脫癮效果；另外可使鎮(zhèn)痛時間延長。劑量應控制，以防毒性反應。
2.肌松藥合用于上腹部或胸部手術時，鎮(zhèn)痛完全，肌肉松弛良好、手術創(chuàng)口暴露滿意。
3.凡能加強嗎啡呼吸抑制作用的藥物，也應避免與二氫埃托啡合用。必需時注意劑量。

注意事項：

1.禁忌證非阿片類成癮者、腦外傷，神志不清者、肺功能衰竭者和診斷不明的急腹癥等。
2.孕婦、哺乳婦女及肝腎功能不良者慎用。
3.遵醫(yī)囑用藥。
4.二氫埃托啡有強成癮性，注意合理用藥。

療效評價：

1.鎮(zhèn)痛效果顯著，與嗎啡比較，具有鎮(zhèn)痛效果強、作用快而短、毒性較低的優(yōu)點；其鎮(zhèn)痛強度為埃托啡的4倍，嗎啡的數百倍乃至近萬倍，有效劑量僅為嗎啡的1／1000～1／500。對嗎啡、哌替啶等鎮(zhèn)痛藥無效者，應用本藥�？色@效。
2.用作全麻誘導麻醉和靜脈復合麻醉等的鎮(zhèn)痛劑，不僅術中鎮(zhèn)痛效果好，而且可以抑制氣管插管和手術刺激的應激反應。
3.二氫埃托啡也有良好的戒毒作用，療效顯著，治療時間短，用量小，副作用輕微，病人痛苦小；起效快。
4.不良反應較少。

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