| 化學名 | 6H-Dibenzo[a,g]quinoliziniuim,5,8,13,13a-tetrahydro-2,11-dihydroxy-3,10-dimethoxy-7-methyl-,(7S-cis)-
|
| 藥物名稱 | Phellodendrine
|
| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 342.41
|
| 理化性質(zhì) | 碘化物(C20H24INO4):白色塊狀結(jié)晶,熔點258～258.5°,(分解)。[α]10/D-132°(甲醇),[α]32/D-147°(甲醇)。氯化物(C20H24CINO4):無色結(jié)晶(甲醇),熔點249～251°,[α]25/D-165°(C=0.06,甲醇)。碘化物:UV λMeOHmax nm(logε):290sh(4.02),287(4.08),227(4.29)。IR λKBrmax cm\-1:3400(OH)。NMR(CF3COOH)δ:3.33(s,N-CH3),3.97,3.98(s,2×O-CH3),6.79,6.87(s,2×ArH),6.93(s,2×ArH)。MSm/e:342(M+),341(M+-1,100%),340,327,326,324,323,192,190,178,177,176,151,148,135,132,107。
|
| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.降壓作用 黃柏堿靜注于兔、貓和犬均可引起降壓,并能增強腎上腺素和去甲腎上腺素的升壓反應,抑制人工窒息及刺激迷走神經(jīng)向中端的升壓反應,抑制刺激節(jié)前纖維而起的貓瞬膜收縮。由黃柏堿進一步人工合成的叔胺衍生物昔羅匹林也有明顯的降壓作用,0.05mg/kg 即可迅速引起降壓效應。隨劑量增大,降壓作用強度及持紐時間也增加。對于脊貓,當于Ⅰ～Ⅱ頸椎間切斷脊髓時,其降壓作用即消失,說明其降壓作用屬中樞性的。當阿托品化、切斷雙側(cè)迷走神經(jīng)、給予苯海拉明、六烴委胺或摘除雙側(cè)頸動脈竇時,對降壓作用均無明顯影響,但給予妥拉蘇森、雙芐胺、利血平等則可使降壓作用有所減弱。其還能使去甲腎上腺素及腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn),并能抑制電刺激貓頸上交感神經(jīng)節(jié)所致的瞬膜收縮,對于腎上腺素等所致的瞬膜收縮也有拮抗作用,因此表明其具有明顯的抗腎上腺素樣作用。 2.其他作用 黃柏堿對中樞神經(jīng)有抑制作用,能抑制小鼠的自發(fā)活動和各種反射。有植物神經(jīng)阻斷作用輕度筒箭毒樣作用。 在大鼠坐骨神經(jīng)-腓腸肌標本上,黃柏堿具有一定的肌肉松馳作用。對蛙的腹直肌緊張度無影響,但能對抗乙酰膽堿所致的收縮。 |
| 毒性 | 黃柏堿小鼠腹腔注射的LD50 為69.5mg/kg。
|
| 臨床 | |
| 不良反應 | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抑制中樞神經(jīng)
|
| 來源 | 蕓香科植物黃柏 Phellodendron amucrense Rupr.樹皮
威氏黃檗 P.wilsonii Hay.et kane.莖皮
|
| 化學號 | 6873-13-8
|
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應用》
|
| 分子式 | C20H24NO4
|
| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
