| 通用名 | 阿司匹林栓 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASPIRIN SUPPOSITORIES |
| 拼音名 | ASIPILIN SHUAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為乳白色或微黃色的栓劑。 |
| 藥理毒理 | （1） 鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化
學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛
藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；
（2） 抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，
通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成
而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其
有關(guān)；
（3） 解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，
皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用
可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；
（4） 抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于
抗炎作用；
（5） 抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺
素的生成而起作用。 |
| 藥代動力學(xué) | 吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率
低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%～90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地
降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結(jié)合率也低。T1/2為15～20分鐘；水楊酸鹽的T1/2長
短取決于劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時(shí)約為2～3小時(shí)；大劑量可達(dá)
20小時(shí)以上，反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5～18小時(shí)。
本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。
代謝物主要為水楊尿酸（salicyluric acid）及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為
龍膽酸（gentisic acid）。鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥濃度為25～50μg/ml；抗風(fēng)濕、
抗炎時(shí)為150～300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加，
在大劑量用藥（如抗風(fēng)濕）時(shí)一般需7天，但需2～3周或更長時(shí)間以達(dá)到最佳
療效。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)
致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用
量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的判別。尿的pH
值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在
酸性尿中則相反。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。也用于緩解輕至中度疼痛，如頭痛、
牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關(guān)節(jié)痛等。 |
| 用法用量 | 直腸給藥。成人一次1枚（0.3g），若發(fā)熱或疼痛持續(xù)不緩解，間隔4～6小
時(shí)重復(fù)用藥一次，24小時(shí)內(nèi)不超過4枚。1-6歲兒童一次1枚（0.1g）,若發(fā)熱或
疼痛持續(xù)不緩解,間隔4-6小時(shí)重復(fù)用藥一次,24小時(shí)內(nèi)不超起過4枚。 |
| 不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（如治療風(fēng)濕
熱）、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良
反應(yīng)愈明顯。
（1） 見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對胃粘膜的直
接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3%～9%），停藥后多可消失。
長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2） 中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血
藥濃度達(dá)200～300μg/L后出現(xiàn)。
（3） 過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2%的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)
性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)懲者
可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻
息肉三聯(lián)征。往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
（4） 肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度
達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但
有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
（5） 逾量或中毒表現(xiàn)：
① 輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見于風(fēng)濕病用本品
治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、
腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不
自主運(yùn)動（多見于老年人）及視力障礙等；
② 重度，可出現(xiàn)血尿、抽畜、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困
難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時(shí)
實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中
毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、
低鉀血癥及蛋白尿。 |
| 禁忌癥 | （1） 活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；
（2） 血友病或血小板減少癥；
（3） 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血
管性水腫或休克者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1、 交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時(shí)也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水
楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。
2、 下列情況應(yīng)慎用：
（1） 有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)；
（2） 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；
（3） 痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸
滯留）；
（4） 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全
和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；
（5） 心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；
（6） 腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)
（7） 血小板減少者。
3．對診斷的干擾：
（1） 長期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)
假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；
（2） 可干擾尿酮體試驗(yàn)；
（3） 當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時(shí)，用比色法測定血尿酸
可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；
（4） 用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本
品干擾；
（5） 尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不
同，結(jié)果可高可低；
（6） 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長。劑量
小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未
見小劑量（〈150mg/日〉）引起出血的報(bào)道；
（7） 肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度〉250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨
基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可
有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常；
（8） 大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶
原時(shí)間可延長；
（9） 每天用量超過5g時(shí)血清膽固醇可降低；
（10） 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀
降低；
（11） 大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測定血清甲狀腺素
（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果；
（12） 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞
排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）。長期大量用藥時(shí)應(yīng)定
期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品易于通過胎盤。動物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、
頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人
類也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長期大量應(yīng)用
本品可使妊娠期延長，有增加過膠綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2
周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長期用藥也有可能使
胎兒動脈導(dǎo)致收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有
報(bào)道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率
（可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未
發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃
度可達(dá)173～483μg/ml。故長期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 |
| 兒童用藥 | 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其
是流感及水痘患者兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye's syndrome）有關(guān)，
中國尚不多見。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 |
| 藥物相互作用 | 1、 與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推渌?
非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻
增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出
血的危險(xiǎn)。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳
頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
2、 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃
腸道潰瘍出血的薌同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
3、 與抗凝藥（雙香豆互、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可
增加出血的危險(xiǎn)。
4、 尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中
排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥
物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，
但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組
織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
5、 尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)
定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增
加。
6、 糖皮質(zhì)激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品
的血藥濃度必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大
量應(yīng)用時(shí)，有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張
將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。
7、 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
8、 與甲氨蝶呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶噙與蛋白的結(jié)合，減少其
從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
9、 丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而
降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度〉50μg/ml時(shí)即明顯降低，〉100～150μ
g/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后
者的血藥濃度升高。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密封，在陰涼干燥處保存． |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
