| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1214039C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01810167.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.04.30 |
| 專利名稱 | 3-氮-6,7-二氧甾族化合物及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07J41/00 |
| 分類號(hào) | C07J41/00;C07J71/00;A61K31/57;A61K31/58;A61K31/56;A61P11/06;A61P37/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.28 US 60/200,617 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 茵弗萊采姆藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·R·雷蒙德;C·E·卡瑟拉;沈亞平 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞省 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/CA2001/000581 2001.4.30 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.11.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 分離出來(lái)的或者在混合物中的下式所示化合物及其可藥用鹽、溶劑化物或立體異構(gòu)體，其中，在每次出現(xiàn)時(shí)都是獨(dú)立地：數(shù)字1-16代表碳；R1和R2是氫；R3和R4各自獨(dú)立地選自分別與編號(hào)6和7位的碳直接連接以形成羰基的鍵、氫或保護(hù)基，這樣R3和/或R4是羥基或羰基保護(hù)基的一部分；除了所示的-OR3和-OR4基團(tuán)以外，每個(gè)6和7位的碳被氫取代，除非由于-OR3或-OR4代表羰基而排除這種情況；除非是不飽和鍵的一部分，否則在編號(hào)1、2、4、11、12、15和16位的碳分別被兩個(gè)氫取代；在編號(hào)5、8、9和14的碳分別被一個(gè)氫取代；在編號(hào)10的碳被甲基取代；在編號(hào)13的碳被甲基取代；在編號(hào)17的碳被下列基團(tuán)取代：(a)一個(gè)下列基團(tuán)：＝C(R5)(R5)和＝C＝C(R5)(R5)；或(b)兩個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)：氫、C1-6烷基和C1-6鹵代烷基；每個(gè)環(huán)A、B、C和D獨(dú)立地為全飽和；R5在每次出現(xiàn)時(shí)分別獨(dú)立地選自H、X、和C1-30有機(jī)基團(tuán)，所述有機(jī)基團(tuán)可任選包含至少一個(gè)選自硼、鹵素、氮、氧、硅和硫的雜原子；且X代表氟、氯、溴和碘。 |
| 摘要 | 分離出來(lái)的或者在混合物中的下式所示化合物及其可藥用鹽、溶劑化物、立體異構(gòu)體和前藥，其中，在每此出現(xiàn)時(shí)都是獨(dú)立地：R1和R2選自氫、以形成硝基或肟的氧、氨基、硫酸酯、和磺酸、和具有1-30個(gè)碳的有機(jī)基團(tuán)，所述有機(jī)基團(tuán)可任選包含1-6個(gè)選自氮、氧、磷、硅和硫的雜原子，其中R1和R2可以與它們鍵合的氮一起形成雜環(huán)結(jié)構(gòu)，所述雜環(huán)結(jié)構(gòu)可以是具有1-30個(gè)碳、并任選包含1-6個(gè)選自氮、氧和硅的雜原子的有機(jī)基團(tuán)的一部分；并且R1可以是與編號(hào)2連接的具有2或3個(gè)原子的鏈，這樣-N-R1-形成與環(huán)A的稠合二環(huán)結(jié)構(gòu)的一部分；R3和R4選自分別與編號(hào)6和7連接以形成羰基的鍵，氫，或保護(hù)基，這樣R3和/或R4是羥基或羰基保護(hù)基的一部分；編號(hào)1-17分別代表具有如說(shuō)明書所述的取代基的碳。所述化合物可配制成藥物組合物，以及用于治療和/或預(yù)防多種病癥，包括炎癥、哮喘、過(guò)敏性疾病、慢性阻塞性肺病、特應(yīng)性皮炎、實(shí)體瘤、AIDS、局部缺血、和心律失常。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/083512 英 2001.11.8 |
