| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物 |
| 英文名 | Leuprorelin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | 5-氧脯-組-色-絲-酪-D-亮-亮-精-脯-NHEt 1 2 3 4 5 6 7 8 9。 |
| 性狀 | 本品常用其醋酸鹽。為冷凍、干燥的白色或黃白色粉末制劑，極易溶于水或冰醋酸，易溶于甲醇或乙醇，略難溶于無水乙醇，幾乎不溶于乙醚。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．對前列腺癌患者，前列腺癌的藥物去勢治療，以達到全雄激素阻斷治療目的，使癌腫萎縮、消退。 2．對子宮內(nèi)膜異位患者可通過使其血清雌二醇抑制到近絕經(jīng)水平，緩解通經(jīng)、縮小內(nèi)膜異位囊腫，改善于宮陷窩硬結(jié)，并可作為手術后鞏固療法。 3．對子宮肌瘤患者術前用藥可縮小子宮體積。增加血色素濃度，降低手術難度。對未絕經(jīng)子宮肌瘤患者用藥后抑制子宮肌瘤生長，避免了手術。 4．對出血患者用常現(xiàn)激素治療的禁忌或失敗者。也可用于子宮內(nèi)膜切除術前用藥，使內(nèi)膜均勻變薄，減輕水腫，減輕手術難度。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品是下丘腦產(chǎn)生的LH－RH（促黃體激素釋放激素)的高活性衍牛物，也稱促性腺激素釋放激素激動劑（Gonadotrophin releasinghormone agonist，GnRH-a)，是由9個氨基酸構(gòu)成的肽類，它與垂體中特異性受體結(jié)合，通過降低垂體反應性抑制性腺系統(tǒng)。亮丙瑞林較LH-RH對蛋白分解酶的抵抗性強，而對LH-RH受體親和性強。它的LH放出活性約為LH-RH的20倍，對垂體—性腺功能抑制作用也LH-RH強。應用亮丙瑞林初期會出現(xiàn)一個短暫的促性腺激素FSH、LH和雌或雄激素升高現(xiàn)象，之后垂體反應性降低，抑制FSH、LH和雌或雄激素的分泌（選擇性藥物垂體切除和藥物性卵巢去勢或藥物睪丸去勢作用)，對性激素依賴性疾病起到治療作用。例如：前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥等。 |
| 體內(nèi)過程 | 注射用緩釋劑是將醋酸亮丙瑞林包在可于機體內(nèi)分解的高分子乳酸-羥基乙酸共聚物（3：1)［PLGA］為基質(zhì)的微型膠囊中的制劑，能不間斷的向血中釋放醋酸亮丙瑞林。4周皮下注射一次，即可以一定速度在4周內(nèi)釋放出醋酸亮丙瑞林，從而產(chǎn)生對垂體—性腺功能的抑制作用，使血清雌二醇濃度達到近絕經(jīng)水平。醋酸亮丙瑞林在體內(nèi)遇水分解產(chǎn)生4種降解產(chǎn)物，通過泌尿系統(tǒng)排泄。用藥12周雌二醇（或睪酮)達正常值以下，停藥后3個月內(nèi)（平均85.2±28.0天)恢復排卵。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：2ml：3.75mg。 |
| 用法用量 | 成年人初次給藥于月經(jīng)周期1-5天，以后每4周皮下注射1次3.75mg。每安瓿加附加懸浮液2ml，一定不得起泡沫，充分混懸后使用。 |
| 不良反應 | 有時可出現(xiàn)低雌激素癥狀（發(fā)熱、頭痛、眩暈、情緒不穩(wěn)定)，女性生殖系統(tǒng)癥狀（陰道不規(guī)則出血、分泌物減少、白帶增多、乳房脹滿感及萎縮)，肌肉骨骼系統(tǒng)（關節(jié)疼、骨重量減低、高鈣血癥)，皮膚痤瘡脫發(fā)多毛、皮疹過敏反應及惡心、嘔吐等。有時用藥局部疼痛發(fā)紅。有時會出現(xiàn)肝功能上升。 |
| 注意事項 | 治療時須確定患者未妊娠，與月經(jīng)周期1-5日開始給藥，治療期間應采用非激素性法避孕；用藥時應注意觀察如腫瘤增大，臨床癥狀未改善時應終止用藥；長期用藥或再次給藥時應盡可能檢查骨密度，以避免引起骨質(zhì)丟失。 下列患者不可給藥，對本制品成分LH-RH及其衍生物有過敏史者；孕婦或有可能懷孕者及哺乳期婦女；有異常性出血而未確診者。 |
| 貯藏 | 室溫保存。 |
| 備注 |
