| 公開(公告)號(hào) | CN1216864C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號(hào) | CN00815440.6 |
| 申請日期 | 2000.11.01 |
| 專利名稱 | 煙堿性受體激動(dòng)劑的正調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D209/42 |
| 分類號(hào) | C07D209/42;A61K31/404;A61K31/405;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.3 SE 9903998-4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·古利;J·羅薩蒙德 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2000/002147 2000.11.1 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;劉冬 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或其對映體或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：R1代表氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基；W代表C(O)O或C(O)NR6；R2代表氫、C1-C4烷基、Ar或(CH2)pCH[(CH2)qR7](CH2)tR8；R3代表氫；R5代表氫或C1-C4烷基；X代表氧或NH；R4代表氫或C1-C4烷基；R6代表氫、C1-C4烷基或芳基；R7和R8獨(dú)立地代表氫、鹵素、OR10、NR10R11、C(O)OR10、OC(O)R10、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、SO2NR10R11或NR10SO2R11；Ar代表苯基或萘基；Ar可任選地用獨(dú)立選自以下的一個(gè)或更多個(gè)取代基取代：氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、(CH2)n芳基、CN、NO2、CF3、OR12、NR12R13和COOR12；R10、R11、R12和R13獨(dú)立地代表氫、C1-C4烷基或芳基；j是2-4；n、p、q和t獨(dú)立地是0-2；R14代表氫、C1-C4烷基、芳基或雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種式(I)化合物或其對映體及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：R1代表氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基或(CH2)mAr；W代表C(O)、C(O)O、C(O)NR6或一個(gè)鍵；R2代表氫、Ar或(CH2)pCH[(CH2)qR7](CH2)tR8；或R2和R6一起是(CH2)jY(CH2)k；R3和R5獨(dú)立地代表氫、鹵素或C1-C4烷基；X代表氧或NH；R4代表氫、C1-C4烷基、(CH2)uAr、R9CO或R9SO2；R6代表氫、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；或R2和R6一起是(CH2)jY(CH2)k；R7和R8獨(dú)立地代表氫、鹵素、CN、-C≡CH、N3、CF3、NO2、Ar、OR10、NR10R11、C(O)OR10、OC(O)R10、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、SO2NR10R11或NR10SO2R11；R9代表C1-C4烷基或Ar；Ar代表苯基、萘基或者含有0-3個(gè)氮、0-1個(gè)硫和0-1個(gè)氧的5元或6元雜環(huán)；Ar可任選地用獨(dú)立選自以下的一個(gè)或更多個(gè)取代基取代：氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、(CH2)n芳基、CN、NO2、CF3、OR12、NR12R13和COOR12；R10、R11、R12和R13獨(dú)立地代表氫、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；或者R10和R11一起和/或R12和R13一起獨(dú)立地代表(CH2)jY(CH2)k；Y代表氧、硫、NR14或一個(gè)鍵；j是2-4；k、m、n、p、q、t和u獨(dú)立地是0-2；R14代表氫、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；本發(fā)明涉及制備它們的方法、包含它們的藥用組合物以及它們在治療中的應(yīng)用，尤其是在與煙堿傳遞減弱相關(guān)的病癥治療中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物增強(qiáng)所述煙堿性受體激動(dòng)劑的效力。∴ |
| 國際公布 | WO2001/032622 英 2001.5.10 |
