| 公開(公告)號(hào) | CN1902198A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480038144.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | 咪唑并[4,5-c]吡啶化合物和抗病毒治療的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 US 60/532,292;2004.1.2 US 60/533,963;2004.7.26 US 60/591,069;2004.7.26 US 60/591,024;2004.7.26 US 60/590,989;2004.7.26 US 60/590,990 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 魯汶天主教大學(xué)研究開發(fā)部;吉爾利德科學(xué)股份有限公司;格哈德·皮爾斯汀格 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 格哈德·皮爾斯汀格;S·S·邦迪;E·D·道迪;C·U·金;D·A·奧爾;J·內(nèi)茨;V·扎 |
| 地址 | 比利時(shí)勒芬 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-21 PCT/US2004/043112 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有通式(A)的化合物，及其鹽、互變異構(gòu)體、同分異構(gòu)體和溶劑化物，式中： 虛線代表任選的雙鍵，前提是沒(méi)有兩個(gè)雙鍵是彼此鄰接的，且虛線代表了至少3個(gè)、任選為4個(gè)的雙鍵； R1選自：氫、芳基、雜環(huán)基、C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷基、C1-C10烷基-氨基、C1-C10二烷基-氨基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)炔基，其中，各基團(tuán)任選地被1個(gè)或多個(gè)R6取代； Y選自：?jiǎn)捂I、O、S(O)m、NR11或C1-10亞烷基、C2-10亞烯基、C2-10亞炔基，其中，各基團(tuán)可任選地包含1-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子； R2和R4獨(dú)立地選自：氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、鹵代烷氧基、鹵代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基烷基、C1-18羥基烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基氧基、C3-10環(huán)烷基硫基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基或雜環(huán)基，前提為當(dāng)R25或R26之一存在時(shí)，R2或R4選自：(＝O)、(＝S)和＝NR27； X選自：C1-C10亞烷基、C2-10亞烯基或C2-10亞炔基，其中，各基團(tuán)可包含一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S、N的雜原子，前提是任何此種雜原子不與環(huán)中的N鄰接； m是0-2的任何整數(shù)； R3選自：芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、芳基-N(R10)-或雜環(huán)基，其中，各所述取代基可任選地被至少一個(gè)R17取代，前提是對(duì)于環(huán)烯基，其雙鍵不與氮鄰接，且R3M-Q-不是聯(lián)苯基； R5選自：氫；C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、鹵代烷氧基、鹵代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝O)OR9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基烷基、C1-18羥基烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基氧基、C3-10環(huán)烷基硫基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基或雜環(huán)基； R6選自：氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、C1-18烷基亞砜、C1-18烷基砜、C1-18鹵代-烷基、C2-18鹵代-烯基、C2-18鹵代-炔基、C1-18鹵代-烷氧基、C1-18鹵代-烷硫基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基、鹵素、OH、CN、氰基烷基、-CO2R18、NO2、-NR7R8、C1-18鹵代烷基、C(＝O)R18、C(＝S)R18、SH、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基亞砜、芳基砜、芳基磺胺、芳基(C1-18)烷基、芳基(C1-18)烷氧基、芳基(C1-18)烷硫基、雜環(huán)基、C1-18羥基烷基，其中，各基團(tuán)可任選地被至少一個(gè)R19取代； R7和R8獨(dú)立地選自：氫、C1-18烷基、C1-18烯基、芳基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、雜環(huán)基、-C(＝O)R12；-C(＝S)R12、通過(guò)氨基酸的羧基連接的氨基酸殘基，或其中R7和R8與氮一起形成雜環(huán)基； R9和R18獨(dú)立地選自：氫、OH、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、C1-18烷氧基、-NR15R16、芳基、通過(guò)氨基酸的氨基連接的氨基酸殘基、CH2OCH(＝O)R9a或CH2OC(＝O)OR9a，其中，R9a是C1-C12烷基、C6-C20芳基、C6-C20烷基芳基或C6-C20芳烷基； R10和R11獨(dú)立地選自下組：氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、芳基、-C(＝O)R12、雜環(huán)基或氨基酸殘基； R12選自下組：氫、C1-18烷基、C2-18烯基、芳基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基或氨基酸殘基； R15和16獨(dú)立地選自：氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、芳基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基或氨基酸殘基； R17獨(dú)立地為M-Q-，其中，M為任選地被1個(gè)或多個(gè)R19取代的環(huán)，且Q為鍵或?qū)連接到R3的連接基團(tuán)，所述連接基團(tuán)包含1-10個(gè)原子且任選地被1個(gè)或多個(gè)R19取代。 R19選自：氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C2-18烯氧基、C2-18炔氧基、C1-18烷硫基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、C4-10環(huán)炔基、鹵素、-OH、-CN、氰基烷基、-NO2、-NR20R21、C1-18鹵代烷基、C1-18鹵代烷氧基、-C(＝O)R18、-C(＝O)OR18、-O烯基C(＝O)OR18、-O烷基C(＝O)NR20R21、-O烷基OC(＝O)R18、-C(＝S)R18、SH、-C(＝O)N(C1-6烷基)、-N(H)S(O)(O)(C1-6烷基)、芳基、雜環(huán)基、C1-18烷基砜、芳基亞砜、芳基磺胺、芳基(C1-18)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-8烷基)氧基、芳硫基、芳基(C1-18)烷硫基或芳基(C1-18)烷基，其中，各基團(tuán)可任選地被1個(gè)或多個(gè)選自下組的基團(tuán)取代：＝O、-NR20R21、CN、C1-18烷氧基、雜環(huán)基、C1-18鹵代烷基、雜環(huán)基烷基、通過(guò)烷基、烷氧基烷氧基或鹵素與R17連接的雜環(huán)基； R20和R21獨(dú)立地選自：氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、芳基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、-C(＝O)R12或-C(＝S)R12； R27選自：氫、C1-18烷基、C3-10環(huán)烷基、(C3-10環(huán)烷基)-C1-6烷基、芳基和芳基C1-18烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療或防止病毒感染的藥物組合物，所述藥物組合物包含作為活性要素的至少一種具有通式(A)的咪唑并[4，5-c]吡啶前藥，通式(A)中的取代基如說(shuō)明書中所述。本發(fā)明還涉及用于制備和篩選本發(fā)明的具有上述通式的化合物的方法，以及這些化合物在治療或預(yù)防病毒感染中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-07-14 WO2005/063744 英 |
