| 公開(公告)號 | CN1324006C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN01811081.9 |
| 申請日期 | 2001.06.08 |
| 專利名稱 | β-氨基酸腈衍生物 |
| 主分類號 | C07C255/44(2006.01)I |
| 分類號 | C07C255/44(2006.01)I;C07C255/29(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P9 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.14 EP 00112577.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 托比亞斯·加布里爾;米夏埃爾·佩赫;羅莎瑪麗亞·羅德里格斯薩爾米恩托 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-06-08 PCT/EP2001/006541 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物：其中：R1代表氫，-CO-Ra或者-SO2-Rb，其中Ra代表任選被C1-C7-烷基，C1-C7-烷氧基，鹵素，三氟甲基，或硝基取代的苯基-C1-C7-烷氧基；任選被鹵素取代的苯基-C1-C7-烷基；苯基-C2-C7-烯基；任選被鹵素取代的苯氧基-C1-C7-烷基；苯硫基-C1-C7-烷基；噻吩基-C1-C7-烷基；噻吩基-C1-C7-烷氧基；C3-C6-環(huán)烷基；C3-C6-環(huán)烷基-C1-C7-烷基；C3-C6-環(huán)烷基氧；任選地被C1-C7-烷基，C1-C7-烷氧基，苯基，鹵素，三氟甲基，氰基，氰基-C1-C7-烷基，C1-C7-烷基羰基，C1-C7-烷基羰基氨基或C1-C7-烷硫基取代的苯基；異噁唑基；噻吩基；C1-C7-烷氧基-苯并呋喃基；苯氧基或萘氧基，Rb代表任選被鹵素，氰基或C1-C7-烷基羰基氨基取代的苯基；苯基-C1-C7-烷基或苯并[1，2，5]噁二唑基，R2代表氫，R3代表氫，R4代表氫，R5代表氫；C1-C7-烷基；C3-C6-環(huán)烷基；任選被羥基，C1-C7-烷基，C3-C6-環(huán)烷基或鹵素單或二-取代或被亞甲基二氧基取代的苯基或萘基，n是1或者2，及其藥物可接受的鹽和/或藥物可接受的酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，及其藥物可接受的鹽和/或藥物可接受的酯，其中R1，R2，R3，R4，R5和n如說明書和權(quán)利要求書中所定義。該化合物用于治療與半胱氨酸蛋白酶有關(guān)的疾病，例如骨質(zhì)疏松，骨關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，腫瘤轉(zhuǎn)移，腎小球腎炎，動脈粥樣硬化，心肌梗塞，心絞痛，不穩(wěn)定性心絞痛，中風(fēng)，斑破裂，一過性缺血發(fā)作，一時性黑朦，外周動脈閉塞性疾病，血管成形術(shù)和斯滕特固定模放置后的再狹窄，腹部主動脈動脈瘤形成，炎癥，自身免疫疾病，瘧疾，眼底組織細(xì)胞病變和呼吸疾病。 |
| 國際公布 | 2001-12-20 WO2001/096285 英 |
