柴胡總皂甙

    1.對中樞神經系統(tǒng)的作用
(1)解熱作用
大鼠口服柴胡粗皂甙1/5LD50 以下劑量,表現(xiàn)出體溫降低與退熱作用。柴胡總皂甙對由傷寒及副傷寒混合疫苗引起的發(fā)熱大鼠及正常大鼠有解熱和降溫作用。
(2)鎮(zhèn)靜作用
實驗證明,柴胡粗皂甙有明顯的鎮(zhèn)靜作用。小鼠口服柴胡粗皂甙200～800mg/kg即要出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用。在小鼠攀登試驗中,粗柴胡皂甙有與眠爾通相似的明顯鎮(zhèn)靜作用,口服的運動半數(shù)抑制劑量(CD50)為347mg/kg。粗皂甙對大鼠的條件性回避、逃避反應均有明顯的抑制,并認為可能有安定作用。小鼠口服柴胡總皂甙500mg/kg能延長環(huán)巴比妥鈉的睡眠時間。能拮抗咖啡因和去氧麻黃堿的中樞興奮作用。
(3)鎮(zhèn)痛作用
柴胡粗皂甙口服有鎮(zhèn)痛作用。對小鼠壓尾刺激法和醋酸扭體法引起的疼痛反應均有明顯的抑制作用。對電擊鼠尾法所致疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用。使痛閾明顯提高。
(4)鎮(zhèn)咳作用
柴胡粗皂甙有較強的鎮(zhèn)咳作用。機械刺激法試驗證明,對豚鼠腹腔注射的ED50為9.1mg/kg,其效果與腹腔注射磷酸可待因7.6mg/kg相當。
2.抗炎作用
柴胡皂甙腹腔注射478mg/kg,對角叉菜膠所致大鼠足腫有明顯的抑制作用。柴胡粗皂甙口服600mg還能抑制右旋糖酐、5-羥色胺與巴豆油引起的小鼠足腫。柴胡皂甙對醋酸、組織胺及5-羥色胺引起的血管通透性增加具有抑制作用。
柴胡粗皂甙每日口服100mg/kg連續(xù)7d,有抗?jié)B出(肉芽囊法)和抗肉芽腫(棉球肉芽腫)作用。
實驗證明,柴胡粗皂甙的抗炎作用與強的松龍相近。用大鼠進行實驗證明,隨著注射柴胡皂甙劑量的增加,其腎上腺的重量也有不同程度的增加,但其胸腺重量卻表現(xiàn)不同程度的減少。腎上腺橫切面的髓質及皮質直徑測定表明,給藥組與對照組比較,髓質增加4%,皮質增加14%,給藥組動物的胸腺皮質的淋巴球顯著減少,皮質與髓質的界限不明顯。說明柴胡粗皂甙的抗炎作用是通過促進腎上腺,尤其促進腎上腺皮質來實現(xiàn)的。但是對胸腺的抑制作用,會降低機體的免疫能力。
柴胡粗皂甙能增強糖皮質激素的抗炎作用。
3.對消化系統(tǒng)的作用
(1)對肝臟的作用
柴胡粗皂甙每日口服500mg/kg連續(xù)3日,能使四氯化碳肝損傷大鼠的肝功能恢復正常。柴胡粗皂甙還能使半乳糖胺所致的肝功能與組織損害恢復。
柴胡粗皂甙肌內注射能使實驗性高脂血癥動物的膽固醇、甘油三酯和磷脂的水平降低,其中以甘油三酯的降低尤為顯著;還能加速膽固醇-C14和其代謝產物從糞便排泄。其保肝作用,有人認為是由于皂甙對生物膜直接保護作用的結果,也有認為是與腎上腺分泌糖皮質激素有關;因柴胡皂粗甙可使血漿中促腎上腺皮質激素(ACTH)增加,進而使皮質甾醇升高,因此認為柴胡皂甙有通過腦垂體使糖皮質激素分泌增加以及拮抗甾體激素對腎上腺萎縮的作用;從而提高機體對非特異性刺激的抵抗能力。
(2)對胃腸道的影響
柴胡粗皂甙濃度為1×10\-4～2×10\-4時,能興奮離體腸平滑肌,且不為阿托品所對抗。柴胡粗皂甙3×10\-6濃度時對離體豚鼠小腸能增強乙酰膽堿引起的收縮作用,但對組織胺引起的收縮無任何影響,提示粗皂甙可能具有抗膽堿酯酶作用。將柴胡粗皂甙注入腸內,可提高胃的pH,并抑制胃液分泌。大鼠幽門結扎試驗也表明柴胡粗皂甙能明顯抑制其胃液分泌,胃蛋白酶活性減低,并且有減少潰瘍系數(shù)的傾向。對大鼠實驗性的醋酸潰瘍,每日口服粗皂甙10mg/kg,連續(xù)15d組,也觀察到胃潰瘍系數(shù)減少。而較大劑量50或100mg/kg組,則反而出現(xiàn)潰瘍惡化傾向,這可能是皂甙對胃腸膜的刺激所致。在豚鼠組胺性潰瘍模型上也見到相似的結果。在用固定水浴法所致應激性潰瘍的預防實驗中,口服粗皂甙500mg/kg有明顯的抑制作用,此作用可能與其中樞抑制作用有關。
4.對循環(huán)系統(tǒng)的作用
離體蛙心及豚鼠離體心耳試驗觀察到柴胡粗皂1×10\-4～10\0-4有抑制心肌的作用。柴胡粗皂甙1/5LD50 以下的劑量還能使大鼠血壓下降、心率減慢,在給藥后5min下降約48.6%,持續(xù)時間可達20min。犬靜脈注射粗皂甙5mg/kg時,可出現(xiàn)暫時性的血壓下降及心跳數(shù)減少。
5.對血糖的影響
柴胡粗皂甙有促進禁食18h大鼠血溏升高的作用,腹腔給葡萄糖(300mg)4h后,肝糖原量與給藥量相平行的明顯增加。
6.其他作用
柴胡皂粗甙能使葡萄糖-6-磷酸酶、菸酰胺腺嘌呤-二核苷酸磷酸-細胞色系還原酶的活性顯著降低。
7.體內過程
柴胡粗皂甙口服從消化道吸收較差,為達到相同的抗炎作用效果,口服劑量要比肌注劑量大10倍。