| 別名 | |
| 處方來源 | 《中國藥典》（1985年版)。 |
| 劑型 | 軟膏；栓劑；乳油注射劑 |
| 藥物組成 | 姜科植物郁金的根莖（習稱“溫莪術”)的揮發(fā)油制劑。 |
| 加減 | |
| 功效 | 活血化瘀．行氣破血，消積止痛。 |
| 主治 | 癥瘕痞塊，瘀血經閉等。主要用于治療腫瘤，宮頸糜爛，陰道炎，皮膚損傷，抗早孕及抗病毒感染等。 |
| 制備方法 | |
| 用法用量 | 莪術油注射液：5ml/0.05g，20ml/0.2g，局部瘤體注射，每次5-10m1，日1次；靜脈滴注，每次20ml，用5%葡萄糖注射液500ml稀釋后靜脈滴注，或由醫(yī)師斟酌情況決定。莪術油乳注射液：5ml/0.1g，局部瘤體注射，每次5-10ml，日1次，用前振蕩，緩慢注射。2%莪術油栓劑：用于宮頸癌，塞于陰道或子宮頸管，每次1/4至1枚。用于霉菌性陰道炎，塞入陰道深部，每晚睡前1枚。4%莪術油軟膏：用于預防子宮頸癌放射治療的皮膚燒傷，涂于下腹及腰骶部，囑患者穿寬大內褲，防止緊貼皮膚，禁洗澡及涂擦局部。用于宮頸糜爛，將莪術軟膏注于消毒棉球或紗布上，用陰道窺鏡擴張陰道，暴露宮頸先用1%新潔爾滅或2%乳酸浸泡的棉球，輕輕將患處揩凈，再用于棉球拭干，將帶藥的棉球或紗布條置于宮頸患部，日上藥1次，個別糜爛特別嚴重者日上藥2次。 |
| 用藥禁忌 | 孕婦禁用。莪術油注射液易受熱、光及氧氣影響，吐溫-80質量對其穩(wěn)定性亦有影響。在避光、充N2條件下較穩(wěn)定。用經典法預測其貯存期，在避光室溫下貯存1、5年含量仍可在標示量的85%以上。避光，置陰涼處、密閉保存。 忌與丁香配伍。 |
| 不良反應 | 165例經本藥治療前后血常規(guī)檢查無異常反應，部分患者用藥后的肝、腎功能對照檢查均未見異常。用藥前后出血及凝血時間、血小板計數、血紅蛋白等均無明顯變化。莪術乳劑局部瘤體注射時、疼痛較重，推藥過快會出現胸悶、面部潮紅、呼吸困難等癥狀，口腔內有酸辣氣味感覺等，其它劑型較少發(fā)生類似反應。莪術油軟膏宮頸或皮膚外用時，全身無不適反應，局部有清涼感，宮頸部用藥偶有一過性燒灼感或口內呼出莪術揮發(fā)油氣味。30%莪術油注射液子宮腔內注入，有輕度惡心嘔吐，少數有一過性低熱，主要副作用為腹痛，占84.2%，有一部分出現腹腔刺激癥狀，未出現過敏等嚴重不良反應。 |
| 臨床應用 | 1.子宮頸癌：應用本方治療子宮頸癌65例，其中早期（Ⅰ、Ⅱ期)42例，晚期（Ⅲ、Ⅳ期)23例。臨床分型：潰瘍型31例，菜花型18例，結節(jié)型5例，其余11例為放療后復發(fā)。病理分型：鱗狀上皮癌61例，腺癌4例。結果：近期治愈22例（局部腫瘤消失，病理檢查未見癌細胞，周圍浸潤組織消退或被控制，自覺癥狀完全消失或基本消失)；顯效15例（病灶消退1/2以上，周圍浸潤組織被控制，自覺癥狀明顯好轉)；有效10例（局部病灶縮小，周圍浸潤組織被控制，自覺癥狀好轉)；無效18例（病灶、癥狀無變化或惡化)；總有效率為72.3%。其中42例早期宮頸癌有效率為85.7%，23例晚期宮頸癌有效率為47.8%。 2.小兒呼吸道合胞病毒肺炎：將經RSV病原和（或)雙份血清檢測確診的RSV肺炎患者分為治療組和對照組，治療組患兒入院后給予0.04%莪術靜脈注射液（廣東利民制藥廠生產)，每日20ml/kg，最大劑量不超過500ml/日，療程7-14日。對照組口服自制的對治療病毒肺炎有肯定療效的化瘀湯（當歸9g，赤芍9g，川芎9g，水蛭9g，雞血藤12g，虻蟲6g，丹皮6g，黃芪15g)，每日1劑，分3次服用。其中治療組45例，男23例，女22例；對照組20例，男9例，女11例；年齡6個月至4歲；病程1-14日。治療組胸片小斑片影34例，大斑片影2例，雙肺紋理粗重8例，正常1例；對照組胸片小斑片影13例，大斑片狀影1例，雙肺紋理粗重6例。結果：兩組患兒全部痊愈，兩組退熱時間、喘憋及哮喘消失時間無統(tǒng)計學差異。胸片復查：治療組17例，對照組7例均在2周內吸收，其中10日內吸收者兩組分別為10例和5例。 |
