| 公開(公告)號 | CN1620294A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN02828270.1 |
| 申請日期 | 2002.12.20 |
| 專利名稱 | 嘧啶A2B選擇性拮抗劑化合物,它們的合成及用途 |
| 主分類號 | A61K31/495 |
| 分類號 | A61K31/495;A61K31/50;A61K31/505;A61K31/535;A61K31/55;A61P9/00;C07D239/02;C07D243/08;C07D403/00;C07D413/00;C07D473/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.12.20 US 60/342,595 |
| 申請(專利權)人 | OSI藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 阿林多·卡斯特利亞諾;布賴恩·麥吉本;阿爾諾·施泰尼希;埃里克·威廉姆·科林托恩 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/041273 2002.12.20 |
| 進入國家日期 | 2004.08.20 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有下面結構的化合物，或對映異構體，或特定的互變異構體，或其藥用鹽：其中R1為取代或未取代的苯基，或含有1至5個雜原子的5-6元雜環(huán)或雜芳香環(huán)；R2為氫，或為取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，環(huán)烷基，鏈烯基，單環(huán)或雙環(huán)的芳基，雜芳基或雜環(huán)部分；R3為氫，或取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，環(huán)烷基，鏈烯基，單環(huán)或雙環(huán)的芳基，雜芳基或雜環(huán)部分，或R2和R3結合形成雜環(huán)；其中虛線代表可以存在或不存在的第二個鍵，并且當存在的R3表示氧時；R4和R5各自獨立地為取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，環(huán)烷基，鏈烯基，單環(huán)或雙環(huán)的芳基，雜芳基或雜環(huán)部分，或R4NR5一起形成取代或未取代的單環(huán)或雙環(huán)的，雜環(huán)或雜芳基部分，其含有1至6個雜原子；R12為氫，烷基，鹵素或氰基；和n為0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種具有下面結構的化合物，或對映異構體，或特殊的互變異構體，或其藥用鹽，和一種治療與A2b腺苷受體有關的疾病的方法，該方法通過給藥治療有效量的本發(fā)明化合物進行治療：其中R1為取代或未取代的苯基，或含有1至5個雜原子的5-6元雜環(huán)或雜芳香環(huán)；R2為氫，或為取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，環(huán)烷基，鏈烯基，單環(huán)或雙環(huán)的芳基，雜芳基或雜環(huán)部分；R3為氫，或取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，環(huán)烷基，鏈烯基，單環(huán)或雙環(huán)的芳基，雜芳基或雜環(huán)部分，或R2和R3結合形成雜環(huán)；其中虛線代表可以存在或不存在的第二個鍵，并且當存在的R3表示氧時；R4和R5各自獨立地為取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，環(huán)烷基，鏈烯基，單環(huán)或雙環(huán)的芳基，雜芳基或雜環(huán)部分，或R4NR5一起形成取代或未取代的單環(huán)或雙環(huán)的，雜環(huán)或雜芳基部分，其含有1至6個雜原子；R12為氫，烷基，鹵素或氰基；和n為0、1、2、3或4。 |
| 國際公布 | WO2003/053366 英 2003.7.3 |
