| 化學(xué)名 | [4aS-(4aα,6β,8aR)]-4a,5,9,10,11,12-haxahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benxofuro
[3a,3,2-et]
[2]benzazepin-6-ol)
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| 藥物名稱 | Galanthamine
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| 異名（中) | 雪花蓮胺堿
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| 異名（英) | Lycoremine, Jikon
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| 分子量 | 287.35
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| 理化性質(zhì) | 結(jié)晶體(苯),熔點126～127°,[α]20/D-118.8°(C=1.378,乙醇)。頗溶于熱水,易溶于乙醇、丙酮及氯仿。稍溶于苯及乙醚。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 加蘭他明是可逆性膽堿酯酶抑制劑,作用與新斯的明相似,亦能加強橫紋肌收縮,使動物離體與在位腸管興奮,抑制心血管系統(tǒng)及縮小瞳孔等。與新斯的明不同的是,加蘭他明易通過血腦屏障,因而對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯影響,對一些中樞性麻痹疾病也有一定治療效果,如對脊髓滅質(zhì)炎等引起的癱瘓,重癥肌無力等的治療效果均比新斯的明好,而且毒性也低。體外實驗證明,加蘭他明對兔的全血、肌肉、全腦血勻漿中膽堿酯酶的活力均有抑制作用,小劑量僅對大腦皮層及延腦內(nèi)的膽堿酯酶活性有較強的抑制作用,大劑量則對血腦內(nèi)膽堿酯酶活性亦有抑制作用。對小鼠有鎮(zhèn)痛作用,丙烯嗎啡對它沒有拮抗,卻有協(xié)同作用,SKE則能抑制其作用,故與一般鎮(zhèn)痛劑不同。此外,有抗腹水肝癌(AH130)和吉田肉瘤作用。加蘭他明能明顯加強大鼠和麻醉貓因電刺激坐骨神經(jīng)一肌肉標本上用加蘭他明10－6,可使電刺激膈神經(jīng)引起肌膈收縮的作用加強。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | 用于脊髓灰白質(zhì)炎后遺癥、偏癱
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 鎮(zhèn)痛,抗腫瘤,治療重癥肌無力
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| 來源 | 石蒜科植物黃花石蒜 Lycoris curea Herb.鱗莖
石蒜 L.radiata Herb.鱗莖
白水仙 Narcissus papyraceics Ker-Gaw 鱗莖
夏雪片蓮 Leucojum aestivum Linn.葉、球莖
雪片蓮 L.vermum L.
沃氏雪花蓮 Galanthus woronawii Losink.葉、球莖
克氏雪花蓮 G.krasnovii
雪花蓮 G.miralis L.全草
斯特倫伯石蒜 Stern-bergia sicula 球莖
波斯石蒜 Ungernia spiralis 葉。
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| 化學(xué)號 | |
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C17H21NO3
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
