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| 通用名 | 托西酸舒他西林顆粒 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULTAMICILLIN TOSILATE CRANULES |
| 拼音名 | TUOXISUAN SHUTAXILIN KELI |
| 藥品類別 | 青霉素類 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色顆粒。 |
| 藥理毒理 | 本品口服后，經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林。舒巴坦和氨芐西林同 時存在時，不僅保護氨芐西林免受β內(nèi)酰胺酶的水解破壞，而且還擴大了氨芐 西林的抗菌譜，對葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良 好的抗菌活性。本品對包括產(chǎn)霉菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、 腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形 桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及 包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。 氨芐西林為青霉素類抗生素，作用于細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘 肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、 不可逆的β內(nèi)酰胺酶抑制藥，與β內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用后，能獲得良好的 協(xié)同作用。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后，在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，克分子比為1： 1。生物利用度相當于等量的舒巴坦、氨芐西林靜脈注射劑的80%，飯后服用 不影響其吸收。服用本品后，氨芐西林的血藥峰濃度(Cmax)約相當于口服等量 氨芐西林的2倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分別約 為0.75小時和1小時；蛋白結(jié)合率分布約為38%和28%；兩者在組織體液中分 布良好，均可通過有炎癥的腦脊髓膜。氨芐西林、舒巴坦有50%～75%以原形 經(jīng)尿液排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于敏感菌引起的： 1.上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。 2.下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。 3.泌尿系統(tǒng)感染。 4.皮膚軟組織感染。 5.淋病。 |
| 用法用量 | 口服。 成人(包括老年人)及體重≥30kg的兒童 一次0.375～0.750g，一日2 次。 體重 <30公斤的小兒 按體重一日 50 mg/kg，分2次服用。 療程一般均為5～14日 ，必要時可延長。由溶血性鏈球菌所引起的感染， 療程至少10日，以防止急性風濕熱或腎小球腎炎的發(fā)生。治療非特異性淋病 時，可頓服2.25 g，加服1 g丙磺舒，以延長氨芐西林和舒巴坦的血藥濃度 的維持時間。 |
| 不良反應(yīng) | 1.過敏反應(yīng)：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發(fā)生剝脫性皮炎及嚴重過 敏反應(yīng)（過敏性休克）等。 2.消化道反應(yīng)：腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。 3.思睡、鎮(zhèn)靜、疲勞，不適及頭痛等。 4.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統(tǒng)異常。 5.肝功能異常：如血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清膽紅素增高。 6.偶見間質(zhì)性腎炎。 7.二重感染：長期或大量應(yīng)用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰 性桿菌或白念珠菌感染。 |
| 禁忌癥 | 1.青霉素皮試陽性反應(yīng)者、對本品及其他青霉素類藥物過敏者禁用。 2．傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤 患者禁用。 |
| 注意事項 | 1.患者每次開始服用本品前，必須先進行青霉素皮試。 2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾 病史者慎用。 3.本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng) 立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。 4.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。 5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進行暗視野檢查，并 至少在4個月內(nèi)，每月接受血清試驗一次。 6.長期或大劑量服用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測血 清鉀或鈉。 7.對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄 糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 測定值升高。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1、本品可透過胎盤進入胎兒體內(nèi)。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因 此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時應(yīng)用本品。 2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬 感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。 |
| 藥物相互作用 | 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的 排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能 增加。 2.本品與別嘌醇合用時，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)避免合用。 3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。 4.本品與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用 時高。 5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效 果。 6.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺 菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。 7.本品可加強華法林的作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 托西酸舒他西林 | ||||||||
| 化學名 | (+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯,(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物對甲苯磺酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | TUOXISUAN SHUTAXILIN | ||||||||
| 英文名 | SULTAMICILLIN TOSILATE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C25H30N4O9S2·C7H8O3S | ||||||||
| 分子量 | 766.8 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 2g:0.125g(按C25H30N4O9S2計) | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 托西酸舒他西林分散片、托西酸舒他西林片 |
