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奧曲肽

  
中西藥分類(lèi) 西藥
作用分類(lèi) 消化系統(tǒng)藥物\其他
英文名 Dctreotide*
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品〔α〕20-42°(c=0.5,在乙酸中)。
功效
主治 1.門(mén)脈高壓引起的食管胃底靜脈曲張出血。 2.應(yīng)激性潰瘍消化性潰瘍所致的出血。 3.重癥胰腺炎、胰腺損傷或手術(shù)后胰瘺。 4.胃腸道瘺管。 5.突眼性甲狀腺腫和肢端肥大癥。 6.緩解由胃、腸及胰腺內(nèi)分泌系統(tǒng)腫瘤引起的癥狀。 7.預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。
用途
方解
藥理作用 本品是一種人工合成的八肽環(huán)狀化合物,是天然生長(zhǎng)抑素的同系物,與天然內(nèi)源性生長(zhǎng)抑素一樣具有廣泛的生理和藥理作用。 1.可抑制生長(zhǎng)激素、促甲狀腺激素、胃腸道和胰腺內(nèi)分泌激素的病理性分泌過(guò)多,故可用于突眼性甲狀腺腫,肢端肥大癥的治療,并可緩解由胃腸道和胰腺內(nèi)分泌腫瘤(如胃泌素瘤、血管活性腸肽瘤、胰高血糖素瘤、胰島素瘤、類(lèi)癌綜合征等)引起的癥狀。 2.可選擇性地減少門(mén)靜脈及其側(cè)枝循環(huán)的血流量和壓力,降低食管胃底靜脈曲張的壓力,抑制胰高糖素的分泌和拮抗胰高糖素對(duì)內(nèi)臟血管的擴(kuò)張作用,對(duì)全身血流動(dòng)力學(xué)影響小。因此本品已成為食管胃底靜脈曲張出血的首選藥物。 3.本品可抑制膽囊排空,抑制膽囊收縮素、促胰液素的分泌,減少胰酶分泌,減輕已激活胰酶的損害作用;對(duì)Oddi括約肌具有松弛作用,有利于胰液的排泄;對(duì)胰腺細(xì)胞膜有直接保護(hù)作用,有利于胰腺病變的恢復(fù);可提高肝、脾、網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的抗炎功能,減少胰腺疾病并發(fā)癥的發(fā)生。因此可用于急性胰腺炎和胰腺損傷,胰腺?lài)中g(shù)期的治療,可預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。本品對(duì)緩解慢性胰腺炎的癥狀如疼痛亦有很好的療效。 4.本品能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌,對(duì)胃酸分泌的抑制作用與質(zhì)子泵抑制劑相近;可改善胃粘膜血液供應(yīng),對(duì)胃腸道粘膜有保護(hù)作用,可促進(jìn)粘膜修復(fù)。因此可用于應(yīng)激性潰瘍和消化性潰瘍引起的胃腸道大出血的治療。 5.本品可抑制胃腸蠕動(dòng),減少胃腸道過(guò)度分泌,并可增強(qiáng)腸道粘膜對(duì)水和鈉的吸收。因此可用于一些難治性腹瀉和慢性特發(fā)性假性腸梗阻的治療。
體內(nèi)過(guò)程 本品靜脈給藥后呈雙相清除,靜注本品25-200μg,t1/2α為9-14分鐘,t1/2β為72-98分鐘,并隨劑量而異。皮下注射后本品吸收迅速且完全,皮下注射50-400μg,tmax為0.5-1.0小時(shí),t1/2為90-120分鐘。 本品血漿蛋白結(jié)合率為65%,與血細(xì)胞結(jié)合的量可忽略不計(jì)。Vd為6L,CL為160ml/min。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:1ml:0.05mg,1ml:0.1mg。
用法用量 1.肝硬化食管胃底曲張靜脈出血:0.1mg緩慢靜注(不少于5分鐘),隨后25-50μg/小時(shí)靜脈滴注至少48小時(shí)。 2.應(yīng)激性或消化性潰瘍出血 皮下注射0.1mg,每8小時(shí)1次,療程3-5天。嚴(yán)重者靜脈給藥。 3.胰腺疾病 急性重型胰腺炎,皮下注射,每次o.1-O.2mg,每8小時(shí)1次,療程5-14天。胰腺損傷或手術(shù)后胰瘺,皮下注射,每次0.1mg,每8小時(shí)1次,療程7-14天或直至瘺管閉合。預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥,術(shù)前1小時(shí)皮下注射0.1mg,以后每8小時(shí)皮下注射0.1mg,療程7天。 4.胃腸道瘺管 每8小時(shí)皮下注射0.1mg,療程10-14天或直至瘺管閉合。 5.肢端肥大癥,突限性甲狀腺腫,胃、腸及胰腺內(nèi)分泌腫瘤 每8小時(shí)皮下注射0.1mg,療程7-14天。
不良反應(yīng) 1.注射部位疼痛或針刺感,一般可于15分鐘后緩解。 2.消化道不良反應(yīng),有厭食、惡心、腹瀉、脂肪便、腹痛等。 3.長(zhǎng)期應(yīng)用可引起膽石癥和胃炎。 4.偶見(jiàn)高血糖,糖耐量異常和肝功能異常者。
注意事項(xiàng) 1.對(duì)本品過(guò)敏者,孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。老年人,高尿酸血癥患者,全身感染者,腎臟、胰腺功能異常者和膽石癥患者慎用。 2.少數(shù)患者長(zhǎng)期治療有形成膽石的報(bào)道,應(yīng)于治療前及治療后每6-12個(gè)月行膽囊超聲波檢查。 3.對(duì)胰島素瘤患者,本品可能加重低血糖程度并延長(zhǎng)其時(shí)間,應(yīng)注意觀(guān)察。 4.本品可減少環(huán)孢菌素的吸收,延緩西咪替丁的吸收。
貯藏 避光,于2-8℃貯存。
備注 *號(hào)為英文名國(guó)際非專(zhuān)利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱(chēng)INN)或無(wú)國(guó)際專(zhuān)利藥名
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