| 公開(公告)號 | CN1871248A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480031149.0 |
| 申請日期 | 2004.08.20 |
| 專利名稱 | 新型次磺酰胺氧化物 |
| 主分類號 | C07H15/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/14(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.8.21 AU 2003904500;2003.8.21 AU 2003904501 |
| 申請(專利權)人 | 格里菲斯大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 勞倫斯·M·馮伊茨斯坦;克里斯托弗·B·戴維斯;羅賓·J·湯姆森;里甘·D·哈特內(nèi)爾;保羅·D·O·馬奇 |
| 地址 | 澳大利亞昆士蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-20 PCT/AU2004/001110 |
| 進入國家日期 | 2006.04.21 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權項 | 通式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽， 其中R1和R2獨立地選自：氫；任選取代的烷基，其可被一個或多個選自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團所間隔；任選取代的烯基，其可被一個或多個選自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團所間隔；任選取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分內(nèi)被一個或多個選自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團所間隔；任選取代的雜環(huán)基；任選取代的芳基；任選取代的�；吞妓衔锊糠�； 或者，R1和R2與它們所依附的氮原子一起形成飽和或不飽和的、任選取代的雜環(huán)基團，該基團可以包括選自O、N和S的額外雜原子； A選自O、S、SO、SO2、Se、Te、NR8、CR9R′9、N-＞O和C(O)； X1選自OR3、SR3、NR3R′3、氫、鹵素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR3、-N(C＝(Z)(T)nR3)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R3、OSO2R3、OPO3R3R′3、OPO2R3R′3、S(O)R3、S(O)2R3、S(O)2OR3、PO3R3R′3、NR3NR′3R″3、SNR3R′3、NR3SR′3、SSR3和R3，或者為氧代基團、＝S、＝NOR3或＝CR3R′3且X1′不存在，或者X1是C＝(Z)且R2與其鍵合形成環(huán)狀部分-C＝(Z)NR1S(O)p-； X2選自OR4、SR4、NR4R′4、氫、鹵素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR4、-N(C＝(Z)(T)nR4)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R4、OSO2R4、OPO3R4R′4、OPO2R4 R′4、S(O)R4、S(O)2R4、S(O)2OR4、PO3R4R′4、NR4NR′4R″4、SNR4R′4、NR4SR′4、SSR4和R4，或者為氧代基團、＝S、＝NOR4或＝CR4R′4且X2′不存在； X3和X3′獨立地選自OR5、SR5、NR5R′5、氫，鹵素，-(Y)mC＝(Z)(T)nR5、-N(C＝(Z)(T)nR5)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R5、OSO2R5、OPO3R5R′5、OPO2R5R′5、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)2OR5、PO3R5R′5、NR5NR′5R″5、SNR5R′5、NR5SR′5、SSR5和R5，或者X3為氧代基團、＝S、＝NOR5或＝CR5R′5且X3′不存在； X4選自OR6、SR6、NR6R′6、氫、鹵素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR6、-N(C＝(Z)(T)nR6)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R6、OSO2R6、OPO3R6R′6、OPO2R6R′6、S(O)R6、S(O)2R6、S(O)2OR6、PO3R6R′6、NR6NR′6R″6、SNR6R′6、NR6SR′6、SSR6和R6，或者為氧代基團、＝S、＝NOR6或＝CR6R′6且X4′不存在； X5選自氫、CN、-C＝(Z)(T)nR11、S(O)R11、S(O)2R11、S(O)2OR11、PO3R11R′11、任選取代的烷基、任選取代的烷芳基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基和任選取代的酰基； X1′、X2′、X4′和X5′是相同或不同的，并且選自氫、CN、任選取代的烷基、任選取代的烷芳基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基和任選取代的酰基； 或者，X1與X2、X2與X5′、X5′與當A含有碳或氮原子時的A、X5與當A含有碳或氮原子時的A，和X5與X1中的一組一起構成雙鍵，或者X5′和X4或X3和X4一起構成雙鍵，或R1和X1、R2和X1、R1和X2、R2和X2、R1和X5、R2和X5、R1和X5′、R2和X5′、X1和X2、X2和X3、X2和X4、X3和X4、X1和X1′、X2和X2′、X3和X3′或X4和X4′一起形成環(huán)結構的部分，所述環(huán)結構任選地包括至少一個選自O、S和N的雜原子，并且是任選取代的； m和n獨立地是0或1，并且Y、Z和T獨立地選自O、S和NR10； p是1或2； q是0或1； R3、R′3、R″3、R4、R′4、R″4、R5、R′5、R″5、R6、R′6、R″6、R7、R8、R9、R′9、R10、R11和R′11是相同或不同的，并且選自：氫；任選取代的烷基，其可被一個或多個選自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團所間隔；任選取代的烯基，其可被一個或多個選自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團所間隔；任選取代的芳基；任選取代的雜環(huán)基；任選取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分內(nèi)被一個或多個選自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團所間隔；任選取代的�；吞妓衔锊糠�； 條件是，X1、X2、X3和X4中的至少兩個不是氫或通過碳-碳鍵與環(huán)連接的基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了具有通式(I)的次磺酰胺氧化物，其中A、R1、R2、X1、X1′、X2、X2′、X3、X3′、X4、X4′、X5和X5′定義了各種變量，且其中q是0或1且p是1或2。在實施例中公開的化合物是呋喃半乳糖基和呋喃葡萄糖基次磺酰胺氧化物化合物，其中變量A是氧。還公開了合成通式(I)的化合物方法，含有它們的藥物組合物，以及使用他們治療患有微生物感染的患者的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-03 WO2005/019236 英 |
