公開(公告)號(hào)
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CN1656087A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(專利)號(hào)
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CN03811505.0
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申請日期
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2003.03.20
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專利名稱
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治療性離子通道阻滯劑及其使用方法
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主分類號(hào)
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C07D307/86
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分類號(hào)
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C07D307/86;C07D409/12;C07D417/12;C07D405/12;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/443;A61K31/513;A61K31/497;A61K31/501;A61P37/00;A61P29/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.20 AU PS1272
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申請(專利權(quán))人
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沃爾特及伊萊薩霍爾醫(yī)學(xué)研究院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·B·貝爾;H·伍爾夫;A·J·哈維;R·S·諾頓;G·K·錢迪
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地址
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澳大利亞維多利亞
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頒證日
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國際申請
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PCT/AU2003/000351 2003.3.20
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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程泳
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國省代碼
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澳大利亞;AU
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物或其鹽或其藥物上可接受的衍生物:其中R1、R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、羥基、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的環(huán)烷基烷基、氰基、鹵素、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷基酰胺基、硝基和烷氨基;連接基為在所連接的兩個(gè)芳族環(huán)之間提供6-11個(gè)原子的間隔的二價(jià)間隔基,經(jīng)測定跨過兩個(gè)芳族環(huán)之間的最短途經(jīng);A和B為獨(dú)立地選自任選取代的5-7元芳族、雜芳族和非芳族雜環(huán)的稠合環(huán);R5和R6獨(dú)立地選自-C(O)R7、-C(NR7)R7和-C(S)R7,其中R7各自獨(dú)立地選自氫、烷基、烷氧基和羥基;條件是當(dāng)R5和R6為-C(O)CH3、環(huán)A和B為未被取代的呋喃基且連接基為-O-CH2-C6H4-CH2-O-時(shí),R1、R2、R3或R4中的至少一個(gè)不為甲氧基。
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摘要
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本發(fā)明描述了基于凱林酮衍生物的各種二價(jià)配體。這些衍生物可以用于調(diào)節(jié)細(xì)胞中的鉀通道活性、包括在T-細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)的Kvl.3通道等的活性。這些化合物還可以用于治療或預(yù)防自身免疫病和炎性疾病,包括多發(fā)性硬化。
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國際公布
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WO2003/078416 英 2003.9.25
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