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氟尿嘧啶/Fluorouracil

 藥
 品
 名
 稱
氟尿嘧啶
 英
 文
 藥
 名
Fluorouracil
 其
 他
 名
 稱
5-FU、5-氟尿嘧啶、Adrucil、Aduracil、Arumel、Efudex、FU、迪維、氟優(yōu)、氟尿嘧啶。
 藥
 理
 作
 用
本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账,從而抑制DNA的生物合成。此外,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA,達到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥,主要抑制S期細(xì)胞。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
本品的抗瘤譜較廣,主要用于治療消化道腫瘤,或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。
 禁
 忌
 癥
妊娠初期及哺乳期婦女禁用,伴發(fā)水痘帶狀皰疹時禁用本品。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴(yán)重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見(大多在療程開始后2-3周內(nèi)達最低點,約在3-4周后恢復(fù)正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等。
(2)長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
(3)偶見用藥后心肌缺血,可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經(jīng)證實心血管不良反應(yīng) (心律失常,心絞痛,ST段改變)則停用。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑50mg;膠囊劑50mg;注射劑5ml:0.125g,5ml:0.25g,10ml:0.25g,10ml:0.5g,250ml:0.5g;軟膏4g:20mg(0.5%),4g:0.1g(2.5%),4g:0.2g(5%),4g:0.4g(10%)。
 注
 意
 事
 項
(1)長期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。
(2)除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。
(3)肝功能明顯異常;周圍血白細(xì)胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者;感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過38℃者慎用本藥。
(4)開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。
(5)用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物,以減少消化道出血的可能。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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