| 公開(公告)號 | CN1902179A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480039757.6 |
| 申請日期 | 2004.11.09 |
| 專利名稱 | 選擇蛋白抑制的方法和組合物 |
| 主分類號 | C07D215/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.10 US 60/518,950 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·凱拉;S·L·德伯納多;K·M·詹茲;R·T·坎豪森;P·W·貝達德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-09 PCT/US2004/037334 |
| 進入國家日期 | 2006.07.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳愛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有式I的化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中： L為CO2H、其酯或其藥學上可接受的酸類似物； Y為O、(CR3R4)p或NR5； p為1-3； X為氫、OH、OR3、OC1-6烷基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)C1-6烷基、OC(＝O)OC1-6烷基或NR3R3′； R1、R2、R3、R3和R4各自獨立為氫、C1-6烷基、C1-6全鹵烷基、OC1-6烷基、OC1-6全鹵烷基、鹵素、烷硫基、CN、OH、SH、(CH2)nOSO3H、(CH2)nSO3H、(CH2)nCO2R6、OSO3R6、SO2R6、SO3R6、PO3R6R7、(CH2)nSO2NR8R9、(CH2)nC(＝O)NR8R9、NR8R9、C(＝O)R12、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)雜環(huán)基、O芳基、O雜環(huán)基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、OC(＝O)芳烷基、O芳烷基、烯基、炔基或NHCOR8，其中任何所述烷基、O烷基、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)條環(huán)基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)雜環(huán)基、O-芳基、O-雜環(huán)基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、O-C(＝O)芳烷基、O-芳烷基、烯基或炔基可任選被最多達三個選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN的相同或不同取代基取代； R6和R7各自獨立選自氫和任選被最多達三個選自O(shè)H、CF3、SH和鹵素的相同或不同取代基取代的C1-6烷基； R5、R8和R9各自獨立選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、烷硫基、OH、(CH2)1OSO3H、(CH2)ISO3R10、(CH2)nCO2R10、SO3R10、PO3R10R11、(CH2)nSO2(CH2)nNR10R11、(CH2)nCONR10R11、COR10、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)雜環(huán)基、O芳基、O雜環(huán)基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、OC(＝O)芳烷基、O芳烷基、烯基或炔基，其中任何所述烷基、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)雜環(huán)基、O芳基、O雜環(huán)基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、OC(＝O)芳烷基、O芳烷基、烯基或炔基可任選被最多達三個選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN的相同或不同取代基取代； 各n為獨立選自0-6的整數(shù)； 各I為獨立選自1-6的整數(shù)； R10和R11各自獨立選自氫和任選被最多達三個選自O(shè)H、CF3、SH和鹵素的相同或不同取代基取代的C1-6烷基； 各R12獨立為氫、C1-6烷基、C1-6全鹵烷基、OC1-6烷基、OC1-6全鹵烷基、烷硫基、OH、(CH2)IOSO3H、(CH2)ISO3H、(CH2)ICO2R6、(CH2)ISO2NR8R9、(CH2)IC(＝O)NR8R9、NR8R9、烯基、炔基或NHCOR8，其中任何所述烷基、O烷基、烯基或炔基可任選被最多達三個選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN的相同或不同取代基取代；和 Z為芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基，其中所述芳基、芳烷基、雜芳基和雜環(huán)基各自任選被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抗炎物質(zhì)領(lǐng)域，更具體地說涉及用作稱為選擇蛋白的哺乳動物粘著蛋白拮抗劑的新化合物。在一些實施方案中，提供治療選擇蛋白介導的疾病的方法，這類方法包括給予式(I)化合物：其中成分變量在本文中定義。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047257 英 |
