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注射用鹽酸大觀霉素

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用鹽酸大觀霉素
曾用名 
英文名SPECTINOMYCIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG YANSUAN DAGUANMEISU
藥品類別氨基糖甙類
性狀本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
藥理毒理本品為鏈霉菌Streptomyces spectabilis 產(chǎn)生的氨基糖苷類抗生素。主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,對產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;對許多腸桿菌科細(xì)菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對本品耐藥;對本品耐藥的菌株往往對鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品對溶脲支原體有良好作用,對沙眼衣原體和梅毒螺旋體無活性。 本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
藥代動(dòng)力學(xué)本品肌內(nèi)注射吸收良好。一次肌內(nèi)注射本品2g后,1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為100mg/L,8小時(shí)血藥濃度為15mg/L,劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結(jié)合。血消除半衰期(t1/2()為1~3小時(shí),腎功能減退者(肌酐清除率<20ml/分鐘)可延長至10~30小時(shí)。本品主要以原型經(jīng)腎排出,一次給藥后48 小時(shí)內(nèi)尿中以原型排出約100%。 血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
適應(yīng)癥本品為淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染的二線用藥,主要用于對青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。 由于多數(shù)淋病患者同時(shí)合并沙眼衣原體感染,因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。
用法用量僅供肌內(nèi)注射。 成人 用于宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染,單劑一次肌內(nèi)注射 2g ;用于播散性淋病,一次肌內(nèi)注射 2g,每12小時(shí)1次,共3日。一次最大劑量4g,于左右兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射。 小兒 新生兒禁用。小兒體重45kg以下者,按體重單劑一次肌內(nèi)注射40mg/kg;45 kg以上者,單劑一次肌內(nèi)注射 2g。 臨用前,每2g 本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振搖,使呈混懸液。
不良反應(yīng)個(gè)別患者偶可出現(xiàn)注射部位疼痛、短暫眩暈、惡心、嘔吐及失眠等;偶見發(fā)熱、皮疹等過敏反應(yīng)和血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積減少、肌酐清除率降低,以及堿性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉(zhuǎn)移酶等升高。也有尿量減少的病例發(fā)生。
禁忌癥對本品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。
注意事項(xiàng)1.本品不得靜脈給藥。應(yīng)在臀部肌肉外上方作深部肌內(nèi)注射,注射部位一次注射量不超過2g(5ml)。 2.本品與青霉素類無交叉過敏性。 3.發(fā)生不良反應(yīng)時(shí),對嚴(yán)重過敏反應(yīng)者可給予腎上腺素、皮質(zhì)激素及(或)抗組胺藥物,保持氣道通暢,給氧等。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.孕婦禁用。 2.哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品,應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥1.由于本品的稀釋液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生兒產(chǎn)生致命性喘息綜合征,故新生兒禁用。 2.小兒淋病患者對青霉素類或頭胞菌素類過敏者可應(yīng)用本品。
老年患者用藥 
藥物相互作用據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道,本品與碳酸鋰合用,可使碳酸鋰在個(gè)別患者身上出現(xiàn)毒性作用。
藥物過量 
貯藏密封,在干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸大觀霉素
化學(xué)名[2R-(2α,4αβ,5αβ,6β,7β,8β,9a,9a a,10aβ)]十氫-4α,7,9-三羥基-2-甲基-6,8-雙甲氨基-4H-吡喃并[2,3-b][1,4]苯并二氧六環(huán)-4-酮二鹽酸鹽五水合物
拼音名YANSUAN DAGUANMEISU
英文名SPECTINOMYCIN HYDROCHLORIDE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C14H24N2O7·2HCl·5H2O
分子量495.35
規(guī)  格2g (200萬單位)
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