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達那唑

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雄激素及同化激素
英文名 Danazol
漢語拼音
別名 炔睪酮,Danacrine
藥物組成
性狀 本品為白色至微黃色的結(jié)晶或結(jié)晶粉末,不溶于水,易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙醇。熔點:223-230℃,同時分解。
功效
主治 1.子宮內(nèi)膜異位癥 本藥為促性腺激素抑制劑。對其它藥物治療無效或治療不能耐受的子宮內(nèi)膜異位癥有明顯的療效。 2.纖維囊性乳腺病、男性乳房發(fā)育、乳腺痛 可使腫塊消失、軟化或縮小,使疼痛消失或減輕,但停藥后癥狀易復(fù)發(fā)。 3.可用于性早熟、自發(fā)性血小板減少性紫癜、血友病和Christmas病、遺傳性血管性水腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等。
用途
方解
藥理作用 為合成雄激素,具弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用,但無孕激素和雌激素活性。其作用于下丘腦-垂體-卵巢軸,能抑制促性腺激素FSH與LH的分泌和釋放。還可直接抑制卵巢性激素的合成及與靶器官的甾體激素受體結(jié)合,使體內(nèi)的雌激素水平下降,抑制子宮內(nèi)膜及異位子宮內(nèi)膜組織生長,使其失活萎縮,達到治療子宮內(nèi)膜異位癥目的。對纖維囊性乳腺病能有效地消除疼痛和結(jié)節(jié),這與其減少雌激素的作用有關(guān),用藥期間可有月經(jīng)周期的改變。由于蛋白同化作用可增加體重,并可提升血小板。
體內(nèi)過程 口服易從胃腸吸收,在肝代謝,t1/2為4.5小時,經(jīng)腎排泄,在體內(nèi)無明顯蓄積作用。代謝物為乙炔睪酮類。餐后服用血漿濃度高于空腹3-4倍。
劑型 膠囊
規(guī)格 膠囊劑:100mg,200mg。
用法用量 1.用于子宮內(nèi)膜異位癥,從月經(jīng)周期第1-3天開始服用,每次200mg,每日2次。用量因人而異,根據(jù)反應(yīng)調(diào)整劑量,以出現(xiàn)閉經(jīng)與控制疼痛為度?偭恳惶觳灰顺^800mg,連續(xù)3-6個月為一療程,必要時可用9個月。 2.纖維囊性乳腺病,每天100-400mg,2次分服,連用3-6個月。 3.男性乳房發(fā)育,每天200-600mg。 4.性早熟,每天200-400mg。 5.血小板減少性紫癜,每次200mg,1日2-4次。 6.血友病,每天600mg,連用14天。 7.遺傳性血管性水腫,開始每日600mg,分3次服,6-12周后逐日下降100-200mg,直至穩(wěn)定控制癥狀的發(fā)作。 8.紅斑狼瘡,每日400-600mg。
不良反應(yīng) 1.表現(xiàn)雄激素效應(yīng),出現(xiàn)痤瘡、多毛、聲粗、脂溢性皮炎、下肢浮腫或體重增加。女性可有乳房縮小、性欲改變、陰蒂肥大等。還可出現(xiàn)雌激素低下癥狀如轟熱、出汗、陰道炎等。 2.可引起肝功能異常,轉(zhuǎn)氨酶升高及/或黃疸。 3.可有頭暈、頭痛、震顫、抑郁或原因不明的鼻衄。 4.罕見女性陰蒂增大,男性睪丸縮小。 禁用于嚴(yán)重心、肝、腎功能不全、原因不明的生殖器官出血、妊娠及哺乳婦女。
注意事項 1.本品與胰島素共用,容易產(chǎn)生耐藥性。 2.本品與華法林并用,抗凝作用增強,易發(fā)生出血。 3.本品易致肝功能損害,用藥前及用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能。 4.對青春期性早熟,能使患者月經(jīng)停止,乳房發(fā)育退化;由于有增加骨成長的刺激作用,較其他治療性早熟藥物無明顯優(yōu)點,僅限于對其他藥物治療無效的重度患者使用。 5.本品用于治療纖維囊性乳腺病前應(yīng)先除外乳腺癌。如乳腺結(jié)節(jié)仍然存在或增大,要考慮癌的可能。 6.因藥物可引起一定程度的體液潴留,故有癲癇、偏頭痛或心腎功能不全者必須嚴(yán)密監(jiān)護。 7.用藥期間可發(fā)生閉經(jīng)或不規(guī)則陰道出血。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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