中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥
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英文名 |
Diazoxide
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類白色粉末,無臭,味微苦。在水中不溶,在乙醇中溶解,在丙酮、氯仿或甲醇中微溶,在氫氧化鈉溶液中溶解。熔點(diǎn)330-332℃。
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功效 |
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主治 |
高血壓急癥需快速降壓。亦用于幼兒特發(fā)性低血糖或胰島素瘤所致之嚴(yán)重低血糖。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
二氮嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)和噻嗪類利尿藥相似。但它無利尿作用,還能引起水鈉潴留。它擴(kuò)張小動脈,對靜脈的作用很弱。注射后反射性引起心率加快,心輸出量增加,腎素分泌增加。
本品舒張血管的作用機(jī)制也有很多假說。最近的研究認(rèn)為,其作用是通過激活血管平滑肌ATP敏感K+通道,促進(jìn)K+外流,使血管平滑肌細(xì)胞膜超極化,從而松弛血管平滑肌,降低外周阻力,血壓下降。抑制胰腺β細(xì)胞分泌胰島素而增加血糖濃度。
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體內(nèi)過程 |
口服吸收良好,50%經(jīng)肝代謝消除,50%以原形由尿排出。口服3-5小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰水平,t1/220-30小時(shí)。靜注后90%很快與血漿蛋白結(jié)合,僅小部分分布到血管平滑肌發(fā)揮舒張血管作用。一般靜注給藥,且需快速注射才能達(dá)到所需療效。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:每支300mg。
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用法用量 |
50-150mg靜注或15-30mg/分靜滴。靜注1分鐘立即降壓,2-5分鐘降壓效果明顯。小兒靜注5-10mg/kg。
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不良反應(yīng) |
頭暈、惡心、頭痛、皮疹、發(fā)熱、面紅、白血球與血小板減少。水鈉潴留、高尿酸血癥、高血糖及錐體外系癥狀。血壓驟降可能導(dǎo)致心絞痛及心肌梗死。藥液呈強(qiáng)堿性,可導(dǎo)致靜脈炎。
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注意事項(xiàng) |
1.充血性心衰,糖尿病和腎功能不全者忌用。腦血管病與冠心病者慎用。
2.本藥初用于臨床時(shí),為達(dá)到最大降壓效果,常要求于10-30秒內(nèi)靜注300mg,后因防止血壓驟降而將用法改成50-150mg一次靜注,或15-30mg/分靜脈點(diǎn)滴。
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貯藏 |
避光,密閉保存。
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備注 |
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