| 公開(公告)號 | CN1929844A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580008126.2 |
| 申請日期 | 2005.01.13 |
| 專利名稱 | 毒蕈堿性乙酰膽堿受體拮抗劑 |
| 主分類號 | A61K31/497(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/497(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A01N43/38(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.13 US 60/536,092 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 德拉馬尼·I·萊恩;邁克爾·R·帕洛維克;亞歷山大·G·普雷斯頓;安東尼·W·J·庫珀 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-13 PCT/US2005/001333 |
| 進入國家日期 | 2006.09.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 如下所示的式(I)化合物 其中： n是0或1； Ha是在外位上的氫原子； R1和R2獨立地選自化學(xué)鍵、氫和甲基； R3選自氫和C1-4烷基； R4和R5獨立地選自氫、鹵素、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、被鹵素取代的C1-4烷基、(CR9R9)qORa、被羥基取代的C1-4烷基、以及(CR9R9)qNC(O)Ra； R6、R7和R8獨立地選自氫、鹵素、氰基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C1-4烷氧基、被鹵素取代的C1-4烷基、(CR9R9)qORa、被羥基取代的C1-4烷基以及(CR9R9)qNC(O)Ra；或者R6、R7或R8基團中的兩個一起可以形成5-6元飽和或不飽和環(huán)；并且其中所述烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基可以任選被取代； Ra選自氫、C1-4烷基和被鹵素取代的C1-4烷基； R9是氫或C1-4烷基； q是0，或者為1-4的整數(shù)； X-是生理學(xué)上可接受的陰離子，例如氯離子、溴離子、碘離子、氫氧根、硫酸根、硝酸根、磷酸根、乙酸根、三氟乙酸根、延胡索酸根、檸檬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、扁桃酸根、甲磺酸根以及對甲苯磺酸根。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了毒蕈堿性乙酰膽堿受體拮抗劑及其使用方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-28 WO2005/067537 英 |
