| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1325506C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03116953.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.15 |
| 專利名稱 | 骨重吸收抑制劑阿倫膦酸及生理可接受的鹽和它的制備 |
| 主分類號(hào) | C07F9/38(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F9/38(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 徐廣宇;謝毓元 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開(kāi)逵 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由α-吡咯烷酮作為起始原料制備阿倫膦酸及其生理可接受的鹽的制備方法，其特征在于用α-吡咯烷酮作為起始原料，在甲磺酸或含水甲磺酸的存在下回流數(shù)小時(shí)，冷卻到65-80℃，再滴加磷化合物，反應(yīng)數(shù)小時(shí)后，待冷用堿調(diào)節(jié)PH，控制析出阿倫膦酸及其生理可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種骨重吸收抑制劑阿倫膦酸及生理可接受的鹽的制備方法改進(jìn)。它以α-吡咯烷酮作為起始原料，在甲磺酸存在下與磷化合物反應(yīng)，反應(yīng)物用堿調(diào)節(jié)pH，得阿倫膦酸或阿倫膦酸單鉀鹽或單鈉鹽，此方法適用工業(yè)生產(chǎn)、大大降低成本。 |
| 國(guó)際公布 |
