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紅霉素/Erythromycin

 藥
 品
 名
 稱
紅霉素
 英
 文
 藥
 名
Erythromycin
 其
 他
 名
 稱
E-Mycin、EM、EMU-V、Eratrex、Eritromicina、Ermycin、Eros-tin、Eryc、Erycin、Erythrogran、Erythromid、Erythromycin Base、Ethryn、Etimycine、Gluceptate、Ilotycin、Paedlathrocin、Robimycin、WH-Etimycine、Wyamycin、Erythro-mycin Glucoheptonate、Erythromycin Stearate、Erythromycin Lactobionate、艾狄密新、福愛力、紅霉素堿、紅絲菌素、威霉素、新紅康、葡庚糖酸紅霉素、硬脂酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、依托紅霉素、紅霉素月桂酸酯、無味紅霉素。
 藥
 理
 作
 用
本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜和青霉素相似,主要是對革蘭陽性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌及梭形芽胞桿菌等,均有強(qiáng)大抗菌作用。對革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、部分痢疾桿菌及大腸桿菌等有一定作用。特點(diǎn)是對青霉素產(chǎn)生耐藥性的菌株,對本品敏感。作用機(jī)制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合,抑制肽;D(zhuǎn)移酶,影響核糖核蛋白體的移位過程,妨礙肽鏈增長,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,系抑菌劑。
紅霉素堿口服易被胃酸破壞,口服紅霉素通常為腸溶紅霉素堿、紅霉素酯或其酯化物的鹽。空腹口服腸溶紅霉素堿1g,服藥5小時(shí)的血約峰濃度為1.46mg/L?诜t霉素乙基琥珀酸鹽1g,1小時(shí)的血藥峰濃度為1.42mg/L、空腹單次口服紅霉素堿薄膜衣制劑1g,1小時(shí)的血藥峰濃度為3.67mg/L。說明本品的口服生物利用度與制劑的質(zhì)量密切相關(guān)。靜脈滴注紅霉素乳糖酸鹽1g/12h,8小時(shí)的血清藥物濃度為4-6mg/L。紅霉素在組織和體液中有廣泛的分布,組織內(nèi)可出現(xiàn)高于血濃度的藥物分布。相當(dāng)量的紅霉素在肝臟內(nèi)代謝滅活,部分藥物自膽汁排入腸腔。本品尿中排出用藥量的2%-5%左右。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
臨床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及對青霉素過敏的金葡菌感染。亦用于溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團(tuán)菌肺炎、支原體肺炎、皮膚軟組織等感染,此外,對白喉病人,以本品及白喉抗毒素聯(lián)用則療效顯著。
 禁
 忌
 癥
對紅霉素類藥物過敏者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)胃腸道反應(yīng)多見,有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
(2)肝毒性少見,患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常,偶見黃疸等。
(3)大劑量(≥4g/日)應(yīng)用時(shí),尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。
(4)過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率約0.5%-1%。
(5)其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
 制
 劑
 規(guī)
 格
紅霉素堿或硬脂酸鹽)片劑,膠囊,腸溶片劑,腸溶膠囊0.1g,0.125g,0.25g;(乳糖酸鹽)注射劑0.25g,0.3g,0.5g;軟膏4g:40mg(1%),10g:0.1g;滴耳液1%;眼膏2g:10mg(0.5%),4g:20mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí),至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。
(2)腎功能減退患者一般無需減少用量。
(3)為獲得較高血藥濃度,紅霉素需空腹(餐前1小時(shí)或餐后3-4小時(shí))與水同服。
(4)用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴(yán)重腎功能損害者紅霉素的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
(5)患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時(shí),對其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。
(6)對診斷的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值均可能增高。
(7)因不同細(xì)菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應(yīng)做藥敏測定。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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