| 藥理作用 | 主要有抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗生育、抗血栓形成等作用。 1．抗腫瘤；對實驗性腫瘤的作用100%溫莪術注射液0.3-0.5ml給小鼠腹腔注射，對肉瘤180有效，抑制率平均達50%以上。1%莪術油溶液，對ECA、S180、ARS三種腹水型瘤及S37、S180兩種實體瘤均有明顯的實驗治療效果，對腹水型瘤小鼠生命延長率達90%-140%。用莪術油制劑處理的艾氏腹水瘤細胞及L615白血病細胞進行主動免疫能產生明顯的免疫保護效應，進一步的實驗發(fā)現2%莪術油（乳)和其單體成分β-欖香烯處理的L615細胞進行免疫亦具有明顯的免疫保護效應，這種免疫保護作用還可通過配合化療或活瘤細胞的反復攻擊而得到增強�，F普遍認為其抗腫瘤的原理可能是與直接殺滅、破壞腫瘤組織以及增加機體免疫功能有關。但亦有報道，莪術能減緩二倍體細胞的生長增殖速度，降低巨噬細胞的吞噬作用，從而使機體免疫能力下降。www.med126.com 2．對造血系統(tǒng)的影響：小鼠腹腔注射莪術油10ml/kg連續(xù)8日后，可明顯對抗環(huán)磷酰胺所引起的白細胞減少，并促進白細胞回升。莪術水煎劑給小鼠灌胃可使受3.OGy全身照射的小鼠股骨骨髓微循環(huán)一直保持生理狀態(tài)，同時還促進其造血機能的恢復，使小鼠造血干細胞增殖率明顯加快，小鼠股骨內的粒系祖細胞的含量明顯增加，脾臟內淋巴細胞含量也增多，脾T淋巴細胞幼稚功能明顯增加，推測可將莪術作為大劑量輻射損傷的造血、免疫功能恢復的防治藥物。 3．抗菌：溫莪術揮發(fā)油試管內能抑制金黃色葡萄球菌、β-溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌等的生長。莪術揮發(fā)油對真菌有中度的抑制作用，最低抑菌濃度2%-0.1%，其中2%莪術揮發(fā)油能完全抑制白色念珠菌的生長，用莪術油治療子宮頸癌可能具有特殊意義，因為有研究表明白色念珠菌及其代謝產物和致癌有關。子宮頸癌患者陰道分泌物中白色念珠菌率為33.33%，明顯高于正常人2.56%，子宮頸癌和陰道白色念珠菌有一定關系。從莪術中分離的對甲氧基肉桂酸乙酯（Ft-P-methoxvcimamate)是一種廣譜抗真菌成分，其中對紅色發(fā)癬菌、酵母和黑曲霉有高度活性，但對革蘭氏陰性及陽性菌均無作用。 4．抗炎：莪術油對小鼠醋酸腹膜炎、燙傷小鼠局部水腫、巴豆引起的小鼠耳部炎癥、大鼠棉球肉芽腫及大鼠慢性胃潰瘍、幽門結扎性胃潰瘍、水浸應激性胃潰瘍均有明顯的治療作用。 5．抗病毒：通過小鼠呼吸道合胞病毒（RSV)感染肺部模型的建立及實驗動物肺組織RSV分離結果表明，RSV感染組肺RSV于感染后第5日、第8日陽性率為100%，而莪術治療組第5日陽性率為50%，第8日則為28.6%，表明莪術在RSV感染動物體內可能有抑制該病毒的作用。莪術油中含有莪術醇，對流感病毒A和A3型有直接殺滅作用。對輪狀病毒及星狀病毒亦有抑制作用。 6. 