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蝦青素中間體的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠/皮士卿;潘亞金;郭宇翔
公開(公告)號 CN1978418A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN200510061918.8  
申請日期 2005.12.09  
專利名稱 蝦青素中間體的制備方法  
主分類號 C07C45/64(2006.01)I  
分類號 C07C45/64(2006.01)I;C07C49/573(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠  
發(fā)明(設(shè)計)人 皮士卿;潘亞金;郭宇翔  
地址 312500浙江省新昌縣環(huán)城東路59號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 浙江翔隆專利事務(wù)所  
代理人 戴曉翔  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 蝦青素中間體的制備方法,其特征在于包括以下步驟:a、以3-(3-羥基-3-甲基-1,4-戊二烯)-2,4,4-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮為起始原料,在溶劑、強(qiáng)堿、保護(hù)基反應(yīng)劑存在下進(jìn)行烯醇化得到式III化合物;b、對所述的式III化合物加溶劑、環(huán)氧化試劑進(jìn)行選擇性環(huán)氧化得到式IV化合物;c、在酸性或堿性條件下,脫除式IV化合物上的保護(hù)基,得6-羥基-3-(3-羥基-3-甲基-1,4-戊二烯)-2,4,4-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮。  
摘要 本發(fā)明為6-羥基-3-(3-羥基-3-甲基-1,4-戊二烯)-2,4,4-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮的制備方法。現(xiàn)有方法的合成路線長,總收率低;工藝復(fù)雜,成本高。本發(fā)明包括以下步驟:a.以3-(3-羥基-3-甲基-1,4-戊二烯)-2,4,4-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮為起始原料,在溶劑、強(qiáng)堿、保護(hù)基反應(yīng)劑存在下進(jìn)行烯醇化得到式III化合物;b.對所述的式III化合物加溶劑、環(huán)氧化試劑進(jìn)行選擇性環(huán)氧化得到式IV化合物;c.在酸性或堿性條件下,脫除式IV化合物上的保護(hù)基,得所需產(chǎn)物。本發(fā)明為三步合成法,簡化了工藝,降低了生產(chǎn)成本;反應(yīng)的選擇性和收率都非常高,幾乎都是定量反應(yīng),總收率高。  
國際公布  
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