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藥 品 名 稱 | 酮替芬 |
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英 文 藥 名 | Ketotifen |
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其 他 名 稱 | Benzocycloheptathiophene、HC-20-511、Ketotifen Fumarate、Zaditen、Zasten、苯環(huán)庚噻吩、甲哌噻庚酮、克脫吩、酮替酚、哌啶環(huán)庚酮、噻苯酮、噻喘酮、噻地酮、噻庚酮、噻哌酮、富馬酸酮替芬、喘者定、敏喘停、薩地同、司敏樂(Smanlle)。 |
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藥 理 作 用 | 本品為抗組胺和抗過(guò)敏藥。具有選擇性地阻斷組胺H1受體，作用強(qiáng)而持久，其組胺H1受體拮抗作用較馬來(lái)酸氯苯那敏強(qiáng)10倍；同時(shí)能抑制支氣管周圍粘膜下肥大細(xì)胞和血液中嗜酸性粒細(xì)胞釋放組胺和慢反應(yīng)介質(zhì)，產(chǎn)生較強(qiáng)的抗過(guò)敏作用，但作用時(shí)間較短。本品在人體不僅能抑制I型變態(tài)反應(yīng)中肥大細(xì)胞嗜堿性細(xì)胞釋放組胺和慢反應(yīng)介質(zhì)，在Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)中對(duì)嗜中性白細(xì)胞也有作用。此外，尚有鈣離子拮抗作用。有促進(jìn)β受體數(shù)量和功能的恢復(fù)、中樞鎮(zhèn)靜、抑制非特異性氣道高反應(yīng)性、減輕過(guò)敏遞質(zhì)和化學(xué)刺激引起的支氣管痙攣等作用�？诜樟己茫琓max為0.5-2小時(shí)，經(jīng)肝臟代謝，半衰期約為1-4小時(shí)。原藥及其代謝產(chǎn)物(葡萄糖醛酸的結(jié)合物)隨尿及糞便排除。本品對(duì)外源性、內(nèi)源性和混合性哮喘均有預(yù)防發(fā)作效果，總有效率65-70％。用藥后發(fā)作次數(shù)減少，癥狀明顯改善。兒童哮喘的療效優(yōu)于成人。外源性哮喘比內(nèi)源性哮喘產(chǎn)生療效快�？诜酒�(一次1mg，一日2次)的療效至少與吸入色甘酸鈉(一次20mg，一日4次)的療效相當(dāng)，最大療效見于用藥后6-12周。未見耐受性，中斷用藥亦未見復(fù)發(fā)。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于預(yù)防性治療支氣管哮喘，亦可用于防治過(guò)敏性鼻炎及過(guò)敏性皮炎等。 |
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禁 忌 癥 | |
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不 良 反 應(yīng) | 可見嗜睡、頭暈、乏力、惡心、口干、胃腸道反應(yīng)等，減量后能自行消退。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (富馬酸鹽)片劑0.5mg，1mg；紙片劑1mg；膠囊劑0.5mg，1mg；口服溶液5ml：1mg；氣霧劑14g(含酮替芬25.5mg)，15ml：16.7mg；鼻腔噴霧吸入；滴眼液5ml：1mg，5ml：2.5mg；滴鼻液1Oml：15mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)司機(jī)、操作機(jī)器、高空作業(yè)等高注意力工作者慎用。 (2)孕婦及哺乳期婦女慎用。 (3)本品對(duì)鎮(zhèn)靜劑、催眠藥、抗組胺藥及乙醇等有增強(qiáng)作用。如必須合用時(shí)，應(yīng)注意劑量的增減。 (4)不宜與口服降血糖藥合用。 (5)哮喘發(fā)作時(shí)應(yīng)與平喘藥同時(shí)應(yīng)用。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