抗生育：小鼠腹腔和皮下注射600-900mg/kg莪術油，其抗著床與抗早孕效果為70%-90%，大鼠腹腔注射復方莪術油的抗早孕效果為77%，家兔腹腔注射80mg/kg莪術油的抗著床效果為80%，陰道注射400mg/kg的抗著床效果為100%。莪術醇浸膏及其分離的萜類與倍半萜類化合物，對大、小鼠有非常顯著的抗早孕作用；對狗也有一定抗著床作用，試驗證明抗著床及抗早孕組動物均無脫膜反應、分泌期皆被抑制，抗早孕莪術組動物胚胎發(fā)生退化以致剝脫。 7．護肝：桂莪術提取物及揮發(fā)油對四氯化碳、硫代乙酰胺引起的肝損害均有明顯的保護作用，且對甘油三酯亦有明顯的抑制作用，但對醋酸強的松龍引起的轉氨酶升高作用不明顯。其護肝作用機制可能與藥酶誘導有關。www.med126.com 8．改善腎功能：家兔注射甘油后24小時造成急性腎功能衰竭，腎血流量為18.81ml/kg/min，血尿素氮為49.56mg%，用莪術注射液4ml/kg，每日注射1次，96小時后，腎血流量增為42.79ml/mg/min，血尿素氮為23.lmg%，病理組織病變也減輕或趨于正常，這些都表明莪術在增加腎血流量，防治腎功能衰竭方面有著不可低估的作用。 9．抗血栓形成：莪術水提液既能抑制外源性ADP誘導的血小板聚集作用，亦能抑制血小板的自身釋放功能，并能抑制血小板的粘附作用及降低全血粘度，縮短紅細胞的電泳時間，這對加快血流速度，改善血液循環(huán)以及對全身各組織器官的血液供應是有益的，所以，目前在臨床上正在嘗試用于防治血栓形成及缺血性心、腦疾病。 10. 體內過程：用氫標記的莪術醇動物體內代謝試驗證明3H莪術醇靜注或灌胃后，在正常大鼠與腫瘤小鼠體內分布情況相似，均以肝、腎最高，并可通過血腦屏障，組織與血漿中放射性的消失略呈平行關系。 |
| 毒性試驗 | 1．急性毒性：臨床使用的1%莪術油注射液（含吐溫-80 10%)小鼠腹腔及肌內注射的LD50分別為819.8mg/kg及789.lmg/kg，因吐溫-80含量高，對莪術油毒性有影響。1%溫莪術油水溶液的LD50為655mg/kg，緩慢靜注溫莪術油水溶液，劑量按250mg/kg及312.5mg/kg ，小鼠24小時死亡數為0/10及3/10。鮮莪術油與莪術油在小鼠的最大耐受量與腹腔注射的急性LD50比較未見明顯差別。 2．亞急性毒性：1%莪術油1ml/kg給犬肌注連續(xù)8周；5ml/kg給大鼠肌注連續(xù)8周未見明顯毒性反應，病理切片各組織未見異常。溫莪術油水溶液按120mg/kg及 60mg/kg給大鼠腹腔注射共14日，除白細胞略升高外，其他血象未見明顯變化；病理檢查，實驗組肝臟呈瘀血，濁腫、肝細胞溶解, 核消失；其次是腎近曲小管上皮細胞呈不同程度濁腫，肺表現為不同程度的間質肺炎。1%溫莪術油水溶液按7.5mg/kg及25mg/kg給狗靜脈注射共14日后，除高劑量組呼吸明顯加快外，其他如體重、血象、肝和腎功能及血壓等指標均未見明顯變化。www.med126.com 3．其他毒性試驗：莪術油和鮮莪術油注射液體外均顯示溶血，對照組吐溫-80也顯示溶血，僅出現時間稍有延長。家兔分別肌注莪術揮發(fā)油2.0、1.0、0.5ml，仍見引起溶血。結果提示，莪術制劑引起的溶血原因應包括莪術油本身。用小鼠扭體反應作疼痛指標溫莪術油水溶液劑型比乳劑型疼痛反應較輕。按常法試驗，未見過敏反應。溫莪術油水溶液對家兔及大鼠股四頭肌有刺激癥狀，肉眼及病理觀察皮下組織均有點狀出血，注射部位肌肉有壞死，劑量大者壞死程度亦嚴重。 |
| 化學成分 | |
| 理化性質 | |
| 生產廠家 | |
| 各家論述 | |
| 備注 |
