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藥 品 名 稱 | 丙戊酸 |
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英 文 藥 名 | Valproate |
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其 他 名 稱 | DPA、Divalproex、Valproic Acid、Apilepsin、Ergenyl、Eurekene、Labagene、Labazene、Leptilan、Mylproin、Sodium Depakene、SodiumValproate、Mag-nesium Valproate、α-丙基戊酸、丙基戊酸、丙戊酸鈉、丙戊酸半鈉、德巴金(Depa-kine Chrone)、德巴金(Epilim)、敵百痙、定百痙、二丙二乙酸鈉、二丙戊酸鈉、二丙乙酸鈉、抗癲靈、撲癲靈、易平癰、癲撲凈、丙戊酸鎂。 |
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藥 理 作 用 | 為抗癲癇藥。有抑制丘腦皮質(zhì)循環(huán)、在黑質(zhì)升高腦內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)7-氨基丁酸(GABA)濃度、增強GABA能系統(tǒng)功能，減少反復(fù)點燃癲癇，影響鈉通道和鈣通道，發(fā)揮綜合性抗癲癇作用。口服吸收完全和迅速，與食物同服或食后服藥可減慢吸收速度。0.2-4小時血藥濃度達(dá)峰值。半衰期為5-20小時，新生兒較長，兒童較短。有效血濃度為50-100μg/m1。丙戊酸可通過糖苷酸化，在肝臟代謝，大部經(jīng)腎臟排出，少部分由腸道排出。常用其鈉鹽、鎂鹽。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 防治各種癲癇，用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、全身性強直性-陣攣發(fā)作(大發(fā)作)等。也可用于頑固性呃逆。 |
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禁 忌 癥 | 嚴(yán)重肝功能不全、對丙戊酸類藥物過敏者及孕婦禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)常見腹瀉、消化不良、胃腸道不適、食欲與體重增加、厭食、惡心、嘔吐、痙攣、月經(jīng)周期失調(diào)。 (2)少見皮疹、血小板減少、出血時間延長、紫癜、高血糖、血清鋅下降、肝中 毒性眼和皮膚黃染，偶可引起GOT、堿性磷酸酶升高等。 (3)罕見便秘、疲倦、嗜睡、頭暈、脫發(fā)、皮膚血管炎、共濟失調(diào)、異常興奮、骨髓抑制、胰腺炎等。 (4)妊娠期間服用丙戊酸鹽，胎兒可能有神經(jīng)管發(fā)育缺陷，脊柱裂發(fā)生率１％。 (5)男性的游離睪酮水平下降，可產(chǎn)生Vonwinebrand相類似的癥狀。 (6)可有強直和震顫，脊柱和頸部肌張力障礙，腦電圖異常的木僵狀態(tài)。 (7)有1％-7％的兒童用藥后出現(xiàn)夜尿。 |
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制 劑 規(guī) 格 |
丙戊酸鈉片（1)100mg。(2)200mg。 丙戊酸鈉腸溶片 （1)250mg。(2)500mg。 丙戊酸鈉膠囊 （1)200mg。(2)250mg。 丙戊酸鈉糖漿 （1)5ml:200mg。(2)5ml:500mg。 丙戊酸鈉口服溶液 300ml：12g。 注射用丙戊酸鈉 400mg。 丙戊酸鈉注射液 4ml:400mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)乳母及血液病、腎功能損害、器質(zhì)性腦病患者慎用。 (2)用藥前及用藥間應(yīng)定期作血象、肝、腎功能檢查。 (3)與苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮合用時，可抑制其代謝，增加其血藥濃度，易使其中毒，故合用時宜定期測血藥濃度，并相應(yīng)調(diào)整劑量。 (4)丙戊酸可加強全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥的中樞抑制效果。 (5)與抗凝藥(華法林、肝素)或溶血栓藥合用，可增加其效應(yīng)，增加出血的危險性。 (6)與阿司匹林、雙嘧達(dá)莫(潘生丁)合用，能延長出血時間。 (7)與苯巴比妥合用，使后者代謝減慢。 (8)與卡馬西平合用，因肝酶誘導(dǎo)，可使二者血藥濃度均降低，半衰期縮短，應(yīng)進(jìn)行血藥監(jiān)測。 (9)醇、馬普替林、單胺氧化酶抑制劑、吩噻嗪類、噻噸類、三環(huán)類抗抑郁劑合用，可增加中樞抑制作用和降低本品藥效，應(yīng)注意調(diào)整劑量，或避免合用。 (10)用藥期間避免飲酒。 (11)驟然停藥可能誘發(fā)癲癇發(fā)作。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